Тиколин раствор (Ticolin solution)
Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная или натрия гидроксид, вода для инъекций.
Цитиколин - 250 мг/мл
фармакодинамика. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря этому механизму действия цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходима для нормального проведения нервных импульсов.
Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин демонстрирует противоотечные свойства, которые способствуют уменьшению отека головного мозга.
Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (A1, A2, C и D), уменьшает образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.
Цитиколин сохраняет запас энергии нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.
Экспериментально доказано, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.
Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно повышает функциональное восстановление у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением увеличения ишемического повреждения головного мозга по данным нейровизуализации.
У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, уменьшает выраженность когнитивных и неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии.
Фармакокинетика. После введения лекарственного средства наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.
После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.
Только незначительная часть дозы определяется в моче и кале (менее 3%). Около 12% дозы выводится путем выдыхания в виде СО2. При выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза — в течение 36 ч, во время которой скорость выведения снижается быстро, и вторая фаза, во время которой скорость выведения снижается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО2 снижается быстро, примерно в течение 15 ч, после чего снижается гораздо медленнее.
— инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения;
— черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия;
— когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.
рекомендуемая доза для взрослых составляет 500–2000 мг/сут в зависимости от тяжести симптомов.
Лекарственное средство следует назначать для введения в/м или в/в. В/в лекарственное средство можно вводить медленно струйно (в течение 3–5 мин в зависимости от вводимой дозы) или капельно (скорость — 40–60 капель в минуту).
Максимальная суточная доза — 2000 мг.
Срок лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом.
Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется. Р-р для инъекций предназначен только для одноразового применения. Лекарственное средство применяют непосредственно после вскрытия ампулы. Остатки препарата следует уничтожить. Лекарственное средство можно смешивать со всеми изотоническими р-рами для в/в введения, а также с гипертоническим р-ром глюкозы.
Дети. Опыт применения лекарственного средства у детей ограничен.
— повышенная чувствительность к цитиколину или другим компонентам препарата;
— повышенный тонус парасимпатической нервной системы.
побочные реакции возникают очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сильная головная боль, вертиго, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны респираторной системы: одышка.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Общие нарушения: озноб, изменения в месте введения.
при в/в введении препарат следует вводить медленно (в течение 3–5 мин в зависимости от вводимой дозы).
При введении в/в капельно скорость вливания должна составлять 40–60 капель в минуту.
В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг/сут и скорость в/в вливания (30 капель в минуту).
Это лекарственное средство содержит 1,96 ммоль (или 45 мг) натрия в дозе 1000 мг цитиколина. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, придерживающихся диеты с контролируемым содержанием натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью. Достаточных данных о применении цитиколина у беременных нет.
Данные об экскреции цитиколина в грудное молоко и его действии на плод неизвестны.
В период беременности или кормления грудью лекарственное средство можно назначать только в том случае, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны ЦНС могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.
цитиколин усиливает эффект леводопы.
Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Несовместимость. Не применять растворители, не указанные в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.
о случаях передозировки не сообщалось.
при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.