SELEGILINUM (СЕЛЕГИЛИН)


избирательный ингибитор МАО типа В. Угнетает метаболизм дофамина, вызывая повышение его концентрации в нейронах экстрапирамидной системы. Потенцирует и пролонгирует терапевтическое действие леводопы.
Селегилин быстро всасывается в пищеварительном тракте. Cmax в плазме крови достигается через 30 мин после приема внутрь. Биодоступность низкая, в среднем 10% неизмененного селегилина поступает в системный кровоток (высоки индивидуальные вариации). Селегилин является липофильным веществом со слабощелочной реакцией, которое быстро проникает в ткани, в том числе в головной мозг. В терапевтических концентрациях 75–85% селегилина связывается с белками плазмы крови. Селегилин быстро метаболизируется, в основном в печени, до дезметилселегилина, 1-метамфетамина и 1-амфетамина. Средний T½ метаболитов составляет 2 ч для десметилселегилина, 17,7 ч — для 1-амфетамина и 20,5 ч — для 1-метамфетамина. Общий клиренс селегилина составляет около 500 л/ч. Метаболиты селегилина выводятся в основном мочой, около 15% — с калом.

Developed by Maxim Levchenko