Аброл® SR таблетки пролонгированного действия 75 мг блистер №20

действующее вещество: ambroxol;

1 таблетка содержит амброксола гидрохлорида 75 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, гладкие с обеих сторон.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.

Код АТХ R05C B06.

Фармакодинамика.

Действующее вещество таблеток пролонгированного действия Аброл® SR — амброксола гидрохлорид — увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты II типа в альвеолах и на клетки Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, вследствие чего облегчается отделение слизи и ее выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного было доказано во время клинико-фармакологических исследований. Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель.

Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида наблюдали на модели кроличьего глаза, что может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым от концентрации.

Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное действие in vitro. Исследования in vitro обнаружили, что амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина из крови и тканевое связывание мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении амброксола. Фармакологические свойства быстро облегчать боль при лечении заболеваний верхних дыхательных путей наблюдались в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм непролонгированного действия быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1–2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 часа при применении пролонгированных форм. Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия — 95%.

Распределение.

При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженное, с наивысшей концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемый объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне приблизительно 90% препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение.

Приблизительно 30% дозы после приема внутрь выводится через пресистемный метаболизм. Амброксола гидрохлорид метаболизируется в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (примерно 10% дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты.

Через 3 дня перорального приема около 6% дозы выводятся с мочой в неизмененном виде, около 26% дозы — в конъюгированной форме.

Период полувыведения из плазмы составляет около 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно 83% от общего.

Фармакокинетика в особых группах больных.

У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что обусловливает в 1,3–2 раза более высокий уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, изменять дозировку не требуется.

Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не требуется.

Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Аброл^® SR нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к амброксола гидрохлориду или другим компонентам препарата.

Аброл^® SR, таблетки пролонгированного действия по 75 мг, не предназначен для применения детям и подросткам.

Одновременное применение таблеток Аброл^® SR и средств, угнетающих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.

Всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), связанных с применением отхаркивающих средств, таких как амброксола гидрохлорид. В основном, их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов или одновременным применением другого препарата.

Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, сходные с признаками начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, сходных с признаками начала гриппа симптомах можно применить симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлоридом.

Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, таблетки Аброл^® SR следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия).

Пациентам с нарушением функций почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Аброл^® SR, таблетки пролонгированного действия, только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Если не указано иное, рекомендуется следующий прием препарата Аброл^® SR.

Взрослые.

1 таблетка 1 раз в сутки (эквивалентно 75 мг/сутки амброксола гидрохлорида) утром или вечером после еды. Таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды.

В общем, нет ограничений по длительности применения, но долговременную терапию нужно проводить под медицинским наблюдением.

Аброл® SR не следует применять дольше 4–5 дней без консультации с врачом.

Препарат не применять в педиатрической практике. Детям рекомендуется для применения амброксол в форме сиропа 15 мг/5 мл.

Со стороны иммунной системы и кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), эритема, другие реакции гиперчувствительности, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), реакции со стороны слизистых оболочек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, сухость во рту, изжога, запор, слюнотечение, сухость в горле.

Со стороны дыхательной системы: ринорея, сухость дыхательных путей, диспноэ (как симптом реакции гиперчувствительности).

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.

Общие расстройства: реакции со стороны слизистых оболочек, лихорадка.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

Без рецепта.

ООО «КУСУМ ФАРМ».

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.