БЕТАКСОЛОЛ (BETAXOLOLUM)

CAS №: 63659-18-7 C18H29NO3

RTECS: 1-(4-(2-(циклопропилметокси)этил)фенокси)-3-((1-метилэтил)амино)-2-пропанол.

Mm = 307,44 Да. Точка плавления — 70–72 °С; log P (октанол-вода) = 2,81; растворимость в воде — 451 мг/л при температуре 25 °С. Бетаксолол (в форме гидрохлорида) — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, этиловом и метиловом спирте, хлороформе.

Форма выпуска: таблетки п/о, капли глазные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

бетаксолол ((RS)-l-[4-[2-(циклопропилметокси)этил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропан-2-ол) — селективный блокатор β1-адренорецепторов. За счет кардиоселективного β-адреноблокирующего действия вызывает снижение АД, урежение ЧСС и снижение потребления кислорода миокардом. Эти эффекты сопровождаются слабым отрицательным инотропным и дромотропным действием. В рекомендуемых дозах бетаксолол не проявляет частичной агонистической активности (то есть не обладает ВСА) и мембраностабилизирующего эффекта. Бетаксолол снижает уровни ренина и альдостерона в плазме крови.

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Эффект первого прохождения через печень незначительный, биодоступность — около 85%. С белками плазмы крови связывается примерно 50% бетаксолола. Объем распределения составляет около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты и только 10–15% экскретируется с мочой в неизмененном виде. T½ составляет 15–20 ч.

При закапывании р-ра бетаксолола в глаз снижается повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Бетаксолол имеет высокую липофильность, благодаря чему создаются высокие концентрации препарата в тканях глаза. Начинает действовать через 30 мин, а максимальный эффект, как правило, достигается через 2 ч после местного применения. Продолжительность снижения внутриглазного давления после однократного применения — 12 ч.

ПОКАЗАНИЯ

АГ; ИБС (профилактика приступов стенокардии).

В офтальмологии — открытоугольная глаукома, повышение внутриглазного давления.

ПРИМЕНЕНИЕ

обычно назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки, однако у некоторых больных бетаксолол эффективен в суточной дозе 10 мг. При стенокардии суточная доза в случае необходимости может быть повышена до 40 мг. У больных с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина ≥20 мл/мин коррекции дозы не требуется. При клиренсе креатинина 20 мл/мин и у больных, которым проводится диализ, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут (независимо от частоты процедур диализа). Если ожидаемый эффект не достигнут, дозу можно повышать на 5 мг/сут каждые 2 нед до максимальной дозы 20 мг/сут.

У больных с недостаточностью функции печени нет необходимости в коррекции дозы, однако в начале терапии желательно клиническое наблюдение. Рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг у пациентов пожилого возраста, особенно при склонности к брадикардии.

В офтальмологии взрослым (в том числе пациентам пожилого возраста) назначают по 1–2 капли 0,25% р-ра в пораженный(-е) глаз(-а) 2 раза в сутки. У некоторых пациентов для стабилизации гипотензивного действия может потребоваться несколько недель.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

кардиогенный шок, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусного узла, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин); относительные противопоказания — БА, ХОБЛ.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

астения, похолодение конечностей, брадикардия (иногда тяжелая), боль в животе, тошнота, рвота, импотенция, головокружение, головная боль, бессонница, редко — замедление AV-проводимости или прогрессирование имеющейся AV-блокады, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия, синдром Рейно, усиление перемежающейся хромоты, кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, депрессия. В редких случаях наблюдается появление антинуклеарных антител, что в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями по типу системной красной волчанки, проходящими после отмены бетаксолола.

Местные реакции при применении глазных капель: сразу после закапывания возможен кратковременный дискомфорт в глазах. Иногда — точечный кератит, светобоязнь, слезотечение, зуд, сухость глаз, боль в глазу, снижение остроты зрения, аллергические реакции, снижение чувствительности роговицы, отек и анизокория.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

лечение не следует прекращать резко. Внезапная отмена бетаксолола у пациентов с ИБС может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти. Дозу бетаксолола следует снижать постепенно, в течение 1–2 нед, одновременно начиная терапию другим препаратом.

Блокаторы β1-адренорецепторов при ХОБЛ можно назначать только пациентам с заболеванием умеренной степени тяжести в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции внешнего дыхания. При развитии бронхоспазма во время лечения назначают β2-адреномиметики.

Больным с компенсированной сердечной недостаточностью бетаксолол назначают в низких начальных дозах. В дальнейшем их при необходимости постепенно повышают под строгим врачебным контролем.

Дозу бетаксолола необходимо снизить, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50–55 уд./мин.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект блокаторов β-адренорецепторов, бетаксолол с осторожностью применяют у пациентов с AV-блокадой I степени.

Применение блокаторов β-адренорецепторов может приводить к ухудшению состояния больных с нарушением периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, артериит, хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

При применении блокаторов β-адренорецепторов в комбинации с блокаторами α-адренорецепторов для лечения симптоматической АГ при феохромоцитоме требуется тщательный мониторинг АД.

У больных сахарным диабетом бетаксолол может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость).

С осторожностью назначают больным псориазом, так как имеются сообщения об обострении заболевания на фоне лечения блокаторами β-адренорецепторов.

У пациентов с предрасположенностью к тяжелым аллергическим реакциям, особенно обусловленным применением йодосодержащих контрастных средств или флоктафенина, или при проведении специфической десенсибилизации терапия блокаторами β-адренорецепторов может привести к развитию выраженных анафилактических реакций и снижению эффективности при них эпинефрина в обычных дозах.

При проведении наркоза блокаторы β-адренорецепторов подавляют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Анестезиолога следует поставить в известность о том, что больной принимает блокатор β-адренорецепторов. При необходимости проведения наркоза применение бетаксолола рекомендуется отменить за 48 ч до оперативного вмешательства (этого времени достаточно для восстановления чувствительности β-адренорецепторов к катехоламинам). Терапию блокаторами β-адренорецепторов нельзя прерывать у больных с коронарной недостаточностью; желательно продолжать лечение до оперативного вмешательства, учитывая риск, обусловленный развитием синдрома отмены. В случае ургентных операций больному для предупреждения стимуляции блуждающего нерва назначают премедикацию атропином, при необходимости его введение повторяют. Для анестезии необходимо применять средства с минимальным кардиодепрессивным эффектом.

Применение блокаторов β-адренорецепторов снижает внутриглазное давление и может влиять на результаты теста для выявления глаукомы. Пациенты, получающие системное и местное лечение блокаторами β-адренорецепторов, должны подвергаться тщательному контролю из-за возможности аддитивного эффекта.

Блокаторы β-адренорецепторов маскируют кардиальные симптомы тиреотоксикоза.

Бетаксолол может давать положительную реакцию при проведении тестов допинг-контроля.

Бетаксолол не рекомендуется применять в период беременности. У новорожденных, матери которых принимали блокаторы β-адренорецепторов, может отмечаться брадикардия, респираторный дистресс-синдром и гипогликемия, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение новорожденных в условиях специализированного отделения (контроль ЧСС и уровня глюкозы в сыворотке крови в течение первых 3–5 дней жизни).

Блокаторы β-адренорецепторов проникают в грудное молоко, поэтому в период их применения рекомендуется прекратить кормление грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетаксолола и таких препаратов, как амиодарон, верапамил, хинидин и другие антиаритмические средства Ia класса. При одновременном применении бетаксолола и нифедипина повышается риск развития ортостатической гипотензии. При одновременном применении с нейролептиками возможно развитие ортостатической гипотензии.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой