Кетамин (Ketaminum)

Кетамин - 50 мг/мл

фармакодинамика. Кетамин — анестезирующее средство с выраженным анальгезирующим действием. Препарат вызывает так называемую диссоциативную анестезию, которая описывается как функциональная диссоциация между таламонеокортикальной и лимбической системами. Анальгезирующее действие препарата проявляется уже при субдиссоциативной дозе и продолжается дольше, чем анестезия. Седативное и гипнотическое действия выражены меньше. В участке спинного мозга и периферических нервах препарат проявляет местноанестезирующее действие.
При применении Кетамина мышечный тонус остается неизменным или может повышаться. Поэтому защитные рефлексы, как правило, не затронуты. Не снижается судорожный порог. При спонтанном дыхании может повышаться внутричерепное давление, которого можно избежать на управляемом дыхании.
В связи с тем, что Кетамин вызывает симпатикотонию, АД и ЧСС могут повышаться; одновременно с увеличением коронарного кровотока в миокарде повышается потребность в кислороде. Кетамин обладает отрицательным инотропным эффектом и антиаритмическим действием (прямой кардиальный эффект).
Благодаря антагонистическому действию, ОПСС не изменяется.
После применения Кетамина отмечается выраженная гипервентиляция без значительных отклонений в параметрах газов крови. Кетамин расслабляет мышцы бронхов.
Фармакокинетика. Кетамин — жирорастворим. C_max в плазме крови наблюдается через 20 (5–30) мин после в/в введения первой дозы. При в/м введении биологическая доступность препарата составляет 93%. Приблизительно 47% кетамина связывается с белками крови. Первая фаза действия препарата (α-фаза) длится примерно 45 мин, T_½ = 10–15 мин. Клинически первая фаза проявляется анестезирующим действием препарата. Кетамин быстро распределяется в тканях, которые хорошо кровоснабжаются (например в мозгу). Концентрация кетамина в тканях отвечает двухфазной открытой модели. Прекращение анестезирующего эффекта наступает вследствие перераспределения из ЦНС в периферические ткани, в которых меньше кровоснабжение, и биотрансформации в печени в активные метаболиты. Среди метаболитов кетамина имеется обладающий снотворным эффектом. T_½ второй фазы (β-фазы) составляет приблизительно 2,5 ч. 90% метаболитов экскретируется почками. Кетамин проникает через плаценту.

применяют в качестве монотерапии для проведения коротких диагностических или терапевтических вмешательств у детей и в некоторых особых случаях у взрослых: введение в наркоз и его поддержание.
Для введения в наркоз и его поддержания в комбинации с другими препаратами, особенно с бензодиазепинами, препарат назначают в меньшей дозе.
Специальные показания к применению кетамина (самостоятельно или в комбинации с другим препаратом):

• болезненные процедуры (например смена повязки у больного с ожогами);
• нейродиагностические процедуры (например пневмоэнцефалография, вентрикулография, миелография);
• эндоскопические процедуры;
• некоторые процедуры в офтальмологии;
• хирургические вмешательства в области шеи и ротовой полости, при лечении зубов;
• отоларингологические вмешательства;
• гинекологические экстраперитонеальные вмешательства;
• вмешательства в акушерстве, введение в наркоз для операции кесаревого сечения;
• вмешательства в ортопедии и травматологии;
• в связи с особенностями действия кетамина на сердце и кровообращение: проведение наркоза у больных в шоковом состоянии, с гипотензией;
• проведение наркоза больным, у которых предпочтение отдается в/м введению препарата (например детям).

индивидуальная реакция на Кетамин, как и на другие анестетики системного действия, зависит от дозы, пути введения и возраста пациента. Поэтому подбор дозы препарата должен проводиться индивидуально.
При применении в комбинации доза Кетамина должна быть снижена.
Нижеприведенные дозы касаются взрослых, пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и детей.
В/в введение. Вводить нужно медленно в течение 1 мин.
Начальная доза 0,7–2 мг/кг массы тела обеспечивает хирургическую анестезию на протяжении 5–10 мин приблизительно через 30 с после введения (больным с высоким риском, пожилого возраста или больным в состоянии шока рекомендуется доза 0,5 мг/кг массы тела).
В/м введение. Начальная доза 4–8 мг/кг массы тела обеспечивает хирургическую анестезию на протяжении 12–25 мин через несколько минут после введения.
В/в капельно. 500 мг Кетамина добавить к 500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы.
Начальная доза: 80–100 капель в минуту.
Поддерживающая доза: 20–60 капель в минуту (2–6 мг/кг массы тела в час).
Доза для взрослого составляет 2–6 мг/кг массы тела в час.
Поддерживающая анестезия. В случае необходимости половину начальной дозы или начальную дозу можно вводить повторно в/м или в/в.
Появление нистагма, двигательных реакций на раздражение указывает на недостаточность наркоза, поэтому в этом случае может появиться необходимость в повторном введении дозы.
Однако непроизвольные движения конечностей могут появиться независимо от глубины наркоза!

— повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата;

• Кетамин противопоказан больным с тяжелой гипертензией (у взрослых АД >180/100 мм рт. ст. в покое), которая плохо контролируется; больным с повышенным АД Кетамин может ухудшить состояние (застойная сердечная недостаточность, тяжелые сердечно-сосудистые нарушения, черепно-мозговая травма, опухоли головного мозга, внутричерепное кровоизлияние, инсульт);
• эклампсия, преэклампсия;
• гипертиреоз, который лечился недостаточно или не поддается лечению;
• наличие в анамнезе судорог, психических заболеваний (шизофрения, острый психоз);
• нарушения мозгового кровообращения;
• повышенное внутричерепное давление.

со стороны сердечно-сосудистой системы: часто отмечается кратковременное повышение АД и ЧСС. Максимум повышения АД (20–25%) регистрируется через несколько минут после в/в введения препарата, но через 15 мин АД возвращается к начальным значениям. Для предотвращения кардиостимулирующего действия кетамина предварительно в/в вводят диазепам в дозе 0,2–0,25 мг/кг массы тела. Может отмечаться брадикардия, гипотензия и аритмия;
со стороны дыхательной системы: часто — угнетение или остановка дыхания при быстром введении или при передозировке; редко — ларингоспазм;
со стороны органа зрения: диплопия, нистагм, умеренное повышение внутриглазного давления;
со стороны нервной системы: повышение тонуса скелетных мышц часто может вызвать тонические и клонические движения, которые не свидетельствуют об уменьшении глубины наркоза, поэтому не требуется введения дополнительной дозы препарата.
В период возвращения в сознание могут быть яркие сны, зрительные галлюцинации, эмоциональные нарушения, делирий, психомоторное возбуждение, ощущение смущения. Эти явления возникают реже у больных в возрасте до 15 лет или старше 65 лет;
со стороны ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, повышенное слюнотечение;
другие: редко в месте инъекции отмечается боль, сыпь. Были описаны транзиторная эритема и/или кореподобные высыпания, в одном случае — анафилактоидная реакция.
При повторном применении на протяжении короткого периода, особенно у маленьких детей, отмечена толерантность к препарату. В таких случаях желаемого эффекта можно достичь соответствующим повышением дозы.

можно комбинировать с любым видом местной анестезии.
Препарат должен назначать специалист-анестезиолог.
Кетамин назначают с осторожностью после оценки соотношения пользы и риска при следующих состояниях: на протяжении 6 мес после нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда, при повышенном внутричерепном давлении, глаукоме или проникающей травме глаза.
В/в Кетамин необходимо вводить медленно (в течение 1 мин). Быстрое введение препарата может привести к угнетению дыхания и резкому повышению АД.
У больных с АГ или сердечной недостаточностью во время наркоза нужен постоянный мониторинг сердечной функции. Премедикация диазепамом снижает гипертензивную реакцию.
Поскольку при монотерапии Кетамином фарингеальные рефлексы, как правило, сохранены, следует избегать механического раздражения глотки. При вмешательстве на гортани, глотке или трахее необходима комбинация Кетамина с миорелаксантами и тщательный контроль дыхания.
При хирургических вмешательствах с вовлечением висцеральных путей болевой чувствительности может быть необходимым введение других анальгетиков.
Для акушерских вмешательств, при проведении которых необходимо полное расслабление мышц матки, применение монотерапии кетамином не показано.
При диагностических или терапевтических вмешательствах на органе зрения применение местных анальгетиков не показано.
Кетамин следует применять с особой осторожностью при алкогольной интоксикации.
В период выхода из наркоза может наблюдаться острый делирий. Эту реакцию можно предупредить путем введения бензодиазепинов или снижением вербальных, тактильных и визуальных раздражений. Но это не исключает необходимость наблюдения за показателями жизненно важных функций.
При применении Кетамина в амбулаторных условиях можно отпустить пациента только после полного восстановления сознания и в сопровождении взрослого человека.
Применение в период беременности и кормления грудью. Отсутствуют данные о безопасности применения Кетамина в период беременности и кормления грудью, поэтому не следует применять препарат у беременных и кормящих грудью.
Дети. Препарат не применяют в педиатрической практике.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. На протяжении 12 ч после применения кетамина в виде монотерапии нельзя управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Кетамин потенцирует нейромышечный эффект барбитуратов, опиатов, а также усиливает действие тубокурарина и эргометрина, но не влияет на действие панкурония и сукцинилхолина.
Барбитураты и ингаляционные общеанестезирующие препараты, фторированные углеводы (галотан, энфлуран, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают продолжительность действия кетамина.
Снотворные (особенно производные бензодиазепина) или нейролептики увеличивают продолжительность действия кетамина и снижают вероятность появления побочных эффектов.
Кетамин комбинируется с другими анестетиками и миорелаксантами.
При терапии тиреоидными гормонами могут отмечаться повышение АД и тахикардия.
При сочетании с аминофиллином может снижаться судорожный порог.
Несовместимость. Ввиду химической несовместимости барбитураты нельзя вводить в одном шприце вместе с Кетамином.
В случае необходимости одновременного применения Кетамина с диазепамом препараты следует вводить отдельно и нельзя смешивать в одном шприце или инфузии.
Не применять растворители, не указанные в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.

Кетамин имеет широкий терапевтический индекс.
При быстром в/в введении или при введении высоких доз могут отмечаться угнетение или остановка дыхания. В таком случае для восстановления адекватного спонтанного дыхания необходимо проводить ИВЛ.

в защищенном от света месте при температуре 15–25 °C.