АМИТРИПТИЛИН (AMITRIPTYLINE) Действующее вещество

амитриптилин относится к группе трициклических антидепрессантов. Ингибирует обратный нейрональный захват катехоламинов и серотонина, оказывает центральное холиноблокирующее и антигистаминное действие. Не является ингибитором МАО. Тимолептическое действие амитриптилина сочетается с седативным эффектом.
Применяют главным образом при эндогенных депрессиях, в том числе при тяжелых формах заболевания. Уменьшает ощущение тревоги, ажитацию. Эффективен при лечении ночного энуреза у детей.
После приема внутрь хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность — около 50%. С белками плазмы крови связывается >90% амитриптилина. Объем распределения — 15 л/кг массы тела. Диапазон терапевтических концентраций в плазме крови составляет 0,04–0,16 мкг/мл. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов — нортриптилина и динитротриптилина. T_½ составляет около 24 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой.

депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза; эндогенные депрессии; смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения с превалированием ощущения тревоги, неполноценности и навязчивых состояний; энурез у детей (особенно первичный), за исключением случаев гипотонии мочевого пузыря; энкопрез; психогенная анорексия.

взрослым при депрессии назначают внутрь в дозе 75–100 мг/сут в 3 приема. Парентерально вводят в начале лечения в дозе 20–30 мг в/м 4 раза в сутки.
Подросткам и пациентам пожилого возраста назначают в более низких дозах. Поддерживающую дозу и продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
Для лечения энуреза у детей дозу подбирают индивидуально с учетом возраста и массы тела ребенка. Детям в возрасте младше 6 лет обычно назначают 10 мг на ночь; от 6 до 10 лет — по 10–20 мг/сут; от 10 до 16 лет — по 25–50 мг/сут.

одновременный прием ингибиторов МАО; инфаркт миокарда в анамнезе; период беременности и кормления грудью; повышенная чувствительность к амитриптилину; не рекомендуется применять для лечения депрессии у детей в возрасте до 12 лет.

возможны спутанность сознания, нарушение способности к концентрации внимания, головная боль, головокружение, расстройства сна, тревога, нарушение координации движений, тремор, сухость во рту, запор, усиление потоотделения, нарушение зрения, анорексия, тошнота, диарея, крапивница, отеки, алопеция. При длительном применении в высоких дозах — явления паркинсонизма, гепатит.

с осторожностью назначают пациентам с глаукомой, доброкачественной гипертрофией предстательной железы, нарушениями мочеиспускания, стенозирующими поражениями пищеварительного тракта, эпилепсией, заболеваниями щитовидной железы и сердечно-сосудистой системы, нарушениями функции печени.
Амитриптилин не рекомендуется назначать в маниакальной фазе маниакально-депрессивного психоза и пациентам с суицидальными наклонностями.
Пациентам, принимающим амитриптилин, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

при применении амитриптилина в комбинации с другими антидепрессантами его дозы подбирают индивидуально.
Одновременное применение амитриптилина и ингибиторов МАО может привести к гиперпиретическому кризу, генерализованным судорогам и летальному исходу. При необходимости замены амитриптилина ингибиторами МАО (или наоборот) перерыв в терапии должен составлять не менее 14 дней. Сочетанный прием трициклических антидепрессантов и блокаторов β-адренорецепторов приводит к уменьшению стимулирующего эффекта антидепрессантов; фенамин усиливает антидепрессивный эффект амитриптилина. При одновременном приеме трициклических антидепрессантов и противосудорожных средств снижается порог возникновения эпилептических припадков. При комбинированном применении с симпатомиметиками повышается риск появления аритмии и АГ. Опасность появления аритмии повышает и дополнительное лечение противоаритмическими средствами. Атропин усиливает антихолинергический эффект амитриптилина; при их сочетанном применении повышен риск развития кишечной непроходимости. Амитриптилин потенцирует действие седативных и снотворных препаратов, а также алкоголя.

проявляется экстрапирамидным синдромом, сонливостью, бредом, выраженной сухостью во рту, тахикардией. В более тяжелых случаях возникают угнетение дыхания, судороги, кома, нарушение функции миокарда, ацидоз, гипотермия.
Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. В случае возникновения нарушений сердечной деятельности проводят ЭКГ-мониторинг. При необходимости проводят симптоматическую терапию; не следует применять дигоксин или блокаторы β-адренорецепторов. При появлении судорог в/в назначают диазепам, в более тяжелых случаях — общий наркоз. При наличии выраженных антихолинергических симптомов применяют физостигмин.