ИРБЕСАРТАН (IRBESARTANUM)

CAS №: 138402-11-6 C25H28N6O

USPDDN: 2-бутил-3-(p-(o-1H-тетразол-5-илфенил)бензил)-1,3-диазаспиро(4,4)нон-1-ен-4-он.

Mm = 428,537 Да. Неполярное соединение со значением log P (октанол-вода) = 10,1 при рН = 7,4. Белый или почти белый кристаллический порошок, малорастворимый в этаноле и метиленхлориде, нерастворимый в воде.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

антигипертензивное средство, специфический неконкурентный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II и снижает концентрацию альдостерона в плазме крови. Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС; уменьшает постнагрузку, снижает системное АД и давление в малом круге кровообращения. Максимальное действие развивается через 3–6 ч после однократного приема. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Устойчивый клинический эффект достигается через 1–2 нед курсового применения ирбесартана. После прекращения приема АД постепенно возвращается к исходному уровню. Ирбесартан не оказывает влияния на концентрацию ТГ, уровень ХС, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выведение мочевой кислоты с мочой.

После приема внутрь хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1,5–2 ч после приема внутрь. Биодоступность — 60–80%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. Связывание с белками составляет приблизительно 90%. Ирбесартан метаболизируется в печени за счет конъюгации с образованием глюкуронида и за счет окисления. Основной метаболит — ирбесартан глюкуронид (около 6%). T½ — 11–15 ч. У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются.

ПОКАЗАНИЯ

АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ

начальная доза — 150 мг 1 раз в сутки, затем дозу можно повысить до 300 мг 1 раз в сутки; принимают во время еды или натощак. Рекомендуется принимать каждый день приблизительно в одно и то же время. В случае пропуска приема следующую суточную дозу не удваивают. Возможна комбинированная терапия ирбесартаном в сочетании с диуретиками (гидрохлоротиазидом) или другими гипотензивными средствами.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к ирбесартану.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возникают редко и носят преходящий характер; возможны головная боль, головокружение, тошнота, рвота, общее недомогание, слабость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

предшествующее назначению ирбесартана лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к дегидратации и повышает риск развития артериальной гипотензии в начале лечения. При выраженной дегидратации или гипонатриемии в результате интенсивной диуретической терапии, гипонатриевой диеты, диареи или рвоты, а также у больных, находящихся на гемодиализе, дозу ирбесартана следует снизить.

При необходимости назначения ирбесартана в период кормления грудью необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Безопасность и эффективность применения ирбесартана у детей не установлены.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при одновременном применении ирбесартана и тиазидных диуретиков гипотензивное действие аддитивно усиливается. Одновременное использование с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия может приводить к развитию гиперкалиемии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

наиболее вероятные симптомы — АГ и тахикардия. Промывают желудок, назначают симптоматическую терапию. Гемодиализ малоэффективен.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой