Все аптеки Украины

Физиотенс (Physiotens®) (-5740) - инструкция по применению ATC-классификация

  • Инструкция
  • Цены
  • Карта
  • Аналоги
  • Диагнозы
Физиотенс (Physiotens<sup>&reg;</sup>)
Цена в городе Киев
от 201,48 грн
По рецепту
14 шт, 0,2 мг от 201,48 грн 28 шт, 0,2 мг от 304,60 грн 28 шт, 0,4 мг от 454,16 грн 14 шт, 0,4 мг от 305,30 грн 98 шт, 0,2 мг Нет в наличии 14 шт, 0,3 мг Нет в наличии 28 шт, 0,3 мг Нет в наличии 98 шт, 0,3 мг Нет в наличии 98 шт, 0,4 мг Нет в наличии
Больше
+5

Физиотенс инструкция по применению

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Доказано, что моксонидин является эффективным антигипертензивным агентом. Имеющиеся экспериментальные данные свидетельствуют о том, что место антигипертензивного действия моксонидина — ЦНС. Моксонидин — селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Эти имидазолинчувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга — участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов способствует снижению активности симпатической нервной системы и снижает АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств относительно низким сродством к известным α2-адренорецепторам по сравнению с имидазолиновыми рецепторами. Благодаря этому седативный эффект и сухость во рту при применении моксонидина возникают редко.
У человека применение моксонидина приводит к уменьшению ОПСС с последующим снижением АД. Антигипертензивный эффект моксонидина продемонстрирован в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Опубликованные данные свидетельствуют, что применение антагониста ангиотензина II (ААII) вместе с моксонидином у больных АГ с гипертрофией левого желудочка при снижении одинакового уровня АД позволило достичь усиления регресса гипертрофии левого желудочка по сравнению со свободной комбинацией тиазида и блокатора кальциевых каналов.
В терапевтических исследованиях продолжительностью 2 мес по сравнению с плацебо моксонидин повышал индекс чувствительности к инсулину на 21% у пациентов с умеренной АГ, ожирением и инсулинорезистентностью.
Фармакокинетика. Абсорбция. После приема внутрь моксонидин быстро (время достижения Cmax в плазме крови — около 1 ч) и практически полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет около 88%, что указывает на отсутствие значительного метаболизма при первичном прохождении через печень. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику моксонидина.
Распределение. Степень связывания с белками плазмы крови, определенная in vitro, составляет около 7,2%.
Биотрансформация. В образцах плазмы крови человека идентифицирован только дегидрогенизированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрогенизированного моксонидина составляет около 1/10 активности моксонидина.
Выведение. В течение 24-часового периода с мочой экскретируется 78% общей дозы моксонидина в виде неизмененного соединения и 13% — в виде дегидрогенизированного моксонидина. Другие незначительные метаболиты в моче составляют около 8% дозы. Менее 1% выводится с калом. T½ моксонидина и его метаболита составляет около 2,5 и 5 ч соответственно.
Фармакокинетика у пациентов с АГ. У больных АГ по сравнению со здоровыми лицами фармакокинетика моксонидина существенно не отличалась.
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста. У лиц пожилого возраста отмечали изменения фармакокинетики, вероятнее всего, из-за сниженного уровня метаболизма и/или несколько большей биодоступности. Однако эти изменения не считаются клинически значимыми.
Фармакокинетика у детей. Поскольку моксонидин не рекомендуется для лечения детей, фармакокинетические исследования в этой субпопуляции не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности. Выведение моксонидина в значительной степени зависит от клиренса креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации — 30–60 мл/мин) стабильная концентрация в плазме крови и T½ приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с АГ и нормальной функцией почек (скорость клубочковой фильтрации >90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин) стабильная концентрация в плазме крови и T½ примерно в 3 раза выше. У этих больных не выявлено накопления моксонидина после многоразового применения. У пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадии (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин), которые находятся на гемодиализе, AUC в плазме крови и T½ примерно в 6 и 4 раз выше соответственно по сравнению с пациентами с АГ и нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью Cmax моксонидина в плазме крови только в 1,5–2 раза выше.
Основываясь на вышеприведенных данных, дозу моксонидина для пациентов с почечной недостаточностью следует подбирать индивидуально. Во время гемодиализа моксонидин выводится в незначительной степени.
Доклинические данные по безопасности. В доклинических данных не выявлено особого риска для человека на основании результатов стандартных исследований по фармакологической безопасности, хронической токсичности, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности.
Исследования на животных показали токсическое воздействие на эмбриональное развитие при применении доз, токсичных для материнского организма. Исследования репродуктивной токсичности не выявили влияния на фертильность и тератогенный потенциал. Токсическое влияние на эмбриональное развитие отмечено у крыс при дозах ≥9 мг/кг/сут и кроликов при дозах выше 0,7 мг/кг/сут. В ходе исследований пери- и постнатального развития у крыс отмечали влияние на развитие и жизнеспособность при дозах ≥3 мг/кг/сут.

Показания Физиотенс

АГ.

Применение Физиотенс

стандартная начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза — 0,4 мг. Максимальная суточная доза — 0,6 мг в 2 приема. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента.
Моксонидин можно принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
Нарушение функции почек. Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг/сут. При необходимости и в случае хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до 0,4 мг/сут для пациентов с умеренной почечной недостаточностью и до 0,3 мг/сут для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Для больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг/сут. При необходимости и в случае хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до 0,4 мг/сут.
Нарушение функции печени. Исследования относительно пациентов с нарушением функции печени отсутствуют. Поскольку моксонидин не подвергается активному метаболизму в печени, значительного влияния на фармакокинетику не ожидается. В связи с этим рекомендуемая доза для пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени соответствует обычной рекомендованной дозе для взрослых.
Продолжительность применения не ограничена.
Несмотря на то что в ходе ограниченного числа исследований после внезапной отмены приема моксонидина признаков контррегуляции АД (эффекта отмены) не отмечалось, резкое прекращение терапии моксонидином (в случае необходимости) не рекомендуется; это касается всех антигипертензивных средств. Дозу моксонидина следует постепенно снижать в течение 2 нед.

Противопоказания

моксонидин противопоказан при:
• гиперчувствительности к действующему веществу или какому-либо компоненту препарата;
• синдроме слабости синусового узла;
• брадикардии (в покое <50 уд./мин);
• AV-блокаде II и III степени;
• сердечной недостаточности.

Побочные эффекты

наиболее часто побочные эффекты при приеме моксонидина включают сухость во рту, головокружение, астению и сонливость. Выраженность этих симптомов часто уменьшается после первых нескольких недель лечения.
Ниже приведены сгруппированные по классам систем организма и распределенные по частоте побочные реакции, отмеченные в плацебо-контролируемых клинических исследованиях у 886 пациентов, которые применяли моксонидин: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100).
Со стороны психики: часто — бессоница; нечасто — нервозность.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль*, головокружение/вертиго, сонливость; нечасто — обморок*.
Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — брадикардия, гипотензия* (включая ортостатическую гипотензию).
Со стороны ЖКТ: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожной ткани: часто — сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в шее.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — астения; нечасто — отек.
*Частота не повышена по сравнению с плацебо.

Особые указания

в пострегистрационный период сообщалось о случаях AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимавших моксонидин. Следовательно, нельзя полностью исключить причинную роль моксонидина в задержке AV-проводимости. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов со склонностью к развитию AV-блокады.
Пациентам с AV-блокадой I степени следует применять моксонидин с особой осторожностью, чтобы избежать брадикардии. Моксонидин нельзя применять у пациентов с AV-блокадой более высокой степени (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
С осторожностью следует применять моксонидин у пациентов с тяжелой ИБС или нестабильной стенокардией, поскольку опыт применения препарата у таких пациентов ограничен.
Рекомендуется с осторожностью применять моксонидин у пациентов с нарушением функции почек, поскольку моксонидин выделяется преимущественно почками. Таким пациентам рекомендуется осторожно титровать дозу, особенно в начале терапии. Лечение следует начинать с дозы 0,2 мг/сут; дозу можно повысить максимум до 0,4 мг/сут для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ >30 мл/мин, но <60 мл/мин) и максимум до 0,3 мг/сут для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин), если это клинически показано и препарат переносится хорошо.
Если моксонидин применяют в комбинации с блокатором β-адренорецепторов и оба препарата необходимо отменить, сначала следует отменить блокатор β-адренорецепторов, а затем через несколько дней — моксонидин.
В настоящее время не отмечали проявления эффектов отмены со стороны АД после прекращения приема моксонидина. Однако внезапное прекращение терапии моксонидином не рекомендуется; вместо этого дозу следует постепенно снижать в течение 2 нед.
Пациентам с единичными наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.
Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к эффектам антигипертензивных средств. Поэтому следует начинать лечение с низкой дозы и повышать дозу с осторожностью во избежание серьезных побочных реакций.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Соответствующих данных относительно применения моксонидина у беременных нет. Исследования на животных продемонстрировали эмбриотоксический эффект (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА. Доклинические данные по безопасности). Потенциальный риск для человека неизвестен. Моксонидин не следует применять в период беременности, если нет явной необходимости.
Кормление грудью. Моксонидин проникает в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью. Если терапия моксонидином считается абсолютно необходимой, кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследования относительно влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводили.
Лечение АГ данным лекарственным средством требует регулярного медицинского наблюдения. Различные реакции, о которых сообщалось в отдельных случаях (например головокружение, сонливость), могут изменять реакцию до такой степени, что способность управлять транспортным средством, работать с механизмами или работать без средств защиты ухудшается. Это в основном касается периодов начала лечения, повышения дозы, замены препарата и взаимодействия с алкоголем.
Дети. Моксонидин не рекомендуется для применения у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности препарата в этой группе.

Взаимодействия

одновременное применение препарата с другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных препаратов центрального действия, одновременное назначение этих препаратов с моксонидином не рекомендуется.
Моксонидин может усиливать седативный эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.
Моксонидин умеренно повышает нарушения когнитивной функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.
Моксонидин выводится путем тубулярной экскреции. Нельзя исключить взаимодействия с другими агентами, которые выводятся путем тубулярной экскреции.

Передозировка

симптомы передозировки. В отдельных случаях передозировка моксонидина, даже в дозе 19,6 мг, принятой за 1 раз, не приводила к летальному исходу. Признаки и симптомы передозировки включают головную боль, седативный эффект, сонливость, артериальную гипотензию, головокружение, астению, брадикардию, сухость во рту, рвоту, усталость, боль в верхней области живота. В случае тяжелой передозировки рекомендуется тщательный мониторинг нарушений сознания и угнетения дыхания.
Основываясь на исследованиях применения высоких доз препарата у животных, дополнительно можно ожидать появление временной гипертензии, тахикардии и гипергликемии.
При случайном приеме двухлетним ребенком неизвестного количества моксонидина (возможно, 14 мг) наблюдались седативный эффект, кома, артериальная гипотензия, миоз и одышка. Промывание желудка, инфузия глюкозы, контролируемая вентиляция легких и иммобилизация привели к полному исчезновению симптомов в течение 11 ч.
Необходимые меры при передозировке. Специфические антидоты неизвестны. В случае гипотензии для поддержки гемоциркуляции рекомендуется применение допамина и введение плазмозамещающих р-ров. При появлении брадикардии можно применять атропин.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить выраженность или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировки моксонидина.

Условия хранения

таблетки по 0,2 мг — хранить при температуре не выше 25 °C, таблетки по 0,3 и 0,4 мг — хранить при температуре не выше 30 °C в недоступном для детей месте.