Винпоцетин (Vinpocetinum)

Винпоцетин - 5 мг

винпоцетин (этиловый эфир аповинкаминовой кислоты) — средство, усиливающее мозговой кровоток и улучшающее метаболические процессы в головном мозге. Препарат расширяет мозговые сосуды и усиливает оксигенацию мозга, способствует утилизации им глюкозы. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Влияет на метаболизм норадреналина и серотонина; ингибируя фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в тканях.

неврологические нарушения, обусловленные расстройством мозгового кровообращения (после перенесенного инсульта, посттравматического генеза), нарушения памяти, афазия, вазовегетативные симптомы в климактерический период, тромбоз артерий сетчатки, вторичная глаукома, снижение остроты слуха сосудистого генеза у лиц пожилого возраста, головокружение вестибулярного происхождения.

назначают внутрь по 5–10 мг 3 раза в сутки. Клиническое улучшение отмечается обычно через 1–2 нед от начала лечения. Продолжительность курса лечения — 2 мес.

тяжелые формы ИБС, аритмия, период беременности и кормления грудью.

незначительное понижение АД, тахикардия, редко — экстрасистолия.

с осторожностью назначают пациентам с тяжелыми формами аритмии, со стенокардией.

в защищенном от света месте.

Винпоцетин — психостимулирующий и ноотропный препарат, относится к психоаналептикам, производное алкалоида винкамина. Чаще применяется для лечения пациентов с такими заболеваниями, как инсульт и деменция.
Винпоцетин оказывает нейропротекторное, церебропротекторное действие, препарат улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения кислородного голодания тканей и повышения кровотока в головном мозге (инструкция МЗ Украины).
Согласно результатам исследований, винпоцетин оказывает противовоспалительное действие. Препарат препятствует ремоделированию сосудов вследствие повреждения сосудистой стенки и атеросклероза, вызванного диетой с высоким содержанием жиров. Кроме того, винпоцетин ослабляет патологическое ремоделирование стенок сердца (Yi-Shuai Zhang et al., 2017).

Формы выпуска винпоцетина

Препарат выпускают в форме:

• таблеток по 5, 10 мг в блистере;
• р-ра для инъекций, 5 мг/мл по 2 мл в ампуле;
• концентрата для р-ра для инфузий 0,5% по 2 мл в ампуле (Государственный реестр лекарственных средств Украины).

Показания к применению препарата винпоцетин

Винпоцетин оказывает терапевтическое действие при некоторых неврологических, офтальмологических и отоларингологических заболеваниях.

В неврологии винпоцетин принимают при:

• постинсультном состоянии;
• вертебробазилярной недостаточности;
• атеросклерозе сосудов в головном мозге;
• сосудистой деменции;
• энцефалопатии после черепно-мозговой травмы, вследствие длительной АГ.

Винпоцетин препятствует развитию окклюзионных сосудистых заболеваний, таких как гиперплазия интимы и атеросклероз (Yujun Cai, et al., 2012).
Согласно результатам исследований, винпоцетин увеличивает региональную абсорбцию глюкозы головным мозгом и ее метаболизм в так называемой околоинсультной области и в относительно интактной мозговой ткани. В исследовании участвовали пациенты с хронической ишемией после инсульта, у которых применяли однократную в/в инфузию или ежедневные инфузии винпоцетина в течение 2 нед. Двухнедельное лечение также увеличило региональный мозговой кровоток, особенно в таламусе, базальных ганглиях и зрительной коре. Результатом исследования применения винпоцетина является усиление церебральной перфузии и увеличение паренхиматозной экстракции кислорода у пациентов с подострым ишемическим инсультом методами спектроскопии (Adám Vas, et al., 2002).

В офтальмологии винпоцетин применяют при:

• хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза);
• тромбозе, обструкции центральной артерии или вен сетчатки.

Согласно результату исследования, немедленное офтальмологическое вмешательство и комплексная терапия простагландинами и винпоцетином позволяют восстановить перфузию сетчатки и добиться полного восстановления остроты зрения в случае окклюзии центральной артерии (Aleksandra Szantyr, et al., 2017).

В оториноларингологии винпоцетин принимают при:

• старческой тугоухости перцептивного типа;
• болезни Меньера;
• токсическом (медикаментозном) поражении;
• шуме в ушах (инструкция МЗ Украины).

Новые терапевтические эффекты винпоцетина

В результате одного из исследований продемонстрировано, что винпоцетин препятствует патологическому ремоделированию сердца посредством подавления гипертрофического роста сердечных миоцитов, активации фибробластов и экспрессии фиброзных генов (Mei-Ping Wu et al., 2017).
Целью исследования являлось изучение влияния винпоцетина на патологическое ремоделирование сердца, вызванное хронической стимуляцией ангиотензином II (Ang II). Исследование проводилось на мышах, которые получали инфузию Ang II через осмотические насосы. Гипертрофию и фиброз сердца оценивали с помощью морфологического, гистологического и биохимического анализов. Механистические исследования (Mechanistic studies) — оригинальные исследования, описывающие механизм явления или процесса, его развитие и движущие им причинно-следственные связи. Для демонстрации последних автор должен привести описание экспериментов, позволяющих контролировать процесс. Их проводили in vitro с изолированными кардиальными миоцитами и фибробластами взрослых мышей.
В результате исследования зафиксировано, что хроническая инфузия Ang II вызывает гипертрофию и фиброз сердца, которые значительно ослабляются при системном введении винпоцетина. В изолированных кардиомиоцитах взрослых мышей винпоцетин подавлял стимулированный Ang II гипертрофический рост миоцитов. В культивируемых сердечных фибробластах винпоцетин подавлял TGFβ-индуцированную активацию фибробластов и экспрессию генов матрикса, что обуславливает ослабление сердечного фиброза. Действие винпоцетина на гипертрофию сердечных миоцитов и активацию фибробластов, вероятно, опосредовано влиянием на циклическую нуклеотидную фосфодиэстеразу 1 (ФДЭ1). Учитывая профиль безопасности винпоцетина, это исследование дает представление о терапевтическом потенциале винпоцетина при пролиферативных сосудистых заболеваниях.
В другом исследовании изучали роль винпоцетина при сосудистых дегенеративных заболеваниях, аневризме абдоминального отдела аорты (Chongyang Zhang et al., 2020). В исследовании определяли влияние винпоцетина на формирование аневризмы или на уже существующую умеренную аневризму брюшного отдела аорты.
Аневризму индуцировали аппликацией периаортальной эластазы у мышей C57BL/6J. Системное лечение винпоцетином применяли ежедневно посредством внутрибрюшинной инъекции. В результате исследования было установлено, что предварительная обработка винпоцетином заметно ослабляла аневризматическое расширение, оцениваемое по диаметру и объему. Кроме того, препарат в значительной степени подавлял прогрессирование ранее существовавшей умеренной аневризмы в модели после вмешательства. Винпоцетин улучшал состояние при множественных клеточных и молекулярных изменениях, связанных с аневризмой, таких как деградация эластина, истощение клеток средней гладкой мускулатуры, ремоделирование коллагеновых волокон и инфильтрация макрофагами в аневризматических тканях. Винпоцетин выраженно подавлял индуцированный фактором некроза опухоли-альфа ядерный фактор «каппа-би» (nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells — NF-kB) и экспрессию провоспалительных медиаторов в первично культивируемых макрофагах in vitro, а также в стенке аорты in vivo. Учитывая превосходный профиль безопасности винпоцетина, настоящее исследование дает основания предположить, что винпоцетин может быть новым терапевтическим средством для профилактики и терапии при аневризме абдоминального отдела аорты.

Способы введения и рекомендованные дозы винпоцетина

Винпоцетин в форме р-ра для инъекций и концентрата для р-ра для инфузий 0,5% по 2 мл в ампуле вводится в/в капельно (скорость инфузии — не более 80 капель в минуту). Запрещено вводить концентрат винпоцетина подкожно, в/м и в/в без разведения в физиологическом растворе (инструкция МЗ Украины). Лечение винпоцетином начинают с в/в инфузии 20 мг в 500 мл 0,9% физиологического р-ра в сутки. Врач может повысить дозу вводимого препарата до 1 мг/кг массы тела в сутки на протяжении 2–3 сут. Р-р для инъекций можно разводить 0,9% р-м натрия хлорида или р-ми для инфузий, которые содержат глюкозу (р-р Рингера). Готовый р-р винпоцетина теряет свои свойства, если его не применяют в течении 3 ч после разведения.
Согласно результатам исследований, содержание лекарственного средства в спинномозговой жидкости свидетельствует о том, что препарат способен проникать через гематоэнцефалический барьер и достигать ЦНС. Максимальное увеличение кровоснабжения головного мозга (25%) зафиксировано через 32 мин после начала в/в инфузии (M Polgár et al., 1985).
Курс терапии — 10–14 дней, стандартная доза для приема в сутки составляет 50 мг (растворяют 50 мг препарата в 500 мл 0,9% физиологического р-ра). После того, как завершился курс инфузий, рекомендовано продолжить лечение в таблетированной лекарственной форме.
Таблетированную лекарственную форму винпоцетина рекомендовано применять по 5–10 мг 3 раза в сутки (суточная доза — 15–30 мг) (инструкция МЗ Украины).

Сочетанное применение винпоцетина с другими лекарственными средствами

Сочетанное применение винпоцетина и α-метилдопы обуславливает снижение АД. Рекомендовано с осторожностью применять винпоцетин одновременно с антикоагулянтами, противоаритмическими препаратами и фибринолитиками, а также препаратами, которые влияют на ЦНС (инструкция МЗ Украины).

Противопоказания для применения винпоцетина

Винпоцетин не назначать при (инструкция МЗ Украины) повышенной чувствительности к компонентам препарата, острой фазе геморрагического инсульта, ишемической болезни сердца, аритмиях. Не рекомендовано применять препарат при непереносимости фруктозы, дефиците 1,6-дифосфатазы фруктозы; в период беременности и кормления грудью. Винпоцетин запрещен к применению у детей в возрасте младше 18 лет.

Побочные эффекты при применении винпоцетина

Важно прекратить принимать препарат и обратиться к врачу, если возникают следующие побочные реакции (инструкция МЗ Украины):

• аллергические реакции в виде сыпи, ощущения жжения и покраснения кожи, дерматита, бронхоспазма;
• снижение аппетита, ощущение дискомфорта или боли в животе, сухости в ротовой полости;
• тошнота, рвота, запор или диарея, нарушение функции глотания, стоматит;
• наличие головной боли, головокружения, сонливости, нарушения памяти, сна;
• наличие судорог, возбуждения, эйфории или депрессии;
• нарушение двигательной и чувствительной функций конечностей, нарушение сознания;
• повышение или снижение АД, приливы, слабость, снижение температуры тела;
• возникновение ишемии миокарда, стенокардии, нарушение сердечного ритма;
• гипер- или гипоакузия, шум в ушах;
• диагностированы отек соска зрительного нерва, гиперемирована конъюнктива;
• повышение уровня глюкозы в крови, снижение форменных элементов крови;
• ожирение.

Аллергическая реакция может быть спровоцирована вспомогательными веществами, входящими в состав препарата винпоцетина (р-ра для инъекций) — натрием метабисульфитом и бензиловым спиртом (20 мг в 2 мл р-ра для инъекций). Рекомендовано проверять уровень глюкозы в крови на протяжении всего периода применения винпоцетина у пациентов с сахарным диабетом, потому как сорбит (вспомогательное вещество препарата) повышает уровень глюкозы в крови.

Винпоцетин: заключение

Винпоцетин — производное алкалоида винкамина, относится к психостимулирующим и ноотропным препаратам. Чаще применяется в терапии пациентов с инсультом и деменцией (Yi-Shuai Zhang et al., 2017). Препарат оказывает нейропротекторное, церебропротекторное действие, обуславливает улучшение микроциркуляции в тканях головного мозга за счет уменьшения гипоксии и повышения кровоснабжения головного мозга (инструкция МЗ Украины). Винпоцетин применяют в неврологической, офтальмологической и отоларингологической практике. Согласно результатам исследований, существует терапевтический потенциал винпоцетина при пролиферативных сосудистых заболеваниях (Mei-Ping Wu et al., 2017), может применяться для профилактического лечения аневризмы абдоминального отдела аорты (Chongyang Zhang et al., 2020).