Тиоктон раствор для инъекций 600 мг/24 мл флакон в контурной ячейковой упаковке 24 мл №5

действующее вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота; 1 флакон раствора содержит трометамола тиоктата 952,2876 мг (эквивалентно 600 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты);

вспомогательные вещества: трометамол, 1 М раствор трометамола, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор желтоватого цвета практически свободен от видимых частиц.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая. Код АТС А16А Х01.

Фармакодинамика.

Тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) — это витаминоподобное вещество эндогенного происхождения, которое обладает функцией коэнзима в оксидантном декарбоксилировании α-кетокислот.

Гипергликемия, вызываемая сахарным диабетом, приводит к накоплению так называемых конечных продуктов развитой глюкозиляции. Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии и ишемии, что сопровождается повышенным образованием свободных кислородных радикалов, что в свою очередь повреждают периферический нерв. Также в периферических нервах наблюдается понижение уровня антиоксидантов (таких как глутатион).

α-липоевая кислота вмешивалась в эти процессы, приводя к уменьшению образования конечных продуктов глюкозирования, улучшению эндоневрального кровотока, повышению физиологического уровня антиоксидантов, таких как глутатион, являющийся антиоксидантом для свободных кислородных радикалов в диабетическом нерве.

Эти эффекты, наблюдавшиеся в эксперименте, поддерживают теорию, что функциональность периферических нервов может улучшиться с помощью α-липоевой кислоты. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, проявляющихся дизестезией, парестезиями, такими как ощущение жжения, боли, изнурения и «ползания муравьев».

Фармакокинетика.

Первичное превращение α-липоевой кислоты происходит в печени. Относительно системной доступности α-липоевой кислоты нет существенных отличий у разных пациентов. α-липоевая кислота биотрансформируется благодаря окислению боковых цепей и конъюгации и выводится преимущественно почками.

Период полувыведения -липоевой кислоты из плазмы крови у людей составляет около 25 минут, а общий клиренс плазмы — 9–13 мл/мин/кг. В конце инфузии 600 мг в течение 12 минут концентрация в плазме крови составляет около 47 мкг/мл. В опытах на животных (крысы, собаки) радиоактивное обозначение позволило определить преимущественно выведение почками в форме метаболитов в доле 80–90%. У людей так же только небольшая часть в виде интактного вещества обнаруживается в моче. Биотрансформация предпочтительно происходит в виде окисления боковых цепей (бета-окисления) и/или S-метилирование соответствующих тиоловых групп.

Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

Тиоктон совершенно противопоказан больным с известной гиперчувствительностью к тиоктовой кислоте или другим составляющим лекарственного средства.

При одновременном лечении Тиоктоном и Цисплатином эффективность последнего снижается.

При одновременном лечении Тиоктоном может усиливаться сахароснижающий эффект инсулина и/или других противодиабетических средств. В этой связи, особенно в начале лечения тиоктовой кислотой, показан регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина и/или орального противодиабетического средства.

Внимание

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии, и может таким образом негативно влиять на процесс лечения Тиоктоном. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется при возможности воздерживаться от потребления алкоголя. Ограничение относится также к перерывам между курсами лечения.

При парентеральном введении Тиоктона наблюдались реакции гиперчувствительности разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока (см. раздел «Побочные реакции»). Таким образом, во время лечения препаратом пациенты должны находиться под наблюдением врача. При появлении первых признаков (таких как зуд, тошнота, слабость), следует немедленно прекратить лечение и в случае необходимости оказать соответствующую помощь.

После применения Тиоктона может наблюдаться необычный запах мочи, это явление несущественное с клинической точки зрения.

Сообщалось о случаях Инсулин Аутоиммунного Синдрома (ИAС) во время лечения тиоктовой кислотой. Пациенты с генотипом лейкоцитарного антигена человека, такими как HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03 аллелями, более чувствительны к возникновению ИAС при лечении тиоктовой кислотой. HLA-DRB1*04:03 аллель (чувствительность к возникновению ИАС: 1.6) особенно отмечались у кавказцев с более высокой распространенностью на юге, чем на севере Европы и HLA-DRB1*04:06 аллель (чувствительность к возникновению ИАС: 56,6) особенно отмечались у японских и корейских пациентов. Инсулин Аутоиммунный Синдром следует рассматривать в дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов во время лечения тиоктовой кислотой (см. раздел «Побочные реакции»).

Основой лечения диабетической полинейропатии является оптимальный диабетический контроль.

Дозы и длительность лечения устанавливается врачом индивидуально.

При наличии симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 24 мл раствора для инъекций (соответствующей 600 мг тиоктовой кислоты в сутки) внутривенно.

Внутривенное введение можно делать без разбавления с помощью шприца для инъекций в течение не менее 12 минут.

Во время начального периода лечения раствор для инъекций следует применять внутривенно в течение 2–4 недель.

Правила проведения инфузии

Для приготовления инфузионного раствора следует применять только 0,9% раствор хлорида натрия!

Препарат вводить внутривенно капельно в течение 30 минут, перед этим флакон препарата Тиоктон разводить в 250 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Поскольку действующее вещество препарата чувствительно к действию света, раствор для короткой инфузии следует готовить непосредственно перед применением. Инфузионный раствор следует защищать от воздействия света (например с помощью алюминиевой фольги). Защищенный от света раствор для инфузии пригоден в течение около 6 часов. Следует внимательно следить за тем, чтобы время введения инфузии было не менее 12 минут.

Рекомендуется продолжать лечение α-липоевой кислотой в форме пероральных форм тиоктовой кислоты в дозе 600 мг/сут.

Не применять детям.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть при приеме данного лекарственного средства, классифицированы по следующей частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 — < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 — <1/ 100), редко (≥ 1/10000 — < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбопатия.

Со стороны иммунной системы: неизвестно — аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, экзема и зуд; анафилактические реакции.

Частота неизвестна: инсулин аутоиммунный синдром (см. раздел «Особенности применения»).

Метаболизм и расстройства питания: очень редко — гипогликемия*.

Со стороны нервной системы: редко — дисгевзия; очень редко — апоплексический удар, судороги, головные боли*, головокружение*, потливость*.

Со стороны органов зрения: очень редко — диплопия, нарушения зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота и рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — пурпурная.

Общие нарушения и местные реакции: очень редко — реакции в месте введения.

После быстрой внутривенной инъекции может появиться чувство давления в голове и затруднение дыхания, которые проходят самостоятельно.

*Вследствие улучшения выведения глюкозы очень редко может наблюдаться снижение уровня глюкозы в крови. В этой связи отмечалось появление симптомов гипогликемии, таких как головокружение, потливость, головные боли и затуманивание зрения.

3 года.

Препарат следует применять сразу.

Защищенный от света раствор для инфузии, разведенный в физиологическом растворе, годен в течение 6 часов.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

По 24 мл во флаконе, по 5 флаконов в картонной пачке.

По рецепту.

К.Т. Ромфарм Компани С.Р.Л./S.C. Rompharm Company S.R.L.