БЛОКМАКС ДЛЯ ДЕТЕЙ (BLOKMAX FOR KIDS)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

суспензия оральная 100 мг/5 мл флакон 100 мл с мерным шприцем, № 1Цены в аптеках
Ибупрофен
100 мг/5 мл
№ UA/17749/01/01 от 21.11.2019 до 21.11.2024

ПЕРЕВОД ИНСТРУКЦИИ МОЗ

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

БлокМАКС для детей

(BlokMAX for kids)

Состав: 

действующее вещество: ибупрофен;

5 мл суспензии оральной содержaт ибупрофена 100 мг;

вспомогательные вещества: глицерин; сорбита раствор 70%, не кристаллизирующийся (Е 420); ксантановая камедь; целлюлоза микрокристаллическая и натрия кармелоза; полисорбаты; динатрия эдетат; сахарин натрия; кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат, дигидрат; натрия бензоат (E 211); эмульсия симетикона 30%; натрия хлорид; вода очищенная;

вкус абрикосовый содержит: пропиленгликоль; ароматические вещества; натуральные ароматические вещества; масло апельсиновое; масло лимонное;

вкусовые и ароматические компоненты: картофельный мальтодекстрин; ароматические вещества; аспартам (E 951); ацесульфам-К (Е 950).

Лекарственная форма.

Суспензия оральная.

Основные физико-хемические свойства: oднородная суспензия от почти белого до коричневатого цвета с запахом абрикоса.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противорев-матические средства; производные пропионовой кислоты.

Код АТХ М01А Е01. 

Фармакологические свойства. 

Фармакодинамика.

Ибупрофен — производное пропионовой кислоты, нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывающее анальгезирующее, противовоспалительное и жаропо-нижающее действие. Кроме того, ибупрофен обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов. Считается, что терапевтический эффект лекарственного средства является результатом угнетения фермента циклооксигеназы, что приводит к заметному уменьшению синтеза простагландинов. Эти свойства обеспечивают облегчение симптомов воспаления, боли и горячки.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно подавлять эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты/аспирина на агрегацию тромбоцитов при одновременном назначении. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении разовых доз ибупрофена 400 мг в пределах 8 часов до или в пределах 30 минут после применения аспирина немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение влияния аспирина на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неуверенность относительно экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятности, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.

Фармакокинетика.

Ибупрофен быстро абсорбируется при пероральном применении. После приема препарата натощак пиковые концентрации в плазме крови достигаются приблизительно через 45 минут.

Прием такой же дозы препарата после еды показал, что абсорбция происходит медленнее с пиковыми концентрациями в плазме крови через 1,5–3 часа. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2 часа. Ибупрофен метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, которые вместе с неизмененным ибупрофеном выводятся почками в неизмененном виде или в виде коньюгатов. Выведение быстрое, концентрации в плазме не показывают никаких признаков кумуляции. 44% дозы ибупрофена выводиться с мочой в виде двух фармакологически неактивных метаболитов и 20% — в неизменном виде.

Клинические характеристики. 

Показания. 

Кратковременное лечение лихорадки и боли у детей. 

Противопоказания. 

Известная гиперчувствительность к действующему веществу или любого другого компонента препарата.

Наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (таких как бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница) в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Повышенная чувствительность к кровотечению или активное кровотечение.

Активная язвенная болезнь или рецидивы в анамнезе или желудочно-кишечное кровотечение (2 или более эпизода подтвержденного образования язвы или кровотечения).

Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанная с приемом НПВС.

Тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по критериям Нью-Йоркской ассоциации сердца (NYHA)).

Тяжелая печеночная недостаточность.

Тяжелая почечная недостаточность (клубочковая фильтрация < 30 мл/мин).

Тяжелое обезвоживание (вызванное рвотой, диареей или недостаточным употреблением жидкости).

ІІІ триместр беременности.

Цереброваскулярные или другие кровотечения.

Нарушения кровообразования или свертываемости крови.

Наследственная непереносимость фруктозы. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. 

С осторожностью следует применять любой из нижеуказанных препаратов, поскольку у некоторых пациентов сообщали об их взаимодействии:

диуретики, ингибиторы АПФ, бета-блокаторы и антагонисты рецепторов ангиотензина II. НПВС могут уменьшать эффект диуретиков и других антигипертензивных средств.

Диуретики могут увеличивать риск нефротоксичности, ассоциированной с приемом НПВС.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например у обезвоженных пациентов или пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременный прием ингибиторов АПФ, бета-блокаторов или антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами циклооксигеназы может привести к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности, которая является, как правило, оборотной. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста.

Пациенты должны употреблять достаточное количество воды, и необходимо контролировать функцию почек в начале одновременной терапии, а также периодически после нее.

Сердечные гликозиды. НПВС могут вызвать обострение сердечной недостаточности, снижение скорости клубочковой фильтрации и увеличение уровня сердечных гликозидов (например дигоксина) в плазме крови.

Рекомендуется проводить мониторинг уровня гликозидов в сыворотке крови.

Литий. Одновременный прием ибупрофена и препаратов лития приводит к повышению уровня последних в плазме крови.

Метотрексат. НПВС могут подавлять тубулярную секрецию метотрексата и снижать клиренс метотрексата и увеличивать риск токсичности.

Моклобемид увеличивает эффект ибупрофена.

Циклоспорин повышает риск поражения почек НПВС. Этот эффект не может быть исключен для комбинации циклоспорина и ибупрофена.

Мифепристон. Снижение эффективности лекарственного средства может теоретически происходить из-за антипростагландиновых свойств НПВС, в частности ацетилсалициловой кислоты. Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное применение НПВС в день применения простагландина не изменяет влияния мифепристона или простагландина на созревание шейки матки или сократимость матки и не снижает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.

Кортикостероиды. Ибупрофен следует с осторожностью назначать в комбинации с кортикостероидами из-за возможного повышения риска побочных реакций, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта (желудочно-кишечные язвы или кровотечения, см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Антикоагулянты. НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особенности применения»).

Ацетилсалициловая кислота. Не рекомендуется применять ибупрофен одновременно с ацетилсалициловой кислотой/аспирином, как и с другими лекарственными средствами, которые содержат НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за повышения вероятности развития побочных реакций. Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может конкурентно подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты/аспирина на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении. Однако, несмотря на неясности в отношении возможности экстраполяции этих данных в клиническую ситуацию, нельзя исключать вероятность того, что регулярное долгосрочное применение ибупрофена может снизить кардиозащитный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты/аспирина. Нет клинически значимых эффектов при нерегулярном приеме ибупрофена (см. раздел «Фармакодинамика»).

Сульфонилмочевина. НПВС могут усиливать эффекты препаратов сульфонилмочевины. Редко сообщали о развитии гипогликемии у пациентов, принимающих сульфонилмочевину при назначении ибупрофена. В случае одновременного приема рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.

Зидовудин. Увеличение риска гематологической токсичности при одновременном применении НПВС и зидовудина. Существуют доказательства увеличения риска развития гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных пациентов, страдающих гемофилией, при назначении ибупрофена на фоне приема зидовудина. Гематологическое исследование рекомендуется через 1–2 недели после начала лечения.

Другие НПВС, включая салицилаты и селективные ингибиторы ЦОГ-2. Одновременный прием нескольких НПВС может увеличивать риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений из-за развитие синергического эффекта. Поэтому следует избегать одновременного приема ибупрофена с другими НПВС (см. раздел «Особенности применения»).

Аминогликозиды. НПВС могут уменьшать выведение аминогликозидов.

Холестирамин. Одновременный прием ибупрофена и холестирамина может уменьшить абсорбцию ибупрофена в желудочно-кишечном тракте. Однако клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.

Такролимус. Увеличение риска нефротоксичности при одновременном применении двух препаратов.

Антитромбоцитарные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Особенности применения»).

Экстракты трав. Гинкго билоба может усиливать риск кровотечений, связанных с НПВС.

Хинолоновые антибиотики. Данные, полученные в экспериментах на животных, указывают, что НПВС могут увеличивать риск появления судорог, связанных с приемом хинолоновых антибиотиков. Пациенты, принимающие одновременно НПВС и хинолоны, имеют повышенный риск развития судорог.

Ингибиторы CYP2C9. Одновременный прием ибупрофена с ингибиторами CYP2C9 может увеличивать экспозицию ибупрофена (субстрат CYP2C9). В ходе одного исследования было показано, что вориконазол и флуконазол (ингибиторы CYP2C9) увеличивали экспозицию S(+) ибупрофена примерно на 80–100%. Необходимо предусмотреть снижение дозы ибупрофена при одновременном назначении с ингибиторами CYP2C9, особенно при назначении высоких доз ибупрофена пациентам, принимающим вориконазол или флуконазол. 

Особенности применения. 

Общие предостережения

Побочные эффекты можно минимизировать, применяя самую низкую эффективную дозу в течение короткого периода времени для контроля симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы» и влияние на желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему, описанное ниже).

Как и при применении других НПВС, прием ибупрофена может маскировать симптомы инфекции.

Следует избегать использования ибупрофена с сопутствующими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за возможности возникновения аддитивного действия (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Ибупрофен может временно угнетать тромбоцитарную функцию (агрегацию тромбоцитов).

При длительном использовании любых обезболивающих препаратов может появиться головная боль, которую не следует лечить повышенными дозами этого лекарственного средства.

В случае одновременного употребления алкоголя во время приема НПВС может увеличиваться опасность возникновения нежелательных эффектов, вызванных действием активного вещества, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста частота развития побочных реакций при применении НПВС выше, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Следует проявить осторожность (проконсультироваться с врачом или фармацевтом) до начала лечения пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку сообщали о задержке жидкости и отеки при применении НПВС.

НПВС могут уменьшать эффекты диуретиков и других антигипертензивных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что назначение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), может повышать риск возникновения артериальных тромботических событий (например инфаркт миокарда или инсульта). В целом, по данным эпидемиологических исследований, низкая доза ибупрофена (≤ 1200 мг в сутки) не повышает риск возникновения артериальных тромботических событий. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (II-III функциональный класс по критериям NYHA), установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями назначать ибупрофен следует после тщательного анализа ситуации, а также следует избегать применения высоких доз ибупрофена (2400 мг в сутки). С большой осторожностью следует подходить к долгосрочному лечению пациентов с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых нарушений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если есть необходимость применения высоких доз (2400 в сутки) ибупрофена.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы и перфорация

При применении всех НПВС на любом этапе лечения сообщали о случаях желудочно-кишечных кровотечений, перфораций или образований язв, которые могут быть летальными. Такие явления возникали независимо от наличия предупреждающих симптомов или серьезных нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

У пациентов с язвой в анамнезе, особенно в случае ее усложнения кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста увеличение доз НПВС повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, образования язв или перфораций. Лечение таких пациентов необходимо начинать с минимально доступной дозы.

Для таких пациентов, а также пациентов, требующих одновременной терапии низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, способными повышать риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть целесообразность применения комплексной терапии с применением защитных препаратов (например мизопристола или ингибиторов протонной помпы) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами или другие виды взаимодействий»).

Пациентов с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, в первую очередь пациентов пожилого возраста, следует проинформировать о необходимости сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно про желудочно-кишечные кровотечения), особенно на начальных этапах лечения.

Следует с осторожностью назначать ибупрофен пациентам, принимающим сопутствующие препараты, которые могут повышать риск образования язв или кровотечений, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антиагрегатные препараты, такие как ацетилсалициловая кислота (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами или другие виды взаимодействий»).

Пациентам с желудочно-кишечным кровотечением или язвой лечение ибупрофеном следует прекратить.Пациентам с пептидными язвами и другими желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, например язвенным колитом или болезнью Крона, следует назначать НПВС с осторожностью, учитывая на возможное обострение этих заболеваний (см. раздел «Побочные реакции»).

Применять с осторожностью пациентам с нарушением коагуляции.

Проявления со стороны почек

Следует проявлять осторожность, назначая препарат пациентам с дегидратацией, особенно детям, подросткам и пациентам пожилого возраста в связи с риском развития почечной недостаточности.

Постоянный прием обезболивающих препаратов, особенно при одновременной терапии несколькими действующими веществами, облегчающими боль, может привести к необоротному поражению почек с риском возникновения почечной недостаточности (анальгетической нефропатии). Этот риск может повышаться в условиях физической нагрузки, которая сопровождается потерей солей и дегидратацией. Поэтому этого следует избегать.

Следует проявлять осторожность, назначая препарат пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечными расстройствами в связи с возможным ухудшением почечной функции (см. раздел «Побочные реакции» и «Противопоказания»).

Длительное применение ибупрофена, как и других НПВС, было связано с почечным папиллярным некрозом и другими паталогическими нарушениями функции почек.

Токсическое поражение почек обнаруживалось у пациентов, у которых почечные простагландины играют компенсаторную роль в поддержке перфузии почек. Применение НПВС этим пациентам может привести к дозозависимому снижению образования простагландинов и, как вторичный эффект, к почечному кровотоку, что может быстро привести к компенсации функции почек.

Наиболее высокий риск таких реакций существует у пациентов с нарушением функции почек, сердечной декомпесацией, дисфункцией печени, пациентов пожилого возраста и тех, кто принимает диуретики и ингибиторы АПФ. Прекращение лечения НПВС обычно сопровождается восстановлением состояния до лечения.

Проявления со стороны дыхательных путей

С осторожностью следует назначать ибупрофен пациентам с бронхиальной астмой, хроническим ринитом, аллергическими заболеваниями, в том числе в анамнезе, поскольку у таких пациентов были зафиксированы случаи бронхоспазма, крапивницы или отека Квинке, вызванные применением НПВС.

Дерматологические эффекты

При применении НПВС было зафиксировано очень редкие случаи тяжелых кожных реакций, в том числе с летальными исходом, таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные реакции»). Наивысший риск проявления этих реакций существует на начальных этапах лечения, при этом в большинстве случаев реакции начинаются в течение первого месяца лечения. При возникновении первых признаков кожного высыпания, поражения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности лечение ибупрофеном следует прекратить.

В исключительных случаях серьёзные инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей могут быть вызваны ветряной оспой.

На современном этапе нельзя исключать влияние НПВС на обострение этих инфекций. В связи с этим рекомендуется избегать применение ибупрофена при наличии у пациента ветряной оспы.

СКВ и смешанное заболевание соединительной ткани

Следует проявлять осторожность, назначая препарат пациентам с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани. Существует повышенный риск развития асептического менингита (см. раздел «Побочные реакции»).

Нарушение функции сердца, почек и печени

Особенную осторожность следует проявлять при лечении пациентов с нарушением функции сердца, печени и почек, поскольку применение НПВС может привести к ухудшению функции почек.

Регулярный одновременный прием обезболивающих препаратов может увеличить этот риск. Пациентам с нарушенной функцией сердца, почек, и печени необходимо получать лечение в наименьшей эффективной дозе в течение самого короткого периода времени и у них необходимо периодически контролировать клинические и лабораторные показатели, особенно при длительном лечении (см. раздел «Противопоказания»).

Гематологические эффекты

Как и другие НПВС, ибупрофен может ингибировать агрегацию тромбоцитов и продемонстрировал доказательства удлиннения времени кровотечения у здоровых добровольцев.

Асептический менингит

В редких случаях симптомы асептического менингита наблюдались у пациентов, которые получали ибупрофен.

Хотя это более вероятно у пациентов с системной красной волчанкой и связанными заболеваниями соединительной ткани, это также наблюдалось у пациентов без проявлений хронических болезней (см. раздел «Побочные реакции»).

Инфекции

Ибупрофен может маскировать симптомы инфекции (лихорадка, боль и отек).

Нарушение женской фертильности

Применение ибупрофена, как и другого ингибитора синтеза простагландинов и циклооксигеназы, противопоказано женщинам, планирующим беременность (см. раздел «Применение в период беременности и кормления грудью»). Применение ибупрофена следует прекратить женщинам, имеющим проблемы с фертильностью или которые проходят тесты на фертильность.

Аллергические реакции

Тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок) наблюдаются крайне редко. При возникновении первых признаков реакции гиперчувствительности после приема ибупрофена необходимо прекратить терапию и привлечь квалифицированный персонал для проведения медицинских мероприятий в соответствии с симптомами.

Следует проявлять осторожность, назначая ибупрофен пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности или аллергические реакции к другим веществам, поскольку они находятся в группе повышенного риска возникновения реакций гиперчувствительности при применении ибупрофена.

Следует проявлять осторожность, назначая ибупрофен пациентам с бронхиальной гиперактивностью (астма), сенной лихорадкой, носовыми полипами или хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей или предварительными эпизодами ангионевротического отека, из-за повышенного риска возникновения у таких пациентов аллергических реакций. Последние могут проявляться в виде приступов астмы (так званой анальгетической астмы), отека Квинке или кропивницы.

Информация касательно вспомогательных веществ

БлокМАКС для детей содержит 1,5 г сорбита в 5 мл. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.

Сорбит может вызвать желудочно-кишечный дискомфорт и легкий слабительный эффект.

БлокМАКС для детей содержит 0,19 мг аспартама в 5 мл. Аспартам гидролизуется в желудочно-кишечном тракте при пероральном приеме. Является производным фенилаланина, который является опасным для больных фенилкетонурией.

БлокМАКС для детей содержит 0,442 ммоль (или 10,17 мг) натрия в 5 мл. Это следует учитывать при лечении пациентов, находящихся на диете с контролируемым содержанием натрия.

БлокМАКС для детей содержит пропиленгликоль. Может вызвать симптомы, похожие на те, которые появляются при употреблении алкоголя.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Влияние на способность забеременеть

Существуют данные о том, что препараты, угнетающие синтез циклооксигеназы/простагландинов, нарушают женскую фертильность, влияя на овуляцию. Этот процесс оборотный при отмене лечения.

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. У животных применение ингибиторов синтеза простагландинов приводило к увеличению случаев пред- и послеимплантационных потерь и летальности эмбрионов/плодов. Кроме того, повышалась частота формирования различных пороков развития, включая пороки со стороны сердечно-сосудистой системы у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза.

Ибупрофен не следует принимать в І и ІІ триместрах беременности, без крайней необходимости. В случае назначения ибупрофена женщинам, планирующим беременность, или в І, или во ІІ триместре беременности следует использовать наименьшую возможную дозу в течение кратчайшего периода времени.

Применение любых ингибиторов простагландинов в ІІІ триместре беременности может влиять на плод, вызывая:

• развитие сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

• дисфункцией почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности, с маловодием.

В конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на состояние матери и ребенка:

• возможно удлинение времени кровотечения;

• угнетение сокращений матки, что может сопровождаться задержкой и пролонгации родов.

Следовательно, применение ибупрофена в ІІІ триместре беременности противопоказано.

Роды

Не рекомендуется применять ибупрофен во время родов. Возможна задержка и пролонгация родов, а также продолжение времени кровотечения у матери и ребенка.

Применение в период кормления грудью

В ходе ограниченного количества исследований ибупрофен определялся в грудном молоке в очень низких концентрациях. Ибупрофен не рекомендуется назначать женщинам, кормящим грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Прием ибупрофена может влиять на скорость реакции пациентов, поскольку может наблюдаться цефалия, сонливость, головокружение, усталость и нарушение зрения. Это следует иметь ввиду по время деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания, например, при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Большей частью это касается одновременного приема ибупрофена и алкоголя. 

Способ применения и дозы. 

Дозы

Только для перорального приема и кратковременного применения.

Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего времени, необходимого для устранения симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

Доза ибупрофена зависит от возраста и массы тела пациента. Максимальная разовая доза для подростков не должна превышать 400 мг ибупрофена.

Разовая доза, превышающая 400 мг, не обеспечивает лучшего обезболивающего эффекта. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.

Общая доза для подростков не должна превышать 1200 мг ибупрофена в течение 24 часов.

Подростки (с 12 лет) 200–400 мг (10–20 мл) как одноразовая доза или 3–4 раза в сутки.

Для детей суточная доза составляет 20 мг/кг в сутки, которую следует разделить на 3–4 приема, как описано в таблице ниже (данные таблицы приведены как пример для детей с массой тела от 7 кг до 30 кг, но не ограничиваются ими).

Для правильного расчета суточной дозы препарата считается, что на 1 кг массы тела ребенка приходится 1 мл суспензии, что эквивалентно 20 мг ибупрофена (например, для ребенка с массой тела 9 кг применять 9 мл суспензии в сутки, что эквивалентно 180 мг ибупрофена). Для расчета разовой дозы суточную дозу следует разделить на 3–4 приема.

БлокМАКС для детей, суспензия 20 мг/мл, не рекомендован для применения детям с массой тела меньше 7 кг.

Суспензию можно применять, используя мерный шприц, который находится в упаковке вместе с препаратом. 

Масса тела, кг Количество ибупрофена (миллиграмм на дозу) Частота применения в сутки Соответствие в миллилитрах на дозу
7 46,7 3 раза 2,3
9 60 3-4 раза 3
12 80 3-4 раза 4
15 100 3-4 раза 5
18 120 3-4 раза 6
21 140 3-4 раза 7
24 160 3-4 раза 8
27 180 3-4 раза 9
30 200 3-4 раза 10

 Препарат можно применять натощак — для быстрого достижения действия препарата. Пациентам, страдающим заболеваниями желудочно-кишечного тракта, препарат следует принимать во время еды.

Нет особых рекомендаций относительно того, нужно ли запивать препарат.

Без консультации врача препарат можно применять не более 3 суток.

Дети до 6 месяцев: если симптомы усиливаются или сохраняются дольше 24 часов от начала лечения, следует немедленно обратиться к врачу.

Если у детей с 6 месяцев и подростков симптомы сохраняются более 3 дней от начала лечения или усиливаются, следует обратиться к врачу.

Инструкции по использованию градуированного орального шприца для дозирования:

1. Перед каждым использованием хорошо встряхнуть флакон.

2. Снять колпачок с флакона.

3. Снять колпачок со шприца.

4. Поместить флакон на твердую плоскую поверхность и вставить шприц во флакон.

5. Медленно потянуть поршень шприца до отметки, равной количеству суспензии (в миллилитрах (мл)), в соответствии с требуемой дозой.

6. Извлечь шприц из флакона.

7. Убедитесь, что ребенок находится в вертикальном положении.

8. Поместить край шприца в рот ребенка и медленно надавить на поршень, плавно выпуская лекарство.

9. Подождать некоторое время, чтобы ребенок проглотил лекарство.

10. Повторять шаги 4–9 таким же образом, пока не дадите всю дозу.

11. После использования лекарства закрыть флакон колпачком. Промыть шприц теплой водой и дать ему высохнуть.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с незначительным или средней тяжести нарушением функции почек следует применять наименьшую дозу в течение кратчайшего времени, необходимого для контроля симптомов, и следует контролировать функцию почек (для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты с нарушением функции печени (см. раздел «Фармакологические свойства»)

У пациентов с незначительным или средней тяжести нарушением функции печени следует применять наименьшую дозу в течение кратчайшего времени, необходимого для контроля симптомов, и следует контролировать функцию печени. Ибупрофен противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (для пациентов с тяжелым нарушением функции печени см. раздел «Противопоказания»).

Дети.

Применять детям с массой тела от 7 кг.

Передозировка.

Токсичность

Признаки и симптомы токсичности у детей или взрослых обычно не наблюдалось при дозах ниже 100 мг/кг. Однако в некоторых случаях могут потребоваться поддерживающие меры. У детей признаки и симптомы токсичности наблюдались после приема препарата в дозе 400 мг/кг и более. У взрослых дозозависимый эффект является менее выраженным. Период полувыведения при передозировке составляет 1,5–3 часа.

Симптомы

У большинства пациентов симптомы передозировки ибупрофеном проявляются в течение 4–6 часов после приема препарата.

Наиболее частые симптомы передозировки включают тошноту, рвоту, боль в животе, летаргию и сонливость.

Проявления со стороны центральной нервной системы (ЦНС) включают головную боль, звон в ушах, головокружение, судороги и потерю сознания.

Редко сообщали о нистагме, метаболическом ацидозе, гипотермии, симптомах со стороны почек, желудочно-кишечном кровотечении, коме, апноэ, угнетении ЦНС и дыхательной системы.

Сообщали о сердечно-сосудистой токсичности, включая развитие артериальной гипотензии, брадикардии и тахикардии. В случае значительной передозировки возможно поражение почек и печени. Значительная передозировка обычно хорошо переносится, если не принимались другие препараты. При серьезных отравлениях может возникнуть метаболический ацидоз.

Лечение

Не существует специфического антидота при передