Ресигар таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1,5 мг блистер №100

действующее вещество: цитизин;

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит цитизина 1,5 мг;

вспомогательные вещества: маннит, высушенный распылением маннит, крахмал кукурузный, алюминия магния силикат; гипромеллоза, тип 2208, 50 mPa*s; магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный; гипромеллоза, тип 2910, 3550 mPa*s; вода очищенная;

оболочка таблетки: AquaPolish P зеленый 16712, порошок ментоловый, аспартам Е 951, вода очищенная.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-зеленого или зеленоватого цвета, без гравировки.

Лекарственные средства, применяемые при никотиновой зависимости.

Код ATС N07B A04.

Действующим веществом лекарственного средства Ресигар является растительный алкалоид цитизин, содержащийся, в частности, в семенах растения золотой дождь (Laburnum), имеет химическую структуру, похожую на никотиновую, и влияет на никотиновые ацетилхолинергические рецепторы. Механизм действия цитизина близок к механизму действия никотина, но в целом слабее. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами и благодаря более сильному связыванию постепенно вытесняет из них никотин. Цитизин проявляет частичную агонистическую активность в отношении никотиновых ацетилхолиновых рецепторов и, в частности, высокую аффинность к подтипу α4β2. Таким образом, предотвращает связывание никотина с α4β2-рецепторами и стимуляцию центральной мезолимбической дофаминовой системы, связанной с механизмами никотиновой зависимости, благодаря способности никотина активировать эти рецепторы.

Эффект препарата заключается в возбуждении ганглиев вегетативной нервной системы, возбуждении дыхания рефлекторным путем, выделении адреналина из медуллярной части надпочечников, повышении артериального давления, что приводит к исчезновению симптомов никотиновой зависимости.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические свойства цитизина исследовались после перорального приема разовой дозы 1,5 мг цитизина 36 здоровыми добровольцами.

Всасывание

Цитизин быстро всасывался из желудочно-кишечного тракта после его перорального применения. Средняя максимальная плазменная концентрация 15,55 нг/мл достигалась в пределах 0,92 часа.

Распределение

Нет данных об объеме распределения у человека.

Выведение

64% принимаемой дозы выводилось в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Период полувыведения составлял около 4 часов. Среднее время содержания средства в организме составляло около 6 часов.

Нет данных о пациентах с почечной и печеночной недостаточностью, а влияние пищи на фармакокинетику цитизина неизвестно.

Ресигар показан в период отвыкания от курения и для уменьшения никотиновой зависимости у людей, желающих бросить курить.

Противопоказан при повышенной чувствительности к активному или любому из вспомогательных веществ, а также в случае нестабильной стенокардии, недавно перенесенного инфаркта миокарда, клинически существенной сердечной аритмии, недавно перенесенного инсульта, в период беременности и кормления грудью.

Не следует применять лекарственное средство Ресигар вместе с противотуберкулезными препаратами. Отсутствуют другие клинические данные по значимому взаимодействию с другими лекарственными средствами.

Пациент должен отдавать себе отчет, что одновременное применение лекарственного средства Ресигар и курение табака или употребление продуктов, содержащих никотин, может привести к усилению побочных действий никотина.

Гормональная контрацепция

На сегодняшний день неизвестно, может ли Ресигар снижать эффективность системных гормональных контрацептивов, и поэтому женщины, которые применяют гормональные контрацептивы системного действия, должны применять дополнительный барьерный метод.

Лекарственное средство Ресигар необходимо применять только в случае, если пациент намерен отказаться от курения табака. Пациент должен отдавать себе отчет, что одновременное применение лекарственного средства Ресигар и курение табака или употребление продуктов, содержащих никотин, может привести к усилению побочных действий никотина.

Лекарственное средство Ресигар следует осторожно применять больным с ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, феохромоцитомой, атеросклерозом и другими заболеваниями периферических сосудов, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеозом и диафрагмой.

Отказ от курения

Содержащиеся в табачном дыме полициклические ароматические углеводороды индуцируют метаболизм препаратов, метаболизирующихся цитохромом CYP1A2 (и, возможно, также CYP 1A1). Прекращение курения курильщиком может привести к замедлению обмена веществ и, как следствие, к увеличению концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальную клиническую значимость для препаратов с узким терапевтическим индексом, например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола. Плазменные концентрации других лекарственных средств, частично метаболизирующихся CYP1A2, таких как имипрамин, оланзапин, кломипрамин и флувоксамин, также могут увеличиваться после прекращения курения, хотя нет доказательств, подтверждающих эту гипотезу, и потенциальная клиническая значимость этих эффектов для вышеупомянутых лекарственных средств. Ограниченные данные указывают на то, что метаболизм флекаинида и пентазоцина может быть индуцирован курением.

Симптомом отказа от никотина может быть ухудшение настроения, изредка включая суицидальные мысли и попытку самоубийства. Врачи должны осознавать возможность возникновения у пациентов, пытающихся отказаться от курения, тяжелых нейропсихиатрических симптомов независимо от того, применяют ли они антиникотиновую терапию.

Психические нарушения в анамнезе

Прекращение курения, с фармакотерапией или без него, может быть связано с обострением ранее диагностированных психических заболеваний (например депрессии). Следует соблюдать осторожность пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе. Этим пациентам следует дать соответствующие советы.

Женщины репродуктивного возраста

Женщины репродуктивного возраста во время терапии лекарственным средством Ресигар должны использовать эффективные методы контрацепции.

Аспартам, входящий в составе таблеток, является производным фенилаланина, представляющего опасность для больных фенилкетонурией.

Одной упаковки лекарственного средства Ресигар (100 таблеток) достаточно для полного лечения. Продолжительность терапии — 25 дней.

Лекарственное средство Ресигар следует принимать перорально, запивая достаточным количеством воды по следующей схеме:

С 1-го по 3-й день — по 1 таблетке каждые 2 часа (6 таблеток в сутки).

С 4-го по 12-й день — по 1 таблетке каждые 2,5 часа (5 таблеток в сутки).

С 13-го по 16-й день — по 1 таблетке каждые 3 часа (4 таблетки в сутки).

С 17-го по 20-й день — по 1 таблетке каждые 5 часов (3 таблетки в сутки).

С 21-го по 25-й день — по 1–2 таблетки в сутки.

Следует отказаться от курения не позднее пятого дня после начала лечения. Не следует курить во время терапии, потому что это может усугубить проявления побочного действия. Если результат терапии неудовлетворителен, лечение следует прекратить. Применение препарата можно восстановить через 2–3 месяца.

Пациенты с нарушениями функций печени, пациенты с нарушениями функций почек

Отсутствуют клинические исследования применения лекарственного средства Ресигар пациентами с нарушениями функций печени или почек, поэтому не рекомендуется его применение в данной группе пациентов.

Пациенты пожилого возраста

В связи с недостаточным количеством клинических исследований не рекомендуется применение лекарственного средства Ресигар пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Дети

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Ресигар детям и подросткам (в возрасте младше 18 лет) до сих пор не определены. Не рекомендуется применение лекарственного средства Ресигар детям и подросткам (в возрасте младше 18 лет).

Способ применения

Ресигар следует применять перорально, запивая достаточным количеством воды.

Не применять детям.

Клинические исследования и опыт применения указывают на то, что это лекарственное средство обычно хорошо переносится. Процент пациентов, прекративших лечение цитизином из-за побочных реакций, составил 6–15,5% и в контролируемых исследованиях был сравним с таковым в группе плацебо. Обычно наблюдались побочные эффекты от слабой до умеренной выраженности, чаще связанные с желудочно-кишечным трактом. Большинство из них проявлялось в начале лечения и исчезало в ходе лечения. Эти симптомы могли быть также вызваны отказом от курения, а не лечением цитизином.

Ниже приводится перечень побочных эффектов, сгруппированных по органам и системам и частоте возникновения у пациентов во время клинических исследований. Частота побочных эффектов систематизирована следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до< 1/10), нечасто (≥1/1000 до < 1/100), редко (≥1/10 000 до < 1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту нельзя определить на основе доступных данных).

Со стороны метаболизма и питания

Очень часто: изменение аппетита (преимущественно усиление), увеличение массы тела.

Со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль, повышенная раздражительность, нарушение сна (бессонница, сонливость, вялость, необычные сновидения, кошмары), смены настроения, тревожность.

Часто: головокружение, проблемы с концентрацией.

Нечасто: ощущение тяжести в голове, ослабление либидо.

Со стороны органов зрения

Нечасто: слезотечение.

Со стороны сердца

Очень часто: тахикардия.

Часто: брадикардия.

Сосудистые нарушения

Часто: незначительное повышение артериального давления.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения

Нечасто: диспное, увеличение отхаркивания.

Со стороны пищеварительного тракта

Очень часто: сухость во рту, боли в животе (главным образом в верхней части), тошнота.

Часто: рвота, изменение вкусовых ощущений, запор, диарея, вздутие, жжение языка, изжога.

Нечасто: чрезмерное слюноотделение.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто: сыпь.

Нечасто: усиленное потоотделение, уменьшение эластичности кожи.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей

Очень часто: миалгия.

Общие нарушения

Часто: утомляемость, плохое самочувствие.

Нечасто: усталость.

Диагностические исследования

Нечасто: повышение активности аминотрансфераз.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте.

По 50 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Без рецепта.

АО «Адамед Фарма», Польша/Adam Pharma S.A., Poland.