Ибупрофен Ультракап (Ibuprofen Ultracap)

действующее вещество: ibuprofen;

1 капсула мягкая содержит ибупрофена в пересчете на 100% вещество 200 мг или 400 мг;

вспомогательные вещества: калия гидроксид; вода очищенная; полиэтиленгликоль 600;

оболочка капсулы, содержащая: желатин; сорбит жидкий, частично дегидратированный; глицерин; метилпарабен (Е 218); пропилпарабен (Е 216); понсо 4R (E 124).

Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства: овальные прозрачные мягкие желатиновые капсулы от светло-красного до темно-красного цвета, содержащие вязкий раствор.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТС М01А Е01.

Фармакодинамика.

Ибупрофен — это производная фенилпропионовой кислоты, обладающая обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может ингибировать эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении. Некоторые фармакодинамические исследования показали, что наблюдалось однократное влияние ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов, когда ибупрофен 400 мг вводили немедленно или в течение 30 минут после немедленного высвобождения ацетилсалициловой кислоты (81 мг). Хотя существует неуверенность в экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятность, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Фармакокинетика.

При внутреннем применении восстановленный ибупрофен (мягкая капсула) быстро всасывается после приема натощак. Значение С_max достигается примерно за 35 минут по сравнению с обычными таблетками (около 90 минут), то есть активное вещество всасывается более чем в 2 раза быстрее, чем при применении обычных таблеток ибупрофена. При приеме с пищей пиковые уровни наступают через 1–2 часа. Обезболивающий эффект сохраняется в течение 8 часов. Эти значения получены только из фармакокинетических исследований. Связывание ибупрофена с белками плазмы крови составляет около 99%. В первые 24 часа после перорального приема 75–85% ибупрофена выводится с мочой (преимущественно в виде двух неактивных метаболитов), тогда как остальные выводятся кишечником после выведения в желчь. Лекарственное средство полностью выводится в течение 24 часов. Период полувыведения ибупрофена составляет около 2 часов.

В ограниченных исследованиях ибупрофен был обнаружен в грудном молоке в очень низких концентрациях.

В рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях мягкие капсулы ибупрофена в дозе 400 мг показали более быстрое начало обезболивания эпизодической головной боли напряжения и, в общем, большую эффективность в отношении зубной боли, чем разовая доза 2×500 мг парацетамола.

В рандомизированном двойном слепом 6-часовом клиническом исследовании в параллельных группах принимали участие 59 пациентов с умеренной и тяжелой послеоперационной болью, получавших ибупрофен в форме мягких капсул в дозе 400 мг. 98% пациентов ощутили значительный обезболивающий эффект, первые признаки которого наблюдались в течение 10,2 (9,0–13,8) минут.

Лекарственное средство оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие и рекомендуется для купирования острой боли легкой и умеренной степени выраженности при дисменорее, боли в спине, мышцах, головной боли, мигрени, зубной боли, для снижения лихорадки, а также для уменьшения выраженности симптомов простуды и гриппа.

Лекарственное средство рекомендуется взрослым, подросткам и детям в возрасте старше 12 лет.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
• Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
• Наличие в анамнезе бронхоспазма, бронхиальной астмы, симптомов простуды или крапивницы при применении других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки/кровотечение в активной форме или в анамнезе, воспалительные заболевания кишечника, желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные кровотечения или другие активные кровотечения; гематологические заболевания.
• Тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность или тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по NYHA).
• Непосредственно перед или после кардиохирургической операции.
• Последний триместр беременности.
• Возраст младше 12 лет.

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе ибупрофена), как правило, не рекомендуется, поскольку возможно повышение риска развития побочных реакций.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что при одновременном применении ибупрофен может конкурентно ингибировать действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неуверенность в экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятность, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным (см. раздел «Фармакодинамика»).

НПВП могут усиливать эффекты сульфаниламидов и антикоагулянтов и уменьшать эффекты антигипертензивных средств, фуросемида, тиазидных диуретиков и блокаторов β-адренорецепторов.

Ибупрофен усиливает гиперкалиемическое действие солей калия, других нестероидных НПВП, гепаринов (низкомолекулярных гепаринов или нефракционированных гепаринов), циклоспорина, такролимуса и триметоприма.

НПВП могут уменьшить действие диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например у пациентов с обезвоживанием или у лиц пожилого возраста с нарушениями функции почек) одновременное применение ингибиторов циклооксигеназы с ингибиторами АПФ, блокаторами β-адренорецепторов или антагонистами ангиотензина II может привести к дальнейшему ухудшению функции почек включая острую почечную недостаточность, обычно имеющую обратимый характер. Поэтому такую комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны быть адекватно гидратированы, и следует уделить внимание контролю функции почек после начала комбинированной терапии и периодически после этого.

Повышение уровня лития в плазме крови после введения ибупрофена клинически значимым.

