ЦЕФТАЗИДИМ (CEFTAZIDIMUM)

CAS №: 72558-82-8 C22H22N6O7S2

RTECS: пиридин, 1-((7-(((2-амино-4-тиазолил)((1-карбокси-1-метилэтокси)имино)ацетил)амино)-2-карбокси-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло(4.2.0)окт-2-ен-3-ил)метил)-, гидроксид, внутренняя соль, (6R-(6-α,7-β-(Z)))-.

Mm = 547,59 Да. log P (октанол-вода) = –1,36.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного р-ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

полусинтетический β-лактамный антибиотик группы цефалоспоринов III поколения. Обладает широким спектром действия, предназначен для парентерального применения. Действует бактерицидно, подавляя активность микробных ферментов, ответственных за синтез клеточной мембраны бактерий. Устойчив к действию β-лактамаз. Цефтазидим активен как in vitro, так и in vivo в отношении следующих микроорганизмов: грамотрицательных, включая Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Citrobacter spp. (в том числе Citrobacter freundii и Citrobacter diversus), Serratia spp., Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинорезистентные штаммы) и Neisseria meningitidis; грамположительных, включая Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (β-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В) и Streptococcus pneumoniae; анаэробных, включая Bacteroides spp. (большинство штаммов Bacteroides fragilis являются резистентными).

Скорость элиминации цефтазидима прямо пропорциональна введенной дозе. При в/в введении T½ составляет около 1,9 ч, при в/м введении — около 2 ч. Менее 10% цефтазидима связывается с белками плазмы крови, эта величина не зависит от концентрации антибиотика. Не метаболизируется в организме, выделяется в основном почками (80–90%) в неизмененном виде в течение 24 ч. Легко проникает в органы и ткани организма (в том числе в костную ткань), мокроту, синовиальную, плевральную, перитонеальную жидкости, в ткани и жидкости глаза, через плацентарный барьер, плохо — через неповрежденный ГЭБ.

ПОКАЗАНИЯ

цефтазидим предназначен для лечения моно- и смешанных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами.

Тяжелые инфекции: сепсис, бактериемия, перитонит, менингит; инфекции у больных со сниженным иммунитетом; у пациентов отделений интенсивной терапии (например с инфицированными ожогами).

Инфекции дыхательных путей, включая инфекции легких у больных с муковисцидозом.

Инфекции ЛОР-органов.

Инфекции мочевыводящих путей.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Инфекции ЖКТ, желчевыводящих путей и брюшной полости.

Инфекции костей и суставов.

Инфекции, связанные с гемо- и перитонеальным диализом или непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом.

С профилактической целью при проведении оперативных вмешательств на предстательной железе (трансуретральная резекция).

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослые. В большинстве случаев суточная доза составляет 1–6 г 2–3 раза в сутки путем в/в или в/м инъекции.

Инфекции мочеполовых путей и менее тяжелые инфекции: 500 мг–1 г каждые 12 ч. Большинство инфекций: 1 г каждые 8 ч или 2 г каждые 12 ч. Очень тяжелые инфекции, особенно у больных с иммунодефицитом, включая больных с нейтропенией: 2 г каждые 8 или 12 ч или 3 г каждые 12 ч. Муковисцидоз при осложнении синегнойной инфекцией легких: от 100 до 150 мг/кг/сут в 3 приема.

Терапию препаратом следует продолжать еще 2 дня после купирования симптомов инфекции, но при инфекции тяжелой степени лечение может быть более продолжительным. С профилактической целью при оперативных вмешательствах на предстательной железе следует ввести 1 г во время индукции в анестезию, вторую дозу вводят в момент удаления катетера из уретры.

Новорожденные (0–2 мес): 25–60 мг/кг/сут в виде 2 инъекций. У новорожденных T½ цефтазидима из плазмы крови может быть в 3–4 раза больше, чем у взрослых.

Дети в возрасте старше 2 мес и до 1 года: 30–100 мг/кг/сут в 2–3 приема. Детям в случае иммунодефицита, муковисцидоза или менингита рекомендуется вводить дозы до 150 мг/кг/сут (максимально 6 г/сут) в 3 приема.

Больные пожилого возраста. Учитывая снижение клиренса цефтазидима, у больных пожилого возраста при острых инфекциях суточная доза не должна превышать 3 г (особенно для пациентов в возрасте старше 80 лет). Длительность терапии определяется индивидуально.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к цефтазидиму и другим цефалоспоринам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

флебит в месте в/в инъекции (<2% случаев), аллергические реакции (<2% случаев) — кожная сыпь, зуд, лихорадка, крайне редко — отек Квинке, бронхоспазм, артериальная гипотензия; нарушения со стороны пищеварительного тракта (<2% случаев) — диарея, тошнота, рвота и боль в животе, симптомы псевдомембранозного колита, которые могут появиться во время или после завершения лечения; нарушения со стороны ЦНС (<1% случаев) — головная боль, головокружение и парестезии, эпилептические приступы; возможно развитие кандидамикоза (в том числе кандидозного стоматита и вагинита). При проведении лабораторных исследований отмечено появление эозинофилии, положительной реакции Кумбса, тромбоцитоза и незначительное повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ, ЛДГ и ЩФ); редко — преходящая лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и лимфоцитоз.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

с осторожностью назначают больным с нарушениями функций печени и почек.

Не следует применять в I триместр беременности и в период кормления грудью.

Как и при применении других антибиотиков, возможно развитие псевдомембранозного колита, особенно у лиц с заболеваниями органов пищеварения в анамнезе. В таких случаях цефтазидим отменяют и проводят адекватную терапию.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

р-ры цефтазидима, как и большинства β-лактамных антибиотиков, не следует добавлять к р-рам аминогликозидов из-за возможности их взаимодействия; при необходимости одновременного лечения антибиотиками место введения следует менять. Нефротоксический эффект наблюдается после одновременного приема цефалоспоринов с аминогликозидами или мощными диуретиками (фуросемид). Следует учитывать потенциальную нефротоксичность и ототоксичность аминогликозидов, особенно при введении в высоких дозах или продолжительном лечении.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

проявляется болью, воспалением и флебитом в месте инъекции. Значительная передозировка цефалоспоринов может вызывать головокружение, парестезии и головную боль. В результате передозировки некоторых цефалоспоринов могут возникать эпилептические припадки, особенно у больных с патологией почек, увеличивающей вероятность кумуляции антибиотика. Возможно повышение концентрации креатинина в крови, мочевины, печеночных ферментов и билирубина, а также положительная реакция Кумбса, тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и увеличение протромбинового времени.

Лечение — при эпилептических припадках антибиотик следует немедленно отменить и при наличии показаний назначить противосудорожные средства. Необходимо обеспечить мониторинг показателей водно-электролитного и газового обмена; по показаниям проводить мероприятия, направленные на поддержание вентиляционно-перфузионного соотношения. В случаях тяжелой передозировки, особенно у больных с почечной недостаточностью и при неэффективности консервативной терапии, возможно проведение гемодиализа в комбинации с гемоперфузией, но данных об эффективности такой терапии нет.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой