Блокмакс Форте (Blokmax^® Forte)

действующее вещество: ibuprofen;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит ибупрофена 400 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; натрия кроскармелоза; кремния диоксид коллоидный безводный; целлюлоза микрокристаллическая; глицерол дибегенат; опадрай белый Y-1–7000 [гипромелоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400].

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с риской с одной стороны. Риска существует лишь для того, чтобы облегчить разлом для легкого глотания, а не разделение на равные части.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.

Код АТХ М01А Е01.

Фармакодинамика.

Ибупрофен — это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты, которое продемонстрировало свою эффективность путем подавления синтеза простагландинов. У человека ибупрофен снижает боль при воспалении, отеки и лихорадку. Кроме того, ибупрофен обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно подавлять эффект низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении разовых доз ибупрофена 400 мг в пределах 8 часов до или в пределах 30 минут после применения ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение влияния ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неуверенность относительно экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятности, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.

Фармакокинетика.

Ибупрофен быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1–2 ч после применения.

Ибупрофен метаболизируется в печени до двух основных метаболитов, которые почти полностью выводятся почками в неизмененном виде или в виде сложных соединений с незначительным количеством неизмененного ибупрофена. Выведение препарата почками происходит полностью и быстро. Период полувыведения составляет примерно 2 часа. Существенной разницы фармакокинетического профиля у пожилых пациентов не наблюдалось.

Препарат предназначен для уменьшения боли при мигрени, боли в спине, зубной боли, невралгии, боли при менструации и ревматических и мышечных болях.

Препарат уменьшает боль различного происхождения (головная боль и другие виды боли), уменьшает воспаление и повышение температуры. Также уменьшает симптомы простуды и гриппа.

• Повышенная чувствительность к ибупрофену или к любому из вспомогательных веществ препарата.
• Реакции повышенной чувствительности в анамнезе (например, астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница), которые наблюдались после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки/кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе (два или более выраженных эпизодов подтвержденной язвенной болезни или кровотечения).
• Наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, связанных с применением НПВС.
• Тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по классификации NYHA), тяжелая почечная недостаточность или тяжелая печеночная недостаточность.
• Состояние, сопровождающееся повышенным риском кровотечения, или активное кровотечение.
• Последний триместр беременности.

Ибупрофен, как и другие НПВС, не следует применять в комбинации с:

- Ацетилсалициловой кислотой: обычно не рекомендуется применять ибупрофен одновременно с ацетилсалициловой кислотой из-за потенциала увеличения побочных реакций, кроме случаев, когда ацетилсалициловую кислоту в низкой дозе (не выше 75 мг в сутки) назначал врач.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что при одновременном применении ибупрофен может конкурентно подавлять влияние низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неуверенность относительно экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятности, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.

- Другими НПВС, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2: следует избегать одновременного применения двух или более НПВС, поскольку это может повысить риск возникновения побочных реакций.

С осторожностью следует применять ибупрофен в комбинации со следующими лекарственными средствами:

- Кортикостероиды: повышенный риск появления язв или кровотечений в ЖКТ.

- Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ, бета-блокаторы и антагонисты рецепторов ангиотензина II) и диуретики: НПВС могут снижать эффект этих лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (у пациентов с обезвоживанием или у лиц пожилого возраста с нарушениями функции почек) одновременное применение ингибитора АПФ, бета-блокатора или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, что обычно имеет обратимый характер. Следует учитывать эти взаимодействия у пациентов, принимающих эти препараты одновременно с ингибиторами циклооксигеназы. Следовательно, такие комбинации следует применять с осторожностью, особенно у лиц пожилого возраста. При необходимости лечения следует удостовериться в достаточном уровне гидратации пациента и учесть необходимость проведения мониторинга функции почек в начале комбинированной терапии, а также с определенной периодичностью в дальнейшем. Диуретики могут повышать риск нефротоксического воздействия НПВС.

- Антикоагулянты: НПВС могут усилить эффект антикоагулянтов, таких как варфарин.

- Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

- Сердечные гликозиды: НПВС могут усиливать нарушения сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови.

- Литий: существуют доказательства потенциального повышения уровня лития в плазме крови.

- Метотрексат: существуют доказательства потенциального повышения уровня метотрексата в плазме крови.

- Фенитоин: существуют доказательства потенциального повышения уровня фенитоина в плазме крови.

- Циклоспорин: повышенный риск нефротоксичности.

- Мифепристон: НПВС не следует применять ранее, чем через 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут уменьшить эффективность мифепристона.

- Такролимус: возможно повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВС и такролимуса.

- Зидовудин: повышенный риск гематологической токсичности при совместном применении зидовудина и НПВС. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, в случае сопутствующего лечения зидовудином и ибупрофеном.

- Хинолоновые антибиотики: данные, полученные на животных, указывают, что НПВС могут повышать риск судорог, связанных с хинолоновыми антибиотиками. У пациентов, которые одновременно принимают НПВС и хинолоновые антибиотики, может наблюдаться повышенный риск возникновения судорог.

• Холестирамин: одновременное применение ибупрофена и холестирамина может снижать абсорбцию ибупрофена в ЖКТ, однако клиническое значение этого неизвестно.
• Сульфонилмочевина: НПВС могут усиливать эффекты препаратов сульфонилмочевины. Редко сообщали о развитии гипогликемии у пациентов, принимавших сульфонилмочевину, при применении ибупрофена.
• Аминогликозиды: НПВС могут уменьшать выведение аминогликозидов.

- Ингибиторы CYP2C9: одновременное применение ибупрофена с ингибиторами CYP2C9 может увеличивать экспозицию ибупрофена (субстрат CYP2C9). Необходимо учитывать снижение дозы ибупрофена при одновременном применении с ингибиторами CYP2C9, особенно при назначении высоких доз ибупрофена пациентам, принимающим вориконазол или флуконазол.

Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для облегчения симптомов, в течение кратчайшего периода времени.

У лиц пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.

Воздействие на органы дыхания.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями или имеющих эти заболевания в анамнезе, может возникнуть бронхоспазм.

Другие НПВС.

Следует избегать одновременного применения ибупрофена с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани.

С осторожностью следует применять ибупрофен при проявлениях системной красной волчанки и смешанного заболевания соединительной ткани в связи с повышенным риском возникновения асептического менингита.

Влияние на почки.

Следует соблюдать осторожность пациентам с почечной недостаточностью в связи с возможностью ухудшения функции почек. Существует риск почечной недостаточности у детей и подростков с обезвоживанием.

Влияние на печень.

Следует соблюдать осторожность пациентам с нарушениями функции печени.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе следует с осторожностью начинать лечение (необходима консультация врача или фармацевта), поскольку сообщали о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеков, связанных с терапией НПВС.

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена особенно в высокой дозе (по 2400 мг в сутки), может быть связано с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). В общем данные эпидемиологических исследований не предполагают, что низкая доза ибупрофена (например, ≤1200 мг в сутки) связана с повышенным риском артериальных тромботических осложнений.

Пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс II-III по классификации NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием следует лечить ибупрофеном только после тщательной оценки клинической картины. Следует избегать высоких доз (2400 мг в сутки).

Также следует тщательно оценивать клиническую картину перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если необходимы высокие дозы ибупрофена (2400 мг в сутки).

Влияние на фертильность у женщин.

Существуют ограниченные данные, что лекарственные средства, подавляющие синтез циклооксигеназы/простагландина, могут ухудшить фертильность у женщин, влияя на овуляцию. Этот процесс является обратимым после прекращения лечения.

Влияние на ЖКТ.

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться.

Существуют сообщения о случаях желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации, которые могут быть летальными, возникающие на любом этапе лечения всеми НПВС, независимо от наличия предупредительных симптомов или нарушений со стороны ЖКТ в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается при увеличении доз НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у лиц пожилого возраста. Такие пациенты должны начинать лечение с наиболее низкой существующей дозы.

Пациентам с проявлениями токсического воздействия на ЖКТ в анамнезе, особенно у пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), в частности в начале лечения.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие лекарственные средства, которые могут повысить риск образования язв или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства (например, ацетилсалициловая кислота).

В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Очень редко сообщали о тяжелых формах кожных реакций, которые могут быть летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, возникающие на фоне приема НПВС. Самый высокий риск появления таких реакций наблюдается на ранних этапах терапии, в большинстве случаев начало таких реакций происходит в течение первого месяца лечения. Ибупрофен следует отменить при первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или при любых других признаках повышенной чувствительности.

Препарат содержит лактозу моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы/галактозы не следует принимать этот препарат.

Для внутреннего применения. Только для кратковременного применения. Пациентам с желудочными расстройствами таблетки рекомендуется принимать с пищей.

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела >40 кг: 1 таблетка на прием. При применении в регулярные временные интервалы избегаются колебания интенсивности боли. Повторную дозу применять в случае необходимости через 4–6 часов.

Не превышать дозу 1200 мг (3 таблетки) в сутки.

Если симптомы сохраняются более 3 дней от начала лечения или ухудшаются, следует обратиться к врачу.

Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Не назначают детям до 12 лет с массой тела >40 кг.

Наиболее распространенными побочными реакциями являются нарушения в работе ЖКТ. Существует риск возникновения пептических язв, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»). После приема препарата сообщали о появлении тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, абдоминальной боли, мелены, гематемезиса, язвенного стоматита, обострения колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»).

Реже сообщали о развитии гастрита.

• Повышенная чувствительность

При лечении с применением НПВС наблюдались реакции повышенной чувствительности. Они представлены неспецифическими аллергическими реакциями и явлениями анафилаксии, реактивностью со стороны дыхательной системы, включая бронхиальную астму, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм или одышку, или смешанными поражениями кожи, в том числе сыпью различного типа, зудом, крапивницей, пурпурой, ангионевротическим отеком, в крайне редких случаях — мультиформной эритемой и буллезным дерматозом (включая синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

• Инфекции и инвазии

Описаны случаи обострения воспаления кожи, вызванные инфекцией (например, развитие некротического фасцита), при применении НПВС. Если при применении ибупрофена возникают или обостряются признаки инфекции, пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

• Поражение кожи и подкожной клетчатки

В исключительных случаях на фоне ветряной оспы могут возникать тяжелые кожные инфекции и осложнения со стороны мягких тканей (см. также «Инфекции и инвазии» и раздел «Особенности применения»).

• Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), может несколько повышать риск возникновения артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. раздел «Особенности применения»).

Ниже указаны побочные реакции, которые могут быть связаны с ибупрофеном и которые классифицированы по частоте и системам органов согласно MedRA. Выделяют следующие группы по частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту этих реакций нельзя оценить на основании имеющихся данных).

Указанная частота касается краткосрочного применения препарата в суточной дозе не более 1200 мг ибупрофена в лекарственных формах для перорального применения.

Инфекции и инвазии

Нечасто: ринит.

Очень редко: асептический менингит.

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия.

Первыми признаками являются: лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы ротовой полости, гриппоподобные симптомы, тяжелое истощение, кровотечение и синяки невыясненной этиологии.

Со стороны иммунной системы

Нечасто: повышенная чувствительность.

Очень редко: тяжелые реакции повышенной чувствительности.

Симптомы могут включать: отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальную гипотензию (анафилаксию, ангионевротический отек или тяжелый шок).

Психические нарушения

Нечасто: бессонница, беспокойство.

Редко: депрессия, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение.

Нечасто: головная боль, парестезия, сонливость.

Редко: неврит зрительного нерва.

Со стороны органов зрения

Нечасто: нарушение зрения.

Редко: токсическая нейропатия зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата

Нечасто: нарушение слуха.

Редко: звон в ушах, головокружение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: бронхиальная астма, бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны ЖКТ

Часто: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, запор, мелена, гематемезис, желудочно-кишечное кровотечение.

Нечасто: гастрит, язва двенадцатиперстной кишки, язва желудка, язвенный стоматит, желудочно-кишечная перфорация.

Очень редко: панкреатит.

Частота неизвестна: колит и болезнь Крона.

Со стороны гепатобилиарной системы

Нечасто: гепатит, желтуха, аномальные показатели функции печени.

Редко: поражения печени.

Очень редко: печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: сыпь, крапивница, зуд, пурпура, реакция фоточувствительности.

Очень редко: буллезный дерматоз, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформная эритема.

Частота неизвестна: медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Очень редко: тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечная недостаточность.

Острая почечная недостаточность, папиллярный некроз (особенно при длительном применении), сопровождающийся повышением содержания мочевины в плазме крови.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Часто: утомляемость.

Редко: отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко: сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (см. раздел «Особенности применения»), артериальная гипертензия.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Данный препарат не требует особого температурного режима хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Без рецепта.

АЛКАЛОИД АД Скопье.

ALKALOID AD Skopje.

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Македония.

Boulevard Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of Macedonia.