фармакодинамика. Фабомотизол-селективный небензодиазепиновый анксиолитик.
Действуя на σ₁-рецепторы в нервных клетках головного мозга, фабомотизол стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Фабомотизол также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротекторное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.
Действие фабомотизола реализуется преимущественно сочетанием анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Фабомотизол уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, повышенную потливость, головокружение), когнитивные расстройства (снижение концентрации внимания, ухудшение памяти), в том числе возникающие при стрессовых расстройствах (расстройствах адаптации). Особенно показано применение лекарственного средства лицам с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной впечатлительности и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.
Эффект лекарственного средства развивается на 5–7 день лечения. Максимальный эффект достигается в конце 4-й недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1–2 нед.
Лекарственное средство не вызывает мышечной слабости, сонливости и не оказывает негативного влияния на концентрацию внимания и память. При его применении не развивается привыкание, медикаментозная зависимость и синдром отмены.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Фабомотизол хорошо и быстро адсорбируется в ЖКТ после перорального применения.
С_max — 0,130±0,073 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (Т_mах) — 0,85±0,13 ч.
Метаболизм. Фабомотизол подвергается эффекту первого прохождения через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.
Распределение. Фабомотизол интенсивно распределяется в хорошо васкуляризированных органах, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) к периферическому (сильно васкуляризированные органы и ткани).
Выведение. Т_½ фабомотизола при пероральном применении составляет 0,82 ± 0,54 ч. Короткий Т_½ обусловлен интенсивной биотрансформацией фабомотизола и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Фабомотизол выводится преимущественно в виде метаболитов, частично — в неизмененном виде с мочой и калом.
При длительном применении не кумулирует в организме.

Аналоги Бафазол ІС