Апровель^® (Aprovel^®) (53158) - инструкция по применению ATC-классификация

Ирбесартан - 150 мг

эссенциальная АГ; АГ у пациентов с заболеваниями почек и сахарным диабетом II типа (в составе антигипертензивной терапии).

обычно начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки натощак или во время еды. Апровель в дозе 150 мг 1 раз в сутки обычно обеспечивает лучший 24-часовой контроль АД, однако больным, находящимся на гемодиализе, и пациентам в возрасте старше 75 лет препарат можно назначать в начальной дозе 75 мг/сут.
При недостаточной эффективности в дозе 150 мг 1 раз в сутки дозу Апровеля повышают до 300 мг или дополнительно назначают другой гипотензивный препарат. При добавлении диуретика (гидрохлоротиазид) отмечается аддитивный эффект.
У больных с эссенциальной АГ в сочетании с сахарным диабетом II типа лечение следует начинать с назначения Апровеля в дозе 150 мг 1 раз в сутки, которую впоследствии повышают до 300 мг 1 раз в сутки.

период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата, возраст до 18 лет.

частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась следующим образом: очень распространенные (≥1/10), распространенные (>1/100, <1/10), нераспространенные (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10 000, <1/1000), очень редкие (<1/10 000).
Со стороны нервной системы
Распространенные — головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нераспространенные — тахикардия, приливы крови.
Со стороны респираторной системы
Нераспространенные — кашель.
Со стороны ЖКТ
Распространенные — тошнота, рвота; нераспространенные — диарея, диспепсия, изжога.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Нераспространенные — половая дисфункция.
Общие и местные реакции
Распространенные — повышенная утомляемость; нераспространенные — боль в грудной клетке.
Результаты лабораторных исследований
Распространенные — повышение уровня КФК в плазме крови (у 1,7% больных), которое не сопровождалось патологией скелетных мышц.
Кроме побочных эффектов, описанных выше, у больных с эссенциальной АГ, сахарным диабетом II типа с микроальбуминурией и  нормальной функцией почек у 0,5% больных отмечали ортостатическое головокружение и ортостатическую гипотензию (нераспространенные побочные эффекты).
У больных с эссенциальной АГ, сахарным диабетом II типа и протеинурией >900 мг/сут кроме этого отмечали нижеприведенные побочные эффекты.
Со стороны нервной системы
Распространенные — ортостатическое головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Распространенные — ортостатическая гипотензия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Распространенные — миалгия, оссалгия.
Результаты лабораторных исследований
Гиперкалиемию чаще отмечали у больных сахарным диабетом, принимавших Апровель, чем плацебо. У больных с АГ, сахарным диабетом II типа с микроальбуминурией и сохраненной функцией почек гиперкалиемию (≥5,5 мЭкв/моль) отмечали у 29,4% больных (очень распространенный), принимавших Апровель в дозе 300 мг, и у 22% больных в группе плацебо. У больных с АГ, сахарным диабетом II типа и ХПН с выраженной протеинурией гиперкалиемию (≥5,5 мЭкв/моль) отмечали у 46,3% больных, принимавших Апровель, и у 26,3% больных в группе плацебо.
Снижение уровня гемоглобина, не имеющее клинического значения, наблюдалось у 1,7% больных АГ и диабетической нефропатией (распространенный эффект).
Со стороны иммунной системы
Редкие — аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек).
Метаболические нарушения
Очень редкие — гиперкалиемия.
Со стороны нервной системы
Очень редкие — головная боль.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата
Очень редкие — звон в ушах.
Со стороны ЖКТ
Очень редкие — нарушение вкусовых ощущений, нарушение функции печени, гепатит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Очень редко — миалгия, артралгия.
Со стороны почек
Очень редко — нарушение функции почек (в единичных случаях — почечная недостаточность у больных группы повышенного риска).

эффективность Апровеля не зависит от возраста и пола больных. Гипотензивные препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, менее эффективны у лиц негроидной расы. Когда Апровель назначают в комбинации с гидрохлоротиазидом в низкой дозе (например 12,5 мг/сут), гипотензивный эффект у больных негроидной расы приближается к эффекту, отмечаемому у больных европеоидной расы.
Апровель не оказывает влияния на уровень мочевой кислоты в сыворотке крови или на ее выделение с мочой.
У больных с нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется. Более низкая начальная доза (75 мг) может потребоваться для пациентов, находящихся на гемодиализе.
У больных с обезвоживанием и у пациентов с гипонатриемией, которые возникли в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи, рвоты или ограниченного потребления соли, может развиться симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Гиповолемия и гипонатриемия должны быть устранены до начала применения Апровеля.
Не требуется коррекции дозы у больных с нарушениями функции печени легкой или умеренной степени тяжести. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени клинические данные отсутствуют.
Хотя у пациентов в возрасте старше 75 лет рекомендованная доза для начальной терапии составляет 75 мг, обычно у больных пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Безопасность и эффективность препарата Апровель в педиатрической практике не установлены.
Больные с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, которые принимают другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя такие случаи для препарата Апровель не описаны, подобный эффект можно ожидать при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II.
При применении Апровеля у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Нет клинических данных относительно применения Апровеля у пациентов, перенесших трансплантацию почек.
Анализ, проведенный при испытании препарата у больных с выраженной почечной недостаточностью, показал, что влияние терапии Апровелем на почки, сердце и сосуды в различных подгруппах больных неодинаково. Это влияние было менее благоприятным у женщин и лиц, не принадлежащих к европеоидной расе.
Как и при использовании других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, во время лечения Апровелем может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности, протеинурии, обусловленной диабетической нефропатией, и/или заболеваний сердца. Для выявления гиперкалиемии во время лечения препаратом рекомендуется мониторинг уровня калия в сыворотке крови.
Как и при использовании других вазодилататоров, необходимо принять специальные меры предосторожности для пациентов с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на гипотензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, поэтому применение Апровеля в таких случаях не показано.
У больных, сосудистый тонус и функция почек которых зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например при тяжелых формах застойной сердечной недостаточности или заболеваниях почек, включая стеноз почечной артерии), лечение ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II может вызвать острую артериальную гипотензию, азотемию, олигурию и в редких случаях — ОПН.
Как и в случае назначения любого другого гипотензивного препарата, чрезмерное снижение АД у больных с ишемической кардиопатией или ИБС может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Апровель не рекомендуется применять в период беременности. Необходимо перейти на альтернативную терапию до наступления запланированной беременности. Во II и III триместр беременности препараты, воздействующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут вызвать почечную недостаточность у плода. При установлении беременности Апровель следует отменить как можно раньше. Для выявления пороков развития рекомендуется провести УЗИ плода.
Неизвестно, экскретируется ли Апровель в грудное молоко у человека. Апровель противопоказан в период кормления грудью.

при одновременном назначении Апровеля с другими антигипертензивными препаратами гипотензивный эффект усиливается. Апровель можно безопасно сочетать с блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальция длительного действия и тиазидными диуретиками. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к дегидратации и повышает риск развития симптоматической гипотензии в начале лечения Апровелем.
Одновременное назначение калийсберегающих диуретиков, соединений калия, заменителей поваренной соли, содержащих калий, или других препаратов, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови (например гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии. Поэтому не рекомендуется одновременное применение таких препаратов с Апровелем.
При одновременном использовании с препаратами лития возможно повышение его концентрации в плазме крови и развитие его токсических эффектов, поэтому такая комбинация не рекомендуется. Если же такая комбинация необходима, рекомендуется проводить тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови.
Фармакокинетика дигоксина не изменялась при одновременном применении с Апровелем в дозе 150 мг у здоровых мужчин-добровольцев. Фармакокинетика Апровеля не изменяется при одновременном применении с гидрохлоротиазидом. Апровель метаболизируется главным образом за счет изофермента CYP 2C9 и в меньшей степени — глюкуронизацией. Маловероятно, что ингибирование глюкуронил-трансферазных путей приводит к клинически значимым взаимодействиям. Наблюдалось взаимодействие Апровеля in vitrо с варфарином, толбутамидом (субстраты CYP 2C9), а также нифедипином (ингибитор CYP 2C9). Однако не отмечали заметных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при совместном применении Апровеля с варфарином у здоровых мужчин-добровольцев. Фармакокинетика Апровеля не изменяется при совместном применении с нифедипином. Действие индукторов CYP 2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику Апровеля не оценивали. Исходя из данных, полученных in vitro, каких-либо взаимодействий препаратов, метаболизм которых зависит от изоэнзимов цитохрома Р450 — CYP 1A1, CYP 1А2, CYP 2A6, CYP 2B6, CYP 2D6, CYP 2E1 или CYP 3A4, — не ожидается.

опыт применения препарата у взрослых в дозах до 900 мг/сут на протяжении 8 нед не выявил токсичности Апровеля. Наиболее вероятные симптомы передозировки — артериальная гипотензия и тахикардия, возможна брадикардия. Необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ малоэффективен.

в сухом месте при температуре до 30 °С.