ИТОПРИД КСАНТИС (ITOPRID XANTIS)

Состав и форма выпуска

таблетки 50 мг блистер, № 40, 100
Итоприда гидрохлорид
50 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат, крахмал прежелатинизированный; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат..
№ UA/17458/01/01 от 30.05.2019 до 30.05.2024
По рецепту

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику ЖКТ благодаря антагонизму с дофаминовыми D2-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад. Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотное действие благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что продемонстрировано дозозависимым ингибированием апоморфин-индуцированной рвоты у животных. Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифичным в отношении верхних отделов ЖКТ.

Итоприда гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Абсорбция. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг итоприда гидрохлорида Cmax достигается через 0,5–0,75 ч и составляет 0,28 мкг/мл. При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах 50–200 мг 3 р/сут в течение 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.

Распределение. Около 96% итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15%.

Метаболизм. Итоприда гидрохлорид активно метаболизируется в печени. Идентифицировано 3 метаболита, только один из которых обладает незначительной активностью, которая не имеет фармакологического значения (около 2–3% итоприда гидрохлорида). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека могут отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). У больных триметиламинурией T½ увеличивается.

Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприда гидрохлорид не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия в отношении CYP 2C19 и CYP 2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприда гидрохлорида и его N-оксида составляла 3,7 и 75,4% соответственно после однократного применения лекарственного средства у здоровых добровольцев в терапевтической дозе. Терминальный Т½ итоприда гидрохлорида составлял около 6 ч.

Показания ИТОПРИД КСАНТИС

купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

— вздутие живота;

— ощущение быстрого насыщения;

— боль и дискомфорт в верхней части живота;

— анорексия;

— изжога;

— тошнота;

— рвота.

Применение ИТОПРИД КСАНТИС

для взрослых рекомендуемая доза составляет 150 мг/сут (по 1 таблетке (50 мг) 3 р/сут перед приемом пищи). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента и симптомов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Во время клинических исследований продолжительность применения итоприда гидрохлорида составляла до 8 нед.

Дети. Безопасность применения итоприда гидрохлорида в возрасте до 16 лет не установлена.

Противопоказания

повышенная чувствительность к итоприда гидрохлориду и другим компонентам препарата.

Состояния, при которых повышение сократительной активности ЖКТ может быть вредным, например желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Побочные эффекты

нижеприведенные побочные реакции отмечали с указанной частотой у 998 пациентов, получавших итоприд в 4 клинических плацебо-контролируемых исследованиях, 4 клинических сравнительных исследованиях и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже. Побочные реакции классифицированы по системам органов (согласно MedDRA) и по частоте возникновения: часто (от >1/100 до <1/10) и нечасто (от >1/1000 до <1/100). В категориях очень часто (>1/10), редко (от >1/10 000 до <1/1000) и очень редко (<1/10 000) побочные реакции не выявлены.

Желудочно-кишечные расстройства: часто — боль в животе, диарея; нечасто — повышенное слюноотделение.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь.

Лабораторные исследования: нечасто — повышенный уровень аминотрансферазы, сниженное количество белых кровяных телец.

Побочные реакции из спонтанных сообщений, о которых сообщали в ходе постмаркетингового применения.

Невозможно точно оценить частоту возникновения по имеющимся данным

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилактоидную реакцию.

Со стороны эндокринной системы: повышенный уровень пролактина в крови.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, эритема и зуд.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.

Лабораторные исследования: повышение уровня АсАТ, АлАТ, ГГТ, ЩФ, билирубина в крови.

Особые указания

итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может привести к холинергическим побочным эффектам. Данные о длительном применении отсутствуют.

В общем итоприда гидрохлорид пациентам пожилого возраста следует назначать с осторожностью и последующим наблюдением, учитывая повышенную частоту нарушения функции почек, печени, сопутствующие заболевания или сопутствующую терапию другими лекарственными средствами у таких пациентов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Данные о применении итоприда у беременных отсутствуют или ограничены (менее 300 случаев исходов беременности). Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного токсического эффекта на репродуктивную функцию. В качестве профилактического мероприятия желательно отказаться от применения итоприда в период беременности.

Кормление грудью. Итоприд проникает в грудное молоко животных, но относительно попадания итоприда в грудное молоко данных недостаточно. Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не может быть исключен. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановке приема итоприда следует принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для женщины.

