Амброксол-Лубныфарм (Ambroxol-Lubnypharm) (555353) - инструкция по применению ATC-классификация

действующее вещество: ambroxol hydrochloride;

1 мл раствора для инфузий содержит амброксола гидрохлорида 7,5 мг;

вспомогательные вещества: лимонная кислота моногидрат; динатрия фосфат, дигидрат; натрия хлорид; вода для инъекций.

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор, практически свободный от частиц.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитическое средство. Код ATС R05C B06.

Фармакодинамика.

Амброксола гидрохлорид, замещенный бензиламин, является метаболитом бромгексина. Он отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс-положении циклогексилового кольца.

Амброксол оказывает секретолитическое и секретомоторное действие в бронхиальном тракте.

В доклинических исследованиях он увеличивал часть серозного компонента бронхиальной секреции. Амброксол способствует удалению слизи путем снижения вязкости и активации цилиарного эпителия.

Амброксол активирует систему сурфактанта за счет непосредственного воздействия на пневмоциты II типа в альвеолах и клетки Клара в области малых дыхательных путей. Он усиливает образование и выведение поверхностно-активного материала в альвеолах и бронхиальном дереве плода и взрослого организма. Эти эффекты были продемонстрированы у разных биологических видов на культурах клеток и in vivo.

Кроме того, в различных доклинических исследованиях были продемонстрированы антиоксидантные эффекты амброксола.

Фармакокинетика.

При в/в применении биодоступность препарата по определению составляет 100%. После введения кинетика амброксола в терапевтическом диапазоне применения составляет 15–90 мг с линейной зависимостью от дозы, при этом даже при внутривенном введении 1,0 г не наблюдается ощутимых отклонений от линейности дозы.

Распределение

Около 85% (80–90%) препарата связывается с белками плазмы крови. В легочной ткани амброксол достигает более высокой концентрации, чем в плазме крови при парентеральном введении. Амброксол может проникать в цереброспинальную жидкость через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация

Формирование метаболитов, способных проникать в почки (например дибромантраниловая кислота, глюкуронид), происходит в печени.

Выведение

Около 90% выводится почками в форме метаболитов, образующихся в печени. Менее 10% амброксола выводится почками в неизмененном виде. Из-за высокой степени связывания с белками плазмы крови, большого объема распределения и медленного перераспределения препарата из тканей в кровь при диализе или форсированном диурезе существенное выведение амброксола маловероятно.

Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет 7–12 часов. Период полувыведения из плазмы крови амброксола и его метаболитов составляет около 22 часов.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

У пациентов с тяжелыми нарушениями со стороны печени клиренс амброксола снижается на 20–40%. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек следует учитывать кумуляцию метаболитов амброксола.

Дети с нарушением функции почек

У новорожденных с нарушением функции почек, которым повторно вводили амброксол, период полувыведения приблизительно удваивался, что указывает на сниженный клиренс.

Для усиления выработки легочного сурфактанта у недоношенных детей и новорожденных с синдромом дыхательной недостаточности.

Гиперчувствительность к амброксолу гидрохлориду или другим компонентам лекарственного средства.

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона / токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, связанные с применением амброксола гидрохлорида. Если присутствуют симптомы прогрессирования сыпи на коже (иногда с появлением пузырьков или поражением слизистой), следует немедленно прекратить лечение амброксола гидрохлоридом и обратиться за медицинской помощью.

Если введение осуществляется слишком быстро, в очень редких случаях могут возникать головные боли, повышенная утомляемость, истощение и ощущение тяжести в ногах.

Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, лекарственное средство Амброксол-Лубнифарм, раствор для инфузий, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).

Амброксол-Лубнифарм, раствор для инфузий, содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на ампулу, то есть почти не содержит натрия.

Амброксол-Лубнифарм, раствор для инфузий, следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или тяжелым заболеванием печени. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводимого почками, накопление метаболитов, образующихся в печени, может ожидаться у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Для внутривенной инфузии.

Дозирование

30 мг на 1 кг массы тела в сутки разделены на 4 одиночные дозы.

Дозировка при почечной и/или печеночной недостаточности

При тяжёлой почечной недостаточности или тяжелой печеночной недостаточности поддерживающую дозу следует соответственно снизить или увеличить интервал между введением доз.

Раствор следует вводить с помощью помпового устройства для инфузий путем короткой инфузии в течение не менее 5 минут.

Продолжительность лечения — 5 дней.

Содержимое 1–6 ампул следует развести в 250–500 мл физиологического раствора или раствора Рингера. Раствор, разбавленный с помощью физраствора или раствора Рингера, стабилен с физико-химической точки зрения в течение 24 часов при температуре 15–25 °C. С микробиологической точки зрения, если открытие ампул и разбавления связано с риском микробиологической контаминации, раствор следует использовать сразу после приготовления. Если этого не произошло, ответственность за условия и срок хранения несет пользователь. Если ни один из этих растворителей недоступен, раствор глюкозы 5% может быть использован как альтернативный. При применении раствора глюкозы 5% содержание ампул следует разводить непосредственно перед применением. Если раствор не был использован сразу после приготовления, его нужно утилизировать.

Применяют недоношенным и новорожденным по показаниям.

Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация: очень часто ≥ 1/10; часто ≥ 1/100 — < 1/10;нечасто ≥ 1/1000 — < 1/100; редко ≥ 1/10 000 — < 1/1000; очень редко < 1/10 000; неизвестно невозможно оценить исходя из имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы:

редко — реакции гиперчувствительности;

неизвестно — анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто — эритема;

редко — сыпь, крапивница;

неизвестно — серьезные кожные побочные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто — сухость во рту, запор, слюнотечение, сухость в горле;

неизвестно — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто — ринорея, диспноэ (как симптом реакции повышенной чувствительности).

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

нечасто — расстройства мочеиспускания.

Нарушения общего характера и патологические явления в месте введения препарата:

нечасто — повышение температуры тела и озноб, реакции со стороны слизистой оболочки.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск для этого лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в ГП «Государственный экспертный центр МОЗ Украины».

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере из пленки, по 1 или 2 блистера в пачке из картона.

По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере из пленки, по 1 блистеру в пачке из картона.

По 2 мл в ампуле; по 5 или 10 ампул в пачке из картона с картонными перегородками.

По рецепту.

АО "Лубнифарм".