ЦИАНОКОБАЛАМИН (CYANOCOBALAMINUM)

CAS №: 68-19-9 C63H88CoN14O14P

RTECS: кобинамид, цианида фосфат 3´-эфир с 5,6-диметил-1-αD-рибофуранозилбензимидазолом, внутренняя соль.

Mm = 1356,40 Да. Точка плавления — 300 °С. log P (октанол-вода) = 3,57. Кристаллический гигроскопичный порошок темно-красного цвета без запаха. Труднорастворим в воде, р-ры имеют красный (или розовый) цвет. Длительное автоклавирование, окисляющие или восстанавливающие вещества (аскорбиновая кислота), соли тяжелых металлов способствуют инактивации; быстро разрушается микрофлорой, поэтому р-р необходимо хранить в асептических условиях.

Форма выпуска: р-р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

цианокобаламин — витамин В12. Активизирует обмен углеводов, белков и липидов, участвует в синтезе лабильных метильных групп, в образовании холина, метионина, нуклеиновых кислот, креатина, способствует накоплению в эритроцитах соединений с сульфгидрильными группами. Являясь фактором роста, стимулирует функцию костного мозга, что необходимо для нормобластного эритропоэза. Цианокобаламин способствует нормализации нарушенных функций печени и нервной системы, активизирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина.

В организме человека и животных синтезируется микрофлорой кишечника, что не обеспечивает потребность организма в витамине, и дополнительное количество его организм получает с продуктами питания.

ПОКАЗАНИЯ

лечение злокачественных, постгеморрагических и железодефицитных анемий, апластических анемий у детей, анемий алиментарного характера, а также вызванных токсичными веществами и лекарственными средствами, других анемий, протекающих с дефицитом витамина В12, независимо от причин дефицита (резекция желудка, глистные инвазии, нарушение процесса всасывания из кишечника, беременность и т.д.). Витамин показан при полиневрите, невралгии тройничного нерва, радикулите, каузалгии, мигрени, диабетическом неврите, амиотрофическом боковом склерозе, детском церебральном параличе, болезни Дауна, алкогольном делирии. Применяют при дистрофии, у новорожденных, в том числе недоношенных детей после перенесенных инфекционных заболеваний, при спру (с кислотой фолиевой), заболеваниях печени (гепатит, цирроз), лучевой болезни, псориазе, герпетиформном дерматите, нейродермитах, фотодерматозах и др.

ПРИМЕНЕНИЕ

вводят в/м, п/к или в/в, а при фуникулярном миелозе и амиотрофическом боковом склерозе также интралюмбально. При В12-дефицитных анемиях применяют в дозах 0,1–0,2 мг через день до достижения ремиссии.

При появлении симптомов фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с поражением нервной системы цианокобаламин применяют в разовой дозе 0,4–0,5 мг и выше. В первую неделю вводят ежедневно, а затем — с интервалом между введениями 5–7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту). В тяжелых случаях вводят в спинномозговой канал, начиная с разовой дозы 15–30 мкг, при каждой последующей инъекции повышая дозу (50, 100, 150, 200 мкг). Интралюмбальные инъекции выполняют каждые 3 дня, всего на курс лечения — 8–10 инъекций. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза в качестве поддерживающей терапии назначают по 100 мкг 2 раза в месяц, при наличии неврологических симптомов — по 200–400 мкг 2–4 раза в течение месяца.

При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначают по 30–100 мкг 2–3 раза в неделю. При апластических анемиях у детей вводят по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При анемиях алиментарного характера в раннем детском возрасте и анемиях у недоношенных детей назначают по 30 мкг в течение 15 дней. При боковом амиотрофическом склерозе, энцефаломиелите, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию (при улучшении — 100 мкг/сут). Курс лечения до 2 нед. При травмах периферических нервов назначают 200–400 мкг 1 раз в 2 дня на протяжении 40–45 дней.

Детям раннего возраста при дистрофических состояниях после заболеваний, болезни Дауна, детском церебральном параличе назначают по 15–30 мкг через день.

При гепатите и циррозе печени взрослым и детям назначают по 30–60 мкг/сут или по 100 мкг через день в течение 25–40 дней.

При диабетической нейропатии, спру, лучевой болезни вводят по 60–100 мкг ежедневно на протяжении 20–30 дней.

Длительность лечения цианокобаламином и проведение повторных курсов зависят от характера заболевания и эффективности лечения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

эритремия, эритроцитоз, новообразования, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, тромбоэмболии.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

при повышенной чувствительности к цианокобаламину могут наблюдаться аллергические реакции, головная боль, головокружение, нервное возбуждение, боль в области сердца, тахикардия. В этих случаях временно прекращают или отменяют применение витамина. При необходимости лечение цианокобаламином возобновляют, начиная с низких доз (15–30 мкг).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

при лечении цианокобаламином необходимо систематически проводить лабораторные исследования крови. При тенденции развития лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо снизить или временно прервать лечение. Нужно также контролировать свертываемость крови. С осторожностью назначают больным со стенокардией; им следует назначать более низкие дозы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

не рекомендуется сочетанное введение в одном шприце витаминов В12, В1 и В6, поскольку ион кобальта способствует разрушению других витаминов. Следует также учитывать, что витамин В12 может увеличить выраженность аллергических реакций, вызванных витамином В1.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой