ДИФЕНГИДРАМИН (DIPHENHYDRAMINUM)

CAS №: 58-73-1 C17H21NO

HSDB, RTECS: 2-(дифенилметокси)-N,N-диметилэтиламин; или 2-(бензгидрилокси)-N,N-диметилэтиламин; или α-(2-диметиламиноэтокси)дифенилметан; или β-диметиламиноэтанол дифенилметиловый эфир.
HSDB: O-бензгидрилдиметиламиноэтанол.
NLM: N-(2-(дифенилметокси)этил)-N,N-диметиламин.

Mm = 255,36 Да. Точка плавления — 168 °С; рКа = 8,98; log P (октанол-вода) = 3,27; растворимость в воде — 3060 мг/л при температуре 37 °С. Дифенгидрамин (в форме гидрохлорида) — белый мелкокристаллический гигроскопичный порошок с горьким вкусом, легкорастворимый в воде, очень легкорастворимый в спирте.

Форма выпуска: таблетки, р-р для инъекций, гель, мазь.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

средство группы этаноламинов, конкурентный антагонист Н1-рецепторов. Блокируя последние, препятствует развитию физиологических эффектов гистамина. Оказывает седативное и снотворное действие, обладает умеренно выраженной антиэметической, холинолитической и местноанестезирующей активностью (за счет снижения проницаемости мембран нейронов для ионов натрия). Потенцирует действие анальгетиков и депримирующих психотропных средств. Действие на ЦНС обусловлено центральной М-холинолитической активностью и, вероятно, воздействием на Н3-рецепторы мозга. Угнетает кашлевой центр.

Хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте после приема внутрь. Начало действия — через 15–30 мин, Cmax в плазме крови достигается через 2–4 ч. Продолжительность действия — 4–6 ч. Максимальный седативный эффект развивается через 1–3 ч после приема. Активно связывается с белками плазмы крови. Широко распространяется в тканях и жидкостях организма, проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием дифенилметоксиуксусной кислоты, которая затем конъюгируется; образует также и другие метаболиты. T½ — 2–8 ч. Экскретируется с мочой (преимущественно в неизмененном виде) в течение 24–48 ч после приема.

ПОКАЗАНИЯ

крапивница, сенная лихорадка, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, геморрагический васкулит, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, лекарственная аллергия и другие заболевания аллергической природы. Оказывает положительный эффект при бессоннице, хорее, вертиго, неукротимой рвоте беременных, синдроме Меньера, болезни движения (воздушной и морской болезни).

Местно — при укусах насекомых, легких солнечных и термических ожогах, ссадинах, кожном зуде.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь взрослым — по 0,03–0,05 г 1–3 раза в сутки, детям в возрасте до 1 года — по 0,002–0,005 г, от 2 до 5 лет — по 0,005–0,015 г, от 6 до 12 лет — по 0,015–0,03 г на прием. Максимальная суточная доза для взрослых — 0,25 г, в/м — 0,15 г.

В/м взрослым — 0,01–0,05 г. Можно вводить в/в капельно (0,02–0,05 г в 100 мл изотонического р-ра натрия хлорида).

Местно — гель наносят тонким слоем на пораженные участки кожи несколько раз в сутки и слегка втирают, мазь 1–3 г наносят на пораженный участок 4–6 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к дифенгидрамину. Не назначают новорожденным.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

головная боль, сонливость, бессонница, повышенная утомляемость, возбуждение, спутанность сознания, головокружение, артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, синусовая тахикардия, ксеростомия, тошнота, боль в области живота, запор, диарея, задержка мочи, сухость глаз, нечеткость зрения, фотосенсибилизация, контактный дерматит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

может ухудшать состояние пациентов с БА, ХОБЛ, закрытоугольной глаукомой, тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, илеусом, пилоростенозом, заболеваниями печени, обструкцией желчных протоков, гипертрофией предстательной железы, задержкой мочи. Дифенгидрамин может вызывать сухость глаз и создавать неудобство при ношении контактных линз.

В связи с тем что дифенгидрамин оказывает седативное и снотворное действие, его не назначают до или во время работы водителям, а также лицам, профессиональная деятельность которых требует адекватных психических и двигательных реакций.

Не рекомендуется применять в период беременности, особенно в III триместр. При назначении дифенгидрамина следует сопоставить возможный терапевтический эффект для матери с потенциальным риском для плода. Применение дифенгидрамина в период кормления грудью может вызывать парадоксальную стимуляцию ЦНС у детей грудного возраста.

Во время лечения дифенгидрамином следует избегать употребления алкоголя.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

потенцирует действие анальгетиков и психотропных средств, поэтому не рекомендуется назначать дифенгидрамин одновременно с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, барбитуратами, анксиолитиками, седативными и снотворными средствами, агонистами опиатных рецепторов. Потенцирует эффекты М-холиноблокирующих средств.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой