Аспаркам таблетки (Asparcam tablets)

Магния аспарагинат - 0,175 г

Калия аспарагинат - 0,175 г

фармакодинамика. Ионы калия и магния как важные внутриклеточные катионы включаются в работу ряда ферментов, в процесс связывания макромолекул с субцеллюлярными элементами и в механизм мышечного сокращения на молекулярном уровне. Соотношение вне- и внутриклеточной концентрации ионов калия, кальция, натрия и магния влияет на сократительную способность миокарда. Аспартат как эндогенное вещество является переносчиком ионов калия и магния, имеет выраженный аффинитет к клеткам, его соли подвергаются диссоциации лишь незначительно. В результате ионы проникают во внутриклеточное пространство в виде комплексных соединений. Магния аспартат и натрия аспартат улучшают метаболизм миокарда. Недостаточное содержание калия и магния в организме повышает риск развития артериальной гипертензии, атеросклеротического поражения коронарных сосудов, нарушений ритма сердца, патологии миокарда.
Фармакокинетика. Не изучалась.

дополнительная терапия при хронических заболеваниях сердца (при сердечной недостаточности, в постинфарктный период), при нарушениях ритма сердца, прежде всего при желудочковой аритмии.
Дополнительная терапия при лечении препаратами наперстянки.
При состояниях, сопровождающихся гипокалиемией и гипомагниемией (в том числе передозировкой салуретиков).

обычная суточная доза для взрослых составляет 1–2 таблетки 3 раза в сутки. Дозу можно повышать до 3 таблеток 3 раза в сутки. Желудочный сок способен снижать эффективность препарата, поэтому рекомендуется принимать таблетки после еды. Курс лечения определяет врач.

повышенная чувствительность к компонентам препарата; острая и хроническая почечная недостаточность; болезнь Аддисона; гиперкалиемия, гипермагниемия; AV-блокада II–III степени; кардиогеный шок (АД <90 мм рт. ст.).

развиваются очень редко:
со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, ощущение дискомфорта или жжения в эпигастральной области, желудочно-кишечные кровотечения, язвы слизистой оболочки пищеварительного тракта, сухость во рту;
со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение проводимости миокарда, снижение АД, AV-блокада;
со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезии, гипорефлексия, судороги;
аллергические реакции: зуд, покраснение кожи лица, сыпь;
со стороны дыхательной системы: возможно угнетение дыхания (обусловленное гипермагниемией);
прочие: ощущение жара.

при продолжительном применении препарата требуется контролировать уровень калия и магния в крови, а также необходим постоянный мониторинг показателей электролитного гомеостаза и данных ЭКГ.
Аспаркам как препарат, содержащий калий и магний, необходимо с осторожностью применять у пациентов с миастенией гравис; при состояниях, которые могут приводить к гиперкалиемии, таких как острая дегидратация, распространенное повреждение тканей, в частности при тяжелых ожогах. Для этой категории пациентов рекомендуется регулярно исследовать концентрацию электролитов в сыворотке крови.
Аспаркам не следует назначать пациентам с гастродуоденальными язвами или обструкцией.
Применение в период беременности и кормления грудью. Данные о негативном влиянии препарата в период беременности или кормления грудью отсутствуют. Однако применение препарата возможно, если, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает риск для плода или ребенка.
Дети. Данные о применении препарата для лечения детей отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Аспаркам не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

в связи с наличием в составе препарата ионов калия при применении препарата Аспаркам с калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами β-адренорецепторов, циклоспорином повышается риск развития гиперкалиемии (необходим контроль уровня калия в плазме крови) и усиливается угнетающее влияние на кишечную перистальтику.
Препарат тормозит всасывание пероральных форм тетрациклина, солей железа и фторида натрия (необходимо придерживаться 3-часового интервала между приемами).
Аспаркам усиливает эффект лекарственных средств, которые стимулируют трофические процессы в миокарде; предотвращает развитие гипокалиемии, обусловленной применением салуретиков, кортикостероидов, сердечных гликозидов. Аспаркам уменьшает выраженность кардиотоксического действия сердечных гликозидов.
При одновременном применении с антидеполяризующими миорелаксантами усиливается нервно-мышечная блокада, со средствами для наркоза (кетамин, гексанал, фторотан) — угнетается функция ЦНС.
Аспаркам может снижать эффективность неомицина, полимиксина В, тетрациклина и стрептомицина.

на данный момент случаи передозировки не зарегистрированы. Теоретически при передозировке могут развиться симптомы гиперкалиемии (тошнота, рвота, диарея, боль в животе, металлический привкус во рту, брадикардия, слабость, дезориентация, мышечный паралич, парестезии конечностей) и гипермагниемии (гиперемия кожи лица, жажда, артериальная гипотензия, гипорефлексия, нарушения нервно-мышечной передачи, угнетение дыхания, аритмия, судороги). На ЭКГ регистрируется повышение зубца Т, снижение амплитуды зубца Р, расширение комплекса QRS.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия (в/в введение р-ра кальция хлорида в дозе 100 мг/мин), при необходимости — гемодиализ.

в оригинальной упаковке в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Важную роль в гомеостазе организма играет обмен макро- и микроэлементов. В современной медицине коррекция отклонений минерального гомеостаза является перспективным направлением, поскольку в отдельных социальных группах до ⅔ взрослого населения и ¾ детей могут быть отнесены к категории повышенного риска гипоэлементозов. Широко распространенным и представляющим угрозу для жизни является нарушение гомеостаза калия и магния. Эти два минерала выступают в роли ключевых внутриклеточных катионов. Они определяют мембранный потенциал всех клеток, а также регулируют активность многих энзимов (Спасов А.А., 2011).
В организме человека (при массе тела 70 кг) общий запас магния составляет около 1000 ммоль (что соответствует 24 г), а калия ― около 3570 ммоль (что соответствует 140 г). Около 1% магния и около 2% калия находится во внеклеточном пространстве, остальной запас находится внутри клеток. Причем магний преимущественно (60%) определяется в костной ткани, а меньшая его часть (40%) находится в скелетных мышцах и других тканях. В роли основного регулятора ионного баланса выступают почки ― они выводят около 90% калия и 3–5% несвязанного магния (инструкция МЗ Украины).
Именно поэтому при нарушениях функции почек (например нарушается реабсорбция веществ из первичной мочи) поражается и минеральный гомеостаз в организме человека.
По этой причине в медицине широко применяется Аспаркам — комбинированный препарат, который содержит минералы калий и магний в биодоступной форме. Он широко применяется как в интенсивной терапии для коррекции острых состояний, так и в амбулаторной кардиологической и эндокринологической практике ― в качестве вспомогательного лекарственного средства при хронических патологических процессах.

Как действует Аспаркам

Аспаркам представляет собой комбинацию аспарагиновых солей калия и магния, которые представлены в рацемической смеси D- и L-стереоизомеров. Биодоступность рацемической смеси аспарагината магния в Аспаркаме превышает биодоступность таких солей магния, как пироглутамат, глутамат, цитрат, лактат, оротат и сукцинат (Иежица И.Н., 2007).
Магний является одним из важнейших регуляторов возбудимости клетки ― он обеспечивает деполяризацию нейронов и мышечных клеток. Кроме того, ионы магния принимают участие в процессах сокращения мышечных клеток ― магний является антагонистом кальция и обеспечивает физиологическое расслабление миофибрилл. При его дефиците наблюдается повышенная возбудимость клеток, что клинически проявляется судорогами или такими симптомами, как дрожание, тик, повышение сухожильных рефлексов и т.д. (Громова О., 2010). Поскольку миокард является частным примером мышечной ткани, гипомагниемия также оказывает негативное влияние на его сократительную способность, так же как и на гладкомышечные структуры сосудистой стенки. Поэтому гипомагниемию традиционно ассоциируют с повышением риска развития артериальной гипертензии, поражения коронарных сосудов (инструкция МЗ Украины) и связанного с ними ишемического поражения миокарда.
Ионы магния ― неотъемлемый участник многих других процессов в организме человека. В их числе обмен холестерина, воспалительные реакции, звенья иммунного ответа, передача нервного и нервно-мышечного импульса и особенно ― регуляция сердечно-сосудистого тонуса (Иежица И.Н., 2007). В результате исследований было установлено, что при инфаркте миокарда (ИМ) вследствие его ишемии и некроза в плазме крови и клетках различных тканей (преимущественно в кардиомиоцитах) снижается концентрация магния. Причин гипомагниемии существует множество, так что она может предшествовать инфаркту, а стрессовое состояние может вызвать повышенные потери магния почками. Гипомагниемия при ИМ является опасным состоянием, поскольку при снижении содержания магния в 2–3 раза возрастает опасность развития желудочковой экстрасистолии. Именно поэтому Аспаркам относится к препаратам вспомогательного действия, улучшающим прогноз течения ИМ. Благодаря комбинации ключевых электролитов в препарате он может применяться в комплексной терапии больных ИБС. На фоне его приема улучшаются общее состояние пациента и толерантность к физическим нагрузкам, снижаются кратность аритмий, а также частота и тяжесть ангинозных приступов (Петров В.И., 2006).
Кроме того, с гипомагниемией ассоциируют такие состояния, как тяжелый предменструальный синдром (с болью в животе, молочных железах и мышцах, отеками, нарушениями сна) и бронхоспазм (особенно индуцированный вирусом гриппа или аденовирусом) (Шейбак М.П., 2003).
Калий наравне с хлором и натрием является ключевым электролитом, обладающим электрическим зарядом. Калий ― катион, то есть ион с положительным зарядом (Вдовиченко В.П., 2016), без которого не реализуются процессы биоэлектрической клеточной активности и формирование клеточного потенциала действия, которые, в свою очередь, отвечают за нервно-мышечную возбудимость и проводимость. Значительные потери калия наблюдаются в ситуациях, связанных с обильным потоотделением, а также в результате диареи и рвоты. Гипокалиемия проявляется такими опасными осложнениями, как снижение сократительной способности сердца и связанная с ним дилатация его полостей (Барышникова Г.А., 2019).
Сочетание гипокалиемии с гипомагниемией в организме человека может быть вызвано приемом сердечных гликозидов, дистальных и петлевых диуретиков, антибактериальных препаратов (гентамицин, амфотерицин В) и цисплатина (Спасов А.А., 2011).
Аспарагиновая кислота (аспартат) ― это эндогенная алифатическая аминокислота, которая отвечает за перенос ионов калия и магния. Благодаря выраженной аффинности аспартата к клеткам ионы поступают внутрь клетки в виде комплексных соединений (инструкция МЗ Украины). Кроме того, аспартат способствует повышению оксигенации миокарда, а также проявляет собственный антитератогенный эффект (Кадырова Р.Г., 2012). Кроме того, аспарагиновая кислота характеризуется защитным влиянием на ЦНС, поскольку уменьшает содержание аммиака, способствует конвертированию глюкозы в гликоген. Благодаря ей поддерживается белково-энергетический баланс, происходит нормализация процесса как возбуждения, так и торможения в ЦНС (Вдовиченко В.П., 2016).

Когда показан Аспаркам

Аспаркам применяется в кардиологической практике (инструкция МЗ Украины):

• как вспомогательный компонент в схемах лечения сердечной недостаточности (особенно в постинфарктный период);
• для лечения патологии сердечного ритма, особенно желудочковых аритмий;
• для предотвращения нежелательных побочных эффектов при систематическом применении препаратов наперстянки;
• при передозировке салуретиков или других состояниях, которые характеризуются гипомагниемией и гипокалиемией.

Опыт применения Аспаркама в клинической практике

В эксперименте на животных было установлено, что аспарагинаты магния и калия снижают проявления аконитин-индуцированной и строфантин-индуцированной аритмии и потенциально улучшает выживаемость при тяжелой аритмии (Spasov A.A., 2007). Препарат оказывает защитный эффект на миокард и уменьшает его реперфузионное повреждение при инфаркте. Исследования показали, что его метаболическая активность проявляется ограничением зоны критической ишемии (Pisarenko O.I., 2008).
Таблетированный Аспаркам подходит для амбулаторного лечения пароксизмальной формы мерцательной аритмии, однако при назначении терапии необходимо убедиться в отсутствии органической причины заболевания (например грыжа пищеводного отверстия диафрагмы) (Есин А.П., 2003).
В результате рандомизированных клинических исследований была продемонстрирована терапевтическая эффективность сочетания солей аспарагиновой кислоты с электролитами в кардиологической практике. Установлено, что у пациентов с ИБС при включении в терапевтическую схему такой комбинации снижается частота приступов стенокардии, уменьшается количество эпизодов элевации и депрессии сегмента ST (по данным суточного ЭКГ-мониторирования). У пациентов с пароксизмальной тахикардией на фоне терапии значительно уменьшается количество суправентрикулярных (на 47%) и желудочковых (на 38%) экстрасистол (Спасов А.А., 2011).
Интересно, что Аспаркам позволяет снизить негативное влияние цезия хлорида на организм (Mel`nykova N.M., 2013). Это важно для клинической практики, поскольку цезий является наименее изученным из всех тяжелых металлов, которые влияют на функционирование человеческого организма.
Аспаркам широко применяется в эндокринологической практике. Его рекомендуется применять в комплексной медикаментозной терапии поражений поджелудочной железы. Частным примером этого применения является купирование приступов гипогликемии при инсулиноме (Шахбазиди Д., 2012). Препарат также применяется для коррекции гипокалиемии при гиперальдостеронизме, вызванном опухолью (альдостеромой) надпочечника. В этой ситуации гипокалиемия связана с тем, что избыточное количество альдостерона снижает реабсорбцию минералов из первичной мочи (Киселева Т.А., 2018).
Аспаркам может применяться в интенсивной терапии для лечения передозировки салуретиков, глюкокортикоидов или сердечных гликозидов, поскольку предотвращает развитие гипокалиемии (инструкция МЗ Украины).
Препарат широко применяется в спортивной медицине: Аспаркам может выступать в качестве профилактического средства для предупреждения переутомления (перенапряжения), при тренировках в жарком климате, а также в период уменьшения массы тела при подготовке к соревнованиям (Абрасимовская А.А., 2012).
Существует также мнение о возможности применения Аспаркама для устранения конкрементов из мочевыводящих путей. Мнение это основывается на таком тезисе: ионы калия способны вытеснять из солей ионы других металлов (Полиенко А.К., 2012). Особенно актуально применение препарата при гипероксалурии ― он выступает в качестве важного компонента метафилактики уролитиаза (Шестаев А.Ю., 2014).

Особенности применения Аспаркама

Аспаркам выпускается как в таблетированной, так и в инъекционной форме. Важно помнить, что раствор для инъекций предназначен исключительно для в/в введения (инструкция МЗ Украины), а в/м его вводить нельзя. Препарат вводят в/в до 6 р/сут с равными интервалами времени (не менее 4 ч), растворяя 1–2 ампулы препарата в 5% растворе глюкозы (общий объем при этом составляет около 100 мл). В случае быстрого введения препарата пациент может отмечать субъективное ощущение жара, а также можно наблюдать гиперемию лица.
При применении Аспаркама следует помнить о риске развития гиперкалиемии. К этому может привести наличие у пациента таких заболеваний, как миастения гравис, почечная недостаточность, тяжелое обезвоживание или массивное повреждение тканей (например тяжелые ожоги). Кроме того, гиперкалиемию обусловливают такие препараты, как калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы β-адренорецепторов, НПВП, гепарин, циклоспорин. Гиперкалиемия характеризуется такими симптомами, как общая слабость, брадикардия/угнетение сердечной деятельности и парестезии.
Поэтому применение препарата в течение длительного времени обязательно должно сопровождаться контролем плазменных уровней магния и калия, а также следует регулярно выполнять ЭКГ. Хотя организм способен выводить через почки большое количество калия, а терапевтический диапазон магния очень широк и риск развития тяжелых побочных эффектов низок, для устранения передозировки препарата рекомендуется применение кальция хлорида в/в или проведение гемодиализа (инструкция МЗ Украины). В то же время сам Аспаркам может применяться в интенсивной терапии передозировки хлорида кальция (Берлянд А.С., 2007).

Заключение

Аспаркам является универсальным препаратом, который может применяться как в интенсивной терапии, так и в амбулаторной кардиологической практике. Безопасность его применения обеспечивается способностью организма поддерживать минеральный гомеостаз, а польза для организма неоспорима.