Тикозид раствор для инъекций 4 мг/2 мл ампула 2 мл №6
Вспомогательные вещества: хлорид натрия; кислота хлористоводородная разбавленная; вода для инъекций.
Тиоколхикозид - 4 мг/2 мл
фармакодинамика. Тиоколхикозид — это полусинтетическое сульфидное производное колхикозида, оказывающего миорелаксирующее действие.
В исследованиях in vitro тиоколхикозид связывается только с ГАМК и стрихнинчувствительными глициновыми рецепторами. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецепторов, оказывает эффективный миорелаксирующий эффект с помощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако его глицинергический механизм действия не может быть исключен.
Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с рецепторами ГАМК такие же, как и для его глюкуронидного производного, являющегося основным метаболитом (см. ниже).
В исследованиях in vivo миорелаксирующие свойства тиоколхикозида и его основного метаболита продемонстрированы на разных экспериментальных моделях.
Также электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не оказывают седативного эффекта.
Фармакокинетика
Абсорбция. После в/м введения Cmax в плазме крови тиоколхикозида достигается через 30 мин, показатели 113 нг/мл после введения дозы 4 мг, а 175 нг/мл — после введения дозы 8 мг. Соответствующие показатели площади под фармакокинетической кривой (AUC) равны 283 и 417 нг∙г/мл.
Фармакологически активный метаболит SL18.0740 определяют также при более низких концентрациях, при Cmax 11,7 нг/мл, которая достигается через 5 ч после введения дозы, а AUC — 83 нг∙г/мл.
Данные по неактивному метаболиту SL59.0955 отсутствуют.
Распределение. Воображаемый объем распределения тиоколхикозида составляет около 42,7 л после в/м введения 8 мг. Данные об обоих метаболитах отсутствуют.
Выведение. Т½ тиоколхикозида составляет 1,5 ч, а плазменный клиренс — 19,2 л/г.
дополнительная терапия болезненных мышечных контрактур в случаях острой патологии позвоночника у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.
лекарственное средство предназначено для в/м введения.
Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 ч (8 мг/сут).
Лечение не должно превышать 5 дней.
Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или длительности применения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Дети. Лекарственное средство противопоказано для применения у детей в возрасте до 16 лет.
— повышенная чувствительность к действующему веществу и/или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;
— дряблый паралич, мышечная гипотония;
— период беременности;
— период кормления грудью;
— применение у женщин репродуктивного возраста, не использующих соответствующие средства контрацепции.
нижеследующие побочные реакции систематизированы в соответствии с классами систем органов по MedDRA и частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частоту невозможно оценить на основе имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: нечасто — зуд; редко — крапивница; очень редко — гипотензия; неизвестно — ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: часто — сонливость; редко — возбуждение или кратковременная запутанность сознания; неизвестно — недомогание, сопровождающееся или не сопровождающееся вазовагальным обмороком в течение первых нескольких минут после в/м введения; судороги (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны пищеварительного тракта: часто — диарея, боль в желудке; нечасто — тошнота, рвота; редко — изжога.
Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — поражение печени (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергические кожные реакции.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением пользы/риска при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.
после в/м инъекции тиоколхикозида сообщали о вазовагальном обмороке, поэтому после введения лекарственного средства следует проводить мониторинг состояния пациента (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
В постмаркетинговый период сообщали о поражении печени в связи с применением тиоколхикозида. У пациентов, одновременно применявших НПВП или парацетамол, зарегистрированы тяжелые случаи (например фульминантный гепатит) поражения печени. В случае развития при применении лекарственного средства признаков поражения печени следует прекратить лечение и обратиться к врачу (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
При применении тиоколхикозида возможно развитие эпилептических приступов у пациентов с эпилепсией или заболеваниями, сопровождающимися риском возникновения судорог (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу тиоколхикозида 16 мг/сут, которую следует разделить на 2 введения с 12-часовым интервалом. В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует вводить в обычное время.
Согласно данным доклинических исследований один из метаболитов тиоколхикозида SL59.0955 вызывает анеуплоидию (изменение количества хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, приближенных к 8 мг 2 раза в сутки при пероральном применении, которые воздействовали подобным образом на человека.
Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, изменения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска возникновения рака. В качестве профилактики следует избегать превышения рекомендуемой дозы лекарственного средства или его длительного применения (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Пациентов следует проинформировать о потенциальных рисках для возможной беременности и эффективных средствах контрацепции, которые следует использовать.
Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть свободен от натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Информация о применении тиоколхикозида у беременных ограничена, поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен. Исследования на животных показали тератогенное влияние тиоколхикозида. Лекарственное средство противопоказано для применения в период беременности и для женщин репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие меры контрацепции (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Период кормления грудью. Тиоколхикозид проникает в грудное молоко. Лекарственное средство противопоказано для применения в период кормления грудью (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Фертильность. Исследования фертильности, проведенные на животных, не показали изменений фертильности при дозе, не превышающей 12 мг/кг массы тела, то есть на уровне доз, не вызывавших клинического эффекта. Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при разных уровнях концентрации, что является фактором риска для фертильности человека.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Исследования влияния тиоколхикозида на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не проводили.
При применении тиоколхикозида возможно развитие сонливости, что следует учитывать при управлении транспортными средствами или другими механизмами.
информация о взаимодействии отсутствует.
данных о случаях передозировки нет. В случае передозировки лекарственного средства рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента и проведение симптоматической терапии.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.