Ибупрофен может увеличить концентрацию наперстянки в плазме крови. Поэтому следует контролировать уровень гликозидов наперстянки в плазме крови у пациентов с нарушениями функции почек или застойной сердечной недостаточностью.

Ибупрофен может повышать концентрацию фармакологически активного свободного фенитоина в плазме крови. Поэтому за пациентами, получающими длительное лечение ибупрофеном, следует наблюдать.

Одновременное применение ибупрофена со средними и высокими дозами метотрексата может привести к тяжелой и летальной токсичности метотрексата. Существует повышенный риск токсичности этой комбинации у пациентов с почечной недостаточностью, даже если назначают метотрексат в низких дозах (≤ 20 мг/нед).

Некоторые антацидные средства могут увеличить всасывание ибупрофена. Однако это имеет только клиническое значение при длительном применении ибупрофена.

При применении антикоагулянтов следует учитывать, что длительное применение ибупрофена может увеличить риск кровотечения.

Одновременное применение с кортикостероидами и другими НПВП увеличивает возможность развития нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта и кровотечений.

Следует с осторожностью применять ибупрофен с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), поскольку существует повышенный риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

Возможность понижения эффективности внутриматочных контрацептивов много обсуждается.

Не применять в комбинации с другими анальгетиками, например с НПВП.

С осторожностью применять пациентам с бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями, в том числе в анамнезе. У таких пациентов препарат может вызвать бронхоспазм. Если другие НПВП вызывали бронхоспазм, препарат не следует применять. Ибупрофен может вызвать тяжелую аллергическую реакцию (например покраснение кожи, сыпь, пузырьки), особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Для уменьшения риска побочных эффектов следует применять минимальную эффективную дозу в течение минимального срока, необходимого для устранения симптомов заболевания (см. ниже желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые риски).

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с заболеваниями почек и сердца, циррозом или другими повреждениями печени, поскольку функция почек может ухудшиться. Лекарственное средство следует применять в самой низкой дозе и наблюдать за функцией почек.

Лекарственное средство следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск пациентам с системной красной волчанкой или другими аутоиммунными заболеваниями из-за риска развития асептического менингита или почечной недостаточности.

Ибупрофен может уменьшить выраженность лихорадки и воспаления, снижая их диагностическую ценность как симптомы другого заболевания, которое может существовать.

Некоторые данные свидетельствуют о том, что прием препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, а следовательно, и синтез простагландинов, негативно влияет на фертильность женщин и поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. Этот эффект обратим и исчезает после прекращения лечения.

Маскировка симптомов инфекций

НПВП могут маскировать симптомы инфекционного заболевания и лихорадки, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и тем самым осложнить течение заболевания. Это наблюдалось при бактериальной внегоспитальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда НПВП применяют при повышении температуры тела или для уменьшения выраженности боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт

Пожилые люди: побочные реакции, связанные с НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, могут чаще наблюдаться у людей пожилого возраста и могут привести к летальному исходу (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорация, которые могут привести к летальному исходу, могут возникнуть в любое время во время лечения любыми НПВП, с предупредительными симптомами или без них, с серьезными заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе или без них. Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается при увеличении дозы НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), или у пожилых людей. У таких пациентов лечение следует начинать с самой низкой возможной дозы. Этим пациентам, а также пациентам, нуждающимся в сопутствующем применении низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут повысить риск со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется комбинированная терапия защитными препаратами (например мизопростол или ингибиторы протонной помпы) (см. ниже и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациентам с наличием желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, прежде всего пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), в частности в начале лечения.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, одновременно применяющих препараты, которые могут повысить риск образования язв или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства (например ацетилсалициловая кислота) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует прекратить.

У подростков с обезвоживанием существует риск повреждения почек.

Воздействие на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему

Клинические исследования показали, что некоторые НПВП (в том числе ибупрофен) могут незначительно повышать риск артериальных тромботических событий (например инфаркт миокарда, инсульт), особенно в более высоких дозах (2400 мг/сут) в течение длительного периода. В целом эпидемиологические исследования показали, что ибупрофен в низких дозах (например ≤ 1200 мг/сут) не ассоциируется с повышенным риском артериальных тромботических событий.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс ІІ–ІІІ по классификации NYHA), ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярной патологией следует применять ибупрофен только после тщательной оценки клинической картины и избегать применения высоких доз (2400 мг/сут)).

Также следует тщательно оценивать клиническую картину перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если необходимы высокие дозы ибупрофена (2400 мг/сут).

Тяжелые кожные реакции

При применении НПВП редко сообщали о серьезных (иногда летальных) кожных реакциях, таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные реакции»). Риск развития таких реакций наибольший на ранних стадиях терапии, в большинстве случаев реакция возникает в течение первого месяца лечения. Сообщалось об остром генерализованном экзантематозном пустулезе (AGEP) при применении препаратов, содержащих ибупрофен. При первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или при любых других признаках повышенной чувствительности ибупрофен следует отменить.

Лекарственное средство содержит метилпарабен (Е 218) и пропилпарабен (Е 216), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленные).

Лекарственное средство содержит понсо 4R (E 124), что может вызвать аллергические реакции.

Лекарственное средство содержит сорбит. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Для уменьшения риска побочных эффектов следует применять минимальную эффективную дозу в течение минимального срока, необходимого для устранения симптомов заболевания (см. раздел «Особенности применения»).

Дозирование

По всем показаниям

Взрослые, подростки и дети в возрасте старше 12 лет: 1 капсула по 400 мг или 2 капсулы по 200 мг.

Дозу не следует повторять раньше, чем через 4 часа.

Максимальная суточная доза: 1200 мг ибупрофена (3 капсулы по 400 мг или 6 капсул по 200 мг).

Если симптомы заболевания у детей или подростков в возрасте старше 12 лет сохраняются более 3 дней или если симптомы ухудшаются, необходимо обратиться к врачу.

Только для перорального применения. Капсулы следует запивать водой.

Лекарственное средство противопоказано детям в возрасте младше 12 лет (см. раздел «Противопоказания»).

Побочные реакции классифицируются по частоте их проявлений следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

В частности, риск развития желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы и продолжительности лечения. См. раздел «Особенности применения» по известным факторам риска.

Следующие побочные реакции, кроме некоторых редких случаев, имели место при кратковременном применении и применении суточной дозы до 1200 мг.

Инфекции и инвазии

Очень редко: менингит.

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: гемопоэтические расстройства (анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Ранние симптомы таких расстройств могут включать лихорадку, боль в горле, поверхностные раны во рту, гриппоподобные симптомы, сильную усталость, носовое кровотечение и кожные кровотечения. Иногда может наблюдаться снижение уровня гематокрита и гемоглобина.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: в некоторых случаях сообщали об асептическом менингите во время лечения ибупрофеном у пациентов с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани). Симптомы: скованность шеи, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головные боли, головокружение, инсульт.

Очень редко: раздражительность.

Со стороны органов зрения

Нечасто: нарушение зрения.

Редко: токсическая амблиопия.

Со стороны органов слуха и лабиринта

Редко: шум в ушах, головокружение.

Со стороны сердца

Очень редко: аритмия, инфаркт миокарда, стенокардия. Сообщалось об отеках, гипертонии и сердечной недостаточности при применении НПВП.

Со стороны дыхательных путей и органов средостения

У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями может возникать бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: желудочно-кишечные расстройства, например диспепсия, боль в животе, тошнота.

Редко: диарея, метеоризм, запор, вздутие живота, рвота, язва желудочно-кишечного тракта, гастрит.

Очень редко: язвы желудочно-кишечного тракта, открытое желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, боль в животе, болезнь Крона, обострение колита, гематемезис, мелена, язвенный стоматит.

Со стороны гепатобилиарной системы

Очень редко: нарушение функции печени, включая повышенный уровень трансаминаз в плазме крови, особенно при длительном применении; печеночная недостаточность, гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Редко: ангионевротический отек.

Очень редко: тяжелые поражения кожи (например мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный дерматит), алопеция, пурпура.

Неизвестно: синдром медикаментозной гиперчувствительности с эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром), острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), реакции светочувствительности.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Очень редко: гематурия, интерстициальный нефрит, протеинурия, задержка мочи, задержка жидкости (например периферический отек), нефротический синдром. Эти симптомы могут быть проявлениями болезни почек или даже почечной недостаточности. Сообщалось о высоком уровне креатинина и мочевины. Возможно развитие папиллярного некроза, особенно при длительном лечении.

Общие нарушения и состояние в месте введения

Нечасто: реакции гиперчувствительности (покраснение кожи, сыпь, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница), обострение бронхиальной астмы (иногда с гипотонией), бронхоспазм, астматическое дыхание (хрипы).

Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности (анафилаксия). Симптомы: отек лица, отек языка и гортани, одышка, тахикардия, тяжелая гипотония или шок.

Данные клинических и эпидемиологических исследований указывают на то, что ибупрофен может несколько увеличить риск артериальных тромботических событий (например инфаркт миокарда, инсульт), особенно при применении высоких доз (2400 мг/сут) в течение длительного периода (см. раздел «Особенности применения»).

Побочные реакции, связанные с ибупрофеном, можно минимизировать путем применения самой низкой эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов в течение кратчайшего периода времени.

Пожилые люди имеют повышенный риск развития побочных реакций с тяжелыми последствиями.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Капсулы №10 (10×1), №20 (10×2), №60 (10×6) в блистерах в коробке.

Без рецепта.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».