Фертильность. Данные о влиянии итоприда на фертильность человека отсутствуют; однако исследования на животных не выявили вредного воздействия итоприда.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, но при решении вопроса об управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения головокружения.

Взаимодействия

метаболического взаимодействия не ожидается в связи с тем, что итоприда гидрохлорид первично метаболизируется FMO, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Каких-либо изменений относительно связывания с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом не выявлено. В связи с тем, что итоприда гидрохлорид оказывает гастрокинетический эффект, он может влиять на всасывание других лекарственных средств, применяемых одновременно перорально.

С особой осторожностью следует применять лекарственные средства с узким терапевтическим индексом, замедленным высвобождением или с кишечно-растворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическим действие итоприда гидрохлорида. Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприда гидрохлорида.

Передозировка

лечение. В случае чрезмерной передозировки необходимо выполнить обычные меры по промыванию желудка и провести симптоматическое лечение.

Условия хранения

при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке для защиты от влаги.

Дата добавления: 02.04.2021 г.
© Компендиум 2021

Диагнозы, при которых применяют ИТОПРИД КСАНТИС

Гастрит МКБ K29.7
Гастроэзофагеальный рефлюкс без эзофагита МКБ K21.9
Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом МКБ K21.0
Диспепсия (нарушение пищеварения) МКБ K30
Постхолецистэктомический синдром МКБ K91.5
Хроническая язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки МКБ K26.7

Цены на ИТОПРИД КСАНТИС в городах Украины

Винница 145.74 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Винница, перекр. Коцюбинского Михаила / Замостянская, 37/28136.89 грн./уп.

Днепр 151.74 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Днепр, перекр. Европейская / Глинки, 8Б/12, тел.: +380563728095136.89 грн./уп.

Житомир 152.62 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Житомир, ул. Небесной Сотни, 12, тел.: +380412471798152.62 грн./уп.

Запорожье 151.61 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Запорожье, ул. Сталеваров, 7, тел.: +380633431810136.89 грн./уп.

Ивано-Франковск 140.72 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Ивано-Франковск, ул. Федьковича, 7Б, тел.: +380932969572136.89 грн./уп.

Киев 147.73 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Киев, ул. Жолудева, 4, тел.: +380444587687136.89 грн./уп.

Кропивницкий 149.9 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кропивницкий, ул. Попова Космонавта, 20В, тел.: +380522273425149.90 грн./уп.

Львов 150.26 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Львов, ул. Хоткевича, 30А, тел.: +380322447803136.89 грн./уп.

Николаев 158.58 грн./уп.

«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Николаев, ул. Макарова Адмирала, 58Д, тел.: +380932969587141.30 грн./уп.

Одесса 163.14 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Одесса, ул. Рихтера Святослава, 148, тел.: +380633112863136.89 грн./уп.

Полтава 153.65 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Полтава, ул. Чураивны, 3/2, тел.: +380532697041153.55 грн./уп.

Ровно 150.52 грн./уп.

«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Ровно, ул. Гагарина Юрия, 26, тел.: +380362460980141.30 грн./уп.

Сумы 153.97 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Сумы, ул. Петропавловская, 74, тел.: +380542610252153.37 грн./уп.

Тернополь 147.91 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Тернополь, пл. Героев Евромайдана, 9136.89 грн./уп.

Харьков 153.99 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Харьков, пл. Защитников Украины, 7/8, тел.: +380634887673136.89 грн./уп.

Херсон 153.76 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗКИХ ЦЕН» Херсон, шоссе Николаевское, 13, тел.: +380552421608153.81 грн./уп.

Хмельницкий 158.39 грн./уп.

«АПТЕКА КОПЕЙКА» Хмельницкий, ул. Проскуровского Подполья, 16, тел.: +380382656840154.19 грн./уп.

Черкассы 155.48 грн./уп.

«АПТЕКА КОПЕЙКА» Черкассы, ул. Оноприенко, 2, тел.: +380949850402153.83 грн./уп.

Чернигов 151.73 грн./уп.

«ПЕРВАЯ СОЦИАЛЬНАЯ АПТЕКА» Чернигов, ул. Независимости, 15136.89 грн./уп.

geoapteka.ua
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko