Сульфадиметоксин-Дарница (Sulfadimethoxinum-Darnitsa)

действующее вещество: sulfadimethoxinе;

1 таблетка содержит сульфадиметоксина 500 мг;

вспомогательные вещества: метилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Антимикробные средства для системного применения. Сульфаниламиды длительного действия. Сульфадиметоксин.

Код АТХ J01E D01.

Фармакодинамика.

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении граммположительных и граммотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т. ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика.

После приема внутрь через 30 минут обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (T_max) — 8−12 часов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1−2 г в 1 день и 0,5−1 г в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов в большинстве случаев метаболизм происходит путем микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН (никотинамид-аденин-динуклеотид-фосфат). Выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения (Т_1/2) — 16 часов.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной к действию сульфадиметоксина микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей, гонорея, рожа, пиодермия, менингит, инфекция ран, трахома, токсоплазмоз, шигеллез, резистентные формы малярии (в сочетании с противомалярийными препаратами).

Наличие в анамнезе выраженных токсико-аллергических реакций на сульфаниламиды, гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства, угнетение костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, почечная и/или печеночная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, медикаментозная лихорадка, тяжелый дерматит.

Нестероидные противовоспалительные средства, производные сульфонилмочевины, антитромботические средства, антагонисты витамина К — при одновременном применении усиливается действие этих препаратов.

Фолиевая кислота, бактерицидные антибиотики (в том числе пенициллины, цефалоспорины) — снижается эффективность сульфадиметоксина.

Бактерицидные антибиотики, пероральные контрацептивы — при одновременном применении снижается действие этих препаратов.

Парааминосалициловая кислота (ПАСК) и барбитураты — при совместном применении с этими лекарственными средствами усиливается активность сульфадиметоксина.

Производные пиразолона, индометацин и салицилаты — усиливают активность и токсичность сульфадиметоксина.

Метотрексат и дифенин — усиливают токсичность сульфадиметоксина.

Эритромицин, линкомицин, тетрациклин — при одновременном применении препаратов взаимно усиливается антибактериальная активность, расширяется спектр действия.

Рифампицин, стрептомицин, мономицин, канамицин, гентамицин, производные оксихинолина (нитроксолин) — при одновременном применении антибактериальное действие препаратов не изменяется.

Кислота налидиксовая (невиграмон) — иногда наблюдается антагонизм.

Хлорамфеникол, нитрофуран — снижение суммарного эффекта.

Лекарственное средство не назначать одновременно с гексаметилентетрамином (уротропином), с антидиабетическими препаратами (производными сулфонилмочевины), с дифенином, неодикумарином и другими непрямыми антикоагулянтами.

При применении лекарственного средства необходимо проводить систематический контроль функции почек и показателей периферической крови, уровня глюкозы в крови.

Сульфаниламиды, включая сульфадиметоксин, не применять для лечения инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку они не вызывают его эрадикацию и, следовательно, не могут предотвратить такие осложнения, как ревматизм и гломерулонефрит.

Лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и при нарушении функции почек. Сульфадиметоксин следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой формой аллергических заболеваний или бронхиальной астмой, с заболеваниями крови. С осторожностью следует применять сульфаниламиды, в том числе сульфадиметоксин, пациентам, больным сахарным диабетом, поскольку сульфаниламиды могут повлиять на уровень сахара в крови.

Поскольку сульфаниламиды являются бактериостатическими, а не бактерицидными препаратами, необходим полноценный курс терапии для предотвращения рецидива инфекции и развития устойчивых форм микроорганизмов. Пациентам необходимо потреблять достаточно жидкости для предотвращения кристаллурии и развития уролитиаза.

Следует избегать назначения лекарственного средства пациентам в возрасте от 65 лет в связи с повышенным риском развития тяжелых побочных реакций.

Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения, учитывая возможность развития фотосенсибилизации при применении сульфаниламидов.

Во время терапии лекарственным средством необходимо соблюдать режим дозирования, применять рекомендуемую дозу с интервалом в 24 часа, не пропуская приема. В случае пропуска приема дозы не удваивать следующую дозу.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Это лекарственное средство содержит соединения натрия. Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, которые придерживаются диеты с контролированным содержанием натрия.

Лекарственное средство назначать внутрь 1 раз в сутки с интервалами между приемами 24 часа.

Взрослым назначать в 1 день 1−2 г сульфадиметоксина (2−4 таблетки), в последующие дни — по 500 мг − 1 г сульфадиметоксина (1−2 таблетки) в сутки.

Детям с 12 лет назначать в 1 день 1 г сульфадиметоксина (2 таблетки), в последующие дни — по 500 мг сульфадиметоксина (1 таблетка) в сутки.

Детям с 3 до 12 лет назначать сульфадиметоксин в дозе: в 1 день — 25 мг/кг массы тела, в последующие дни — по 12,5 мг/кг массы тела в сутки.

После нормализации температуры лекарственное средство в поддерживающих дозах применять еще 2−3 дня.

Продолжительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания. В среднем курс лечения составляет 7−14 дней.

Лекарственное средство назначать детям в возрасте с 3 лет.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: легочные инфильтраты, фиброзирующий альвеолит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: жажда, сухость во рту, диспепсические явления, тошнота, рвота, диарея, анорексия, панкреатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), холестатический гепатит, гепатонекроз, гепатомегалия, желтуха.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: изменение цвета мочи (насыщенный желто-коричневый цвет), кристаллурия; возможны нефротоксические реакции — интерстициальный нефрит, тубулярный некроз, почечная недостаточность.

Со стороны нервной системы и психики: головная боль, неврологические реакции, включая асептический менингит, атаксия; незначительная внутричерепная гипотензия, судороги, головокружение, сонливость/бессонница, чувство усталости, депрессия, периферические или оптические невропатии, психоз.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, эозинофилия, гемолитическая анемия при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны иммунной системы: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса–Джонсона, системная красная волчанка, сывороточноподобный синдром, анафилактические реакции, отек языка, верхней губы, нарушение глотания.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, узловатая эритема.

Общие нарушения: медикаментозная лихорадка, боль в правом подреберье и пояснице.

Другие: миокардит, узелковый периартериит, гипотиреоз, гипогликемия.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках.

По рецепту.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.