АМИКАЦИН (AMIKACINUM)

CAS №: 37517-28-5 C22H43N5O13

USPDDN: O-3-амино-3-деокси-α-D-глюкопиранозил-(1-4)-O-(6-амино-6-деокси-α-D-глюкопиранозил-(1-6))-N(sup 3)-(4-амино-L-2-гидроксибутирил)-2-деокси-L-стрептамин.
RTECS: 1-N-(L(–)-γ-амино-α-гидроксибутирил)канамицин A.

Mm = 585,61 Да. Точка плавления — 203–204 °С; log P (октанол-вода) = –8,78.
Амикацин в форме сульфата — белый или белый с желтоватым оттенком аморфный гигроскопичный порошок. Легкорастворим в воде.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного р-ра, р-р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

аминогликозидный антибиотик, обладающий широким спектром активности в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Оказывает бактерицидное действие. Получают полусинтетическим путем из канамицина А.

После в/м введения быстро всасывается и распределяется в организме. Выводится в неизмененном виде с мочой главным образом за счет гломерулярной фильтрации. Около 20% антибиотика связывается с белками плазмы крови.

К амикацину чувствителен ряд грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Pseudomonas spp., E. сoli, Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные штаммы), Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Mima нerellea, Citrobacter freundii, Providencia spp., а также грамположительные микроорганизмы (Staphylococcus spp. и некоторые штаммы Streptococcus pneumoniae).

Антибиотик не влияет на большинство анаэробов. Многие штаммы грамотрицательных микроорганизмов, резистентных к гентамицину, могут быть чувствительными к амикацину. Стафилококки, устойчивые к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам, чувствительны к амикацину.

ПОКАЗАНИЯ

инфекции, вызванные чувствительными к амикацину микроорганизмами, в том числе пневмония, эмпиема плевpы, бронхоэктазы; сепсис; перитонит, эндокардит, менингит, плеврит, пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит, эндометрит, параметрит, флегмона, абсцесс, послеоперационные инфекционные осложнения, лимфаденит, остеомиелит, гнойный артрит, бурсит; инфицированные ожоги; дизентерия, сальмонеллез и др.

ПРИМЕНЕНИЕ

в/м или в/в. Взрослым и детям назначают в дозе 15 мг/кг массы тела в сутки, распределив суточную дозу на 2 введения. В тяжелых случаях и при инфекциях, вызванных Pseudomonas, суточную дозу распределяют на 3 введения. Максимальная суточная доза — 1,5 г. Максимальная курсовая доза не должна превышать 15 г. Продолжительность лечения обычно составляет 3–7 дней при в/в и 7–10 дней — при в/м введении.

Новорожденным, в том числе недоношенным, назначают в начальной дозе 10 мг/кг, а затем — каждые 12 ч по 7,5 мг/кг.

При лечении больных с нарушенной функцией почек суточную дозу следует снизить и/или увеличить интервалы между введениями. Дозу снижают в зависимости от содержания креатинина в плазме крови и массы тела пациента. Интервал между введениями антибиотика рассчитывают путем умножения значения уровня креатинина в плазме крови на 9; например, если уровень креатинина составляет 2 мг, препарат назначают через каждые 18 ч.

Введение амикацина путем в/в инфузии взрослым и детям следует проводить с использованием объема жидкости, достаточного для капельного вливания, в течение 30–90 мин (со скоростью 60 капель в 1 мин), а новорожденным — 1–2 ч. Концентрация р-ра амикацина при в/в введении не должна превышать 5 мг/мл. В/в инъекцию амикацина следует проводить очень медленно (в течение 2–7 мин).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к аминогликозидам, тяжелые нарушения функции почек, период беременности, неврит слухового нерва, предшествующее лечение ото- или нефротоксическими препаратами.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможны альбуминурия, гематурия, цилиндрурия, гиперазотемия и олигурия; проявления ототоксичности (частично обратимая или необратимая глухота, шум в ушах, вестибулярные нарушения), повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в плазме крови, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, лихорадка, реже — отек Квинке), изменения состава периферической крови (анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения), тошнота, рвота, головная боль, сонливость, очень редко — нарушение нейромышечной передачи.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

основным токсическим эффектом амикацина при парентеральном введении является его действие на VIII пару черепно-мозговых нервов, проявляющееся вначале глухотой в диапазоне звуков высокой частоты. У больных с нарушениями функции почек риск развития ототоксических осложнений значительно выше.

До начала лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса у пациента. В период лечения амикацином необходимо употреблять достаточное количество жидкости, часто определять концентрацию креатинина в плазме крови и, при необходимости, корригировать схему дозирования. При появлении признаков нефротоксичности введение жидкости следует увеличить, а дозу амикацина — снизить. В случае развития гиперазотемии или олигурии лечение следует прекратить.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

одновременное введение амикацина с анестетиками и миорелаксантами может вызвать блокаду нейромышечной передачи и паралич дыхательных мышц.

Не следует одновременно применять другие ототоксические и/или нефротоксические средства, в частности антибиотики, такие как стрептомицин, полимиксин В, неомицин, гентамицин.

Одновременное использование амикацина и диуретиков быстрого действия, например производных этакриновой кислоты, фуросемида, маннита (особенно если диуретик вводят в/в), может привести к развитию необратимой глухоты.

Амикацин нельзя смешивать с другими антибактериальными средствами в одном объеме.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

амикацин выводят из организма путем проведения перитонеального диализа или гемодиализа. Уровень антибиотика можно снизить путем непрерывной артериовенозной гемофильтрации. У новорожденных возможно также проведение обменной гемотрансфузии.

Торговые наименования

Дата добавления: 08.01.2017 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой