Стрепсилс® интенсив без сахара со вкусом апельсина леденцы 8,75 мг блистер, №16 Лекарственный препарат

Фармакодинамика. Флурбипрофен — это НПВП, оказывающий обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Эти эффекты объясняются способностью активного ингредиента подавлять синтез простагландинов. Согласно данным исследований с анализом цельной крови, флурбипрофен является смешанным ингибитором ЦОГ-1 и ЦОГ-2 с некоторой селективностью в отношении ЦОГ-1. Данные доклинических исследований позволяют предположить, что R(-)-энантиомер флурбипрофена и другие НПВП могут влиять на ЦНС; предполагаемый механизм действия заключается в ингибировании индуцированной ЦОГ-2 на уровне спинного мозга. Обезболивающий эффект и уменьшение выраженности воспаления горла отмечали через 30-40 мин после применения леденца. Действие длится в течение 2-3 ч. Плацебо-контролируемое исследование с участием 505 пациентов показало, что однократное применение 3 распылений спрея Спрепсилс Интенсив значительно уменьшило выраженность болей в горле, затруднение глотания и отек в горле по сравнению с плацебо. Спрей и леденцы сравнимы с точки зрения эффективности и безопасности.
Фармакокинетика.
Всасывание. После применения лекарственного средства флурбипрофен быстро всасывается.
Распределение. C_max флурбипрофена в плазме крови отмечается через 30–40 мин. После применения леденца C_max достигается быстрее, чем после проглатывания эквивалентной дозы флурбипрофена. Однако уровни концентрации в плазме крови в обоих случаях сходны. Флурбипрофен быстро распределяется в организме и связывается с белками плазмы крови. Флурбипрофен только в минимальном количестве проникает в грудное молоко (менее 0,05 мкг/мл).
Метаболизм. Флурбипрофен метаболизируется путем гидроксилирования.
Выведение. Выделяется почками. Т_½ составляет 3-6 ч. Доклинические данные. В дополнение к информации, представленной ниже в ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ, Применение в период беременности или кормления грудью и ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ, нет соответствующих доклинических данных. В проведенных исследованиях флурбипрофен не оказывал генотоксического и канцерогенного действия, а при испытаниях местных форм препарата не вызывал раздражения, сенсибилизации и фототоксичности. Нет доказательств того, что флурбипрофен усугубляет фертильность. Репродуктивные токсические эффекты соответствуют описанным (вторичный по подавлению синтеза простагландинов) для НПВП.

Стрепсилс интенсив без сахара со вкусом апельсина для кратковременного симптоматического лечения боли в горле.

Стрепсилс интенсив без сахара со вкусом апельсина применяется самая низкая эффективная доза в течение наименее длительного периода, необходимого для облегчения симптомов. Леденцы не рекомендуется применять более 3 суток без консультации врача.
Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: принимать по необходимости по 1 леденцу каждые 3–6 ч: медленно рассасывать во рту. Максимальная суточная доза составляет 5 леденцов. Не рекомендуется использовать препарат более 3 дней без консультации врача. Пациенты пожилого возраста: из-за ограниченности клинического опыта в настоящее время нельзя дать общие рекомендации по дозе (см. ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ). При рассасывании следует перемещать леденец, как и все таблетки для рассасывания, во всей полости рта для предотвращения раздражения слизистой в месте рассасывания, пока он не растворится. Лечение следует прекратить при развитии раздражения слизистой полости рта.
Дети. Не применять у детей до 12 лет.

повышенная чувствительность к флурбипрофену, ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП или любому из вспомогательных веществ препарата. Аллергические заболевания в прошлом (например бронхоспазм. ринит, крапивница) после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Последний триместр беременности. Дети до 12 лет. Язвенная болезнь желудка или кишечника, желудочно-кишечные кровотечения, колит с тяжелым течением, кровотечения или нарушения кроветворения, связанные с предыдущей терапией НПВП. Тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность или тяжелая печеночная недостаточность.

