ДОКСАЗОЗИН (DOXAZOSINUM) Действующее вещество
селективный постсинаптический блокатор α1-адренорецепторов. Уменьшает ОПСС, снижает АД, оказывает благоприятное влияние на липидный обмен, при длительном применении способствует регрессии гипертрофии левого желудочка.
При приеме доксазозина 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. АД снижается постепенно; максимальный эффект отмечается обычно через 2–6 ч после приема. В отличие от неселективных блокаторов α-адренорецепторов при длительном лечении доксазозином толерантность к нему не развивается. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина в плазме крови и тахикардию выявляют редко.
Прием доксазозина больными с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) способствует значительному улучшению уродинамики и уменьшению выраженности симптомов заболевания. Это действие связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря. Доксазозин является сильным блокатором α1А-адренорецепторов, составляющих приблизительно 70% всех подтипов рецепторов, находящихся в предстательной железе.
Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами, его можно назначать больным БА, сахарным диабетом, подагрой, пациентам с левожелудочковой недостаточностью и лицам пожилого возраста.
АГ (в качестве средства монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); ДГПЖ (доксазозин можно назначать как при повышенном, так и при нормальном АД).
внутрь утром или вечером.
При АГ назначают в суточной дозе 1–16 мг. Лечение начинают с дозы 1 мг 1 раз в сутки в течение 1–2 нед. В течение последующих 1–2 нед дозу можно повысить до 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу следует повышать постепенно, соблюдая равномерные интервалы, до 4, 8 и 16 мг в зависимости от выраженности гипотензивного эффекта. Обычно доза составляет 2–4 мг 1 раз в сутки.
При ДГПЖ начальная доза доксазозина составляет 1 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и выраженности патологии дозу можно повысить до 2 мг, затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1–2 нед. Обычно рекомендуемая доза равна 2–4 мг 1 раз в сутки.
Коррекции дозы доксазозина у больных с почечной недостаточностью не требуется.
Опыт применения доксазозина у детей отсутствует.
повышенная чувствительность к хиназолинам.
возможны ортостатическая реакция, головная боль, повышенная утомляемость, общее недомогание, головокружение, периферические отеки, астения, сонливость, гастралгия, тошнота, диарея, ажитация, тремор; недержание мочи, приапизм, импотенция, кожно-аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, пурпура), желтуха, повышение активности трансаминаз в плазме крови, ринит, носовое кровотечение.
необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, как и других препаратов, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени.
Безопасность применения доксазозина в период беременности и кормления грудью не установлена.
Способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами при приеме доксазозина может ухудшаться, особенно в начале лечения.
доксазозин in vitro не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике применение доксазозина не сопровождалось каким-либо взаимодействием с тиазидными диуретиками, фуросемидом, блокаторами β-адренорецепторов, НПВП, антибиотиками, пероральными гипогликемизирующими, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.
если передозировка доксазозина вызвала артериальную гипотензию, больного необходимо немедленно уложить на спину, опустив голову. При необходимости проводят симптоматическое лечение. Учитывая высокую степень связывания доксазозина с белками плазмы крови, проведение диализа неэффективно.