последующие побочные реакции отмечали при кратковременном применении флурбипрофена в безрецептурных дозах. При продолжительном лечении хронических заболеваний могут возникнуть дополнительные побочные реакции. Следующие побочные реакции, выявленные при применении флурбипрофена, распределены по классификации систем органов и частоте. При оценке побочных эффектов за основу принимают следующую частоту: очень часто (1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить частоту по имеющимся данным). Последующие побочные реакции были связаны с лечением леденцов или спреем с флурбипрофеном.
Со стороны нервной системы: часто ‒ головная боль, головокружение; нечасто ‒ сонливость.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто ‒ раздражение в горле; нечасто ‒ обострение БА и бронхоспазм, фарингеальная гипестезия.
Со стороны ЖКТ: очень часто (13,6%) ‒ дискомфорт полости рта (ощущение тепла, жжение или покалывание во рту); часто — тошнота, диарея, язвы в полости рта, сухость во рту, боль в ротоглотке; нечасто ‒ диспепсия, рвота, метеоризм, вздутие живота, боль в животе, запор, глосодиния, дисгевзия, дизестезия полости рта.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — экзантема, разная кожная сыпь, зуд. Общие нарушения состояния и местные реакции: редко — лихорадка, боль.
Нарушения психики: редко — бессонница.
Побочные реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговых исследованиях (клинические испытания, спонтанные сообщения), связаны с леденцами флурбипрофена 8,75 мг. В Европе в постмаркетинговый период проведено 4 исследования, в которых участвовало более 5500 пациентов. Очень часто сообщалось о реакциях, связанных со вкусом. Другими распространенными реакциями были головные боли, боли в животе, диарея, тошнота и язвы слизистой полости рта. Серьезные спонтанные побочные реакции отмечали в единичных случаях и включали сообщения о желудочно-кишечных кровотечениях у пациента, также принимавшего другой НПВП, два сообщения об отеке Квинке у больного с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и один случай бронхоспазма. Побочные эффекты, о которых сообщают при применении флурбипрофена в форме таблеток (то есть лечение более высокими дозами и/или с большей продолжительностью, чем указано для леденцов):
- реакции со стороны кожи (включая очень редко синдром Стивенса ‒ Джонсона и синдром Лайелла);
- редко реакции гиперчувствительности, которые могут включать: неспецифические аллергические реакции, лихорадку, анафилактический шок; реактивность дыхательных путей, такую как БА, обострение имеющейся БА, бронхоспазм или одышка;
- различные кожные реакции, такие как зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек и реже эксфолиативный и буллезный дерматозы (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему);
- желудочно-кишечные кровотечения и редко язвы и перфорации;
- редко язвенный стоматит;
- очень редко расстройства печени (включая гепатит, холестатическую желтуху);
- редко нарушение функции почек (включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность);
- редко гематологические реакции (включая анемию, удлинение времени кровотечения и очень редко тромбоцитопению, нейтропению, агранулоцитоз, апластическую анемию и гемолитическую анемию);
- болезни сердца: неизвестно ‒ сердечная недостаточность, отеки;
- сосудистые заболевания: неизвестно ‒ АГ.

необходимо с осторожностью принимать это лекарственное средство или применять после консультации с врачом в следующих ситуациях: у пациентов с БА или БА в анамнезе флурбипрофен может вызвать бронхоспазм. При наличии жалоб со стороны ЖКТ, язв или воспалительных заболеваний кишечника в анамнезе и нарушении функции печени. На любом этапе лечения могут возникать желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации, особенно у пожилых пациентов, независимо от наличия предупредительных симптомов или расстройств в анамнезе. В случае возникновения этих редких осложнений лечение препаратом следует отменить. При наличии завышенного АД.
При почечной недостаточности. Есть сообщения о нефротоксичности в разных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность. Применение НПВП может привести к снижению дозозависимого продуцирования простагландинов и провоцировать почечную недостаточность. Наивысший риск этой реакции существует у пациентов с нарушением функции почек, сердца и печени, пациентов, принимающих диуретики, и пациентов пожилого возраста. Однако этот эффект обычно ниже при краткосрочном ограниченном применении препаратов, таких как леденцы с флурбипрофеном, чем при обычном применении НПВП. Гематологические нарушения: как и другие НПВП, флурбипрофен может снизить агрегацию тромбоцитов и увеличить время кровотечения. Следует соблюдать осторожность пациентам пожилого возраста. В частности, рекомендуется применить низкую эффективную дозу у ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низкой массой тела, поскольку побочные реакции на НПВП следует чаще ожидать у пациентов пожилого возраста, особенно желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, которые могут быть летальными. Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации возрастает с повышением доз НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), а также у пациентов пожилого возраста. Этот риск, вероятно, ниже при кратковременном применении леденцов с флурбипрофеном, чем при обычном применении НПВП. Пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно пожилого возраста, следует обращаться к врачу при появлении каких-либо необычных симптомов со стороны ЖКТ (особенно при желудочно-кишечном кровотечении). При системной красной волчанке и смешанном заболевании соединительной ткани: пациенты с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительных тканей отмечают повышенный риск асептического менингита (см. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ). Этот риск, вероятно, ниже при кратковременном применении леденцов с флурбипрофеном, чем при обычном применении НПВП. Поскольку отмечали единичные случаи обострения инфекционных воспалений (например, развитие некротического фасцита), выявленные во временной связи с применением системных НПВП, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу при возникновении признаков инфекции или ухудшении состояния во время терапии леденцами с флурбипрофеном. Следует рассмотреть необходимость терапии антибиотиками. Если выраженность симптомов увеличивается или возникают новые симптомы, лечение следует просмотреть. Леденцы рассасывать во рту до полного растворения. У пациентов с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтазы не следует применять этот препарат.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты: пациенты, у которых выявлено повышенное АД и/или сердечная недостаточность в анамнезе, нуждаются в соответствующем мониторинге и обучении пациента, поскольку при терапии НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках.
Влияние на нервную систему: головные боли, вызванные обезболивающими средствами; при длительном применении анальгетиков или при несоблюдении рекомендаций может возникнуть головная боль, которую не следует лечить повышенными дозами лекарственного средства.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко на фоне приема НПВП могут возникать тяжелые формы кожных реакций, которые могут быть летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ). При первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или при любых других признаках гиперчувствительности леденцы с флурбипрофеном следует отменить.
Применение в период беременности или кормления грудью. Следующие данные касаются только системно действующего флурбипрофена. Данные о флурбипрофене местного действия отсутствуют.
І и ІІ триместр: эксперименты на животных не выявили никаких доказательств тератогенного эффекта. Однако контролируемые клинические исследования у беременных не проводились. Поэтому не рекомендуется использовать препарат в течение I и II триместра беременности.
III триместр: угнетение синтеза простагландинов может привести к преждевременному закрытию артериального протока в течение последнего триместра беременности и повлиять на роды (угнетение сокращений матки). Следовательно, флурбипрофен противопоказан в течение ІІІ триместра беременности.
Кормление грудью. Флурбипрофен проникает в грудное молоко в очень низкой концентрации. Не рекомендуется применять флурбипрофен у кормящих грудью. фертильность. Существуют определенные свидетельства, что препараты, подавляющие синтез простагландинов/ЦОГ, могут приводить к ухудшению женской фертильности вследствие овуляции. Это воздействие обратным при отмене препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Данные отсутствуют.

следует избегать одновременного применения флурбипрофена с:
ацетилсалициловой кислотой, если она не была назначена врачом в низких дозах (не выше 100 мг/сутки для защиты сердечно-сосудистой системы) возникновения побочных реакций (см. ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ);
другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2): следует избегать одновременного применения двух или более НПВП, поскольку это повышает риск побочных эффектов (см. ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ).
Следует с осторожностью применять флурбипрофен в комбинации с такими препаратами: пероральные антикоагулянты, дипиридамол, гепарин: аналогично другим НПВП, нельзя исключить повышенный риск кровотечения и время кровотечения;
диуретики, антигипертензивные средства: могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных средств.
Могут усиливать нефротоксичность, вызванную угнетением ЦОГ, особенно у пациентов с нарушением функции почек;
пероральные антидиабетические средства (сульфонилмочевина): эффект может быть усилен флурбипрофеном, как и другими НПВП, и повышается риск гипогликемии. Необходимо регулярно проверять уровень глюкозы в крови и при необходимости корректировать дозу антидиабетических препаратов;
ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (см. ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ);
алкоголь: повышает риск побочных реакций, особенно кровотечения в ЖКТ;
сердечные гликозиды (например дигоксин): НПВП могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень гликозидов в плазме крови;
циклоспорин: повышенный риск нефротоксичности;
кортикостероиды: повышают риск появления побочных реакций, особенно ЖКТ (см. ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ);
литий: возможное повышение уровня лития в пламзе крови:
метотрексат: применение НПВП может привести к повышению концентрации метотрексата в плазме крови и увеличению выраженности его токсического действия:
мифепристон: не следует принимать НПВП в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП действия мифепристона;
хинолоновые антибиотики: данные, полученные в исследованиях на животных, свидетельствуют, что НПВП повышают риск судорог, связанных с применением хинолоновых антибиотиков. Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны, имеют повышенный риск развития судорог;
такролимус: возможно повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВП с такролимусом;
зидовудин: повышение риска гематологической токсичности при одновременном применении НП ЗП с зидовудином.

не существует специфического антидота к флурбипрофену.
Симптомы. У большинства пациентов применение клинически значимого количества НПВП вызывало только тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области или реже — диарею. Также могут возникать шум в ушах, головные боли и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении возможны токсические поражения ЦНС в виде сонливости, иногда возбуждение, нарушение зрения, дезориентация или кома. Редко могут возникать судороги. При тяжелом отравлении НПВП могут возникать метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени, вероятно, из-за взаимодействия с факторами свертывания крови, циркулирующими в кровяном русле. Возможны ОПН и повреждения печени. У больных БА возможно обострение течения БА.
Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Важно обеспечить проходимость дыхательных путей. Должен проводиться мониторинг сердечной функции и основных показателей жизнедеятельности нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля в течение 1 ч после применения потенциально токсической дозы препарата. При частых или длительных спазмах мышц лечения следует проводить внутривенное введение диазепама или лоразепама. В случае БА следует применять бронходилататоры.

при температуре не выше 25 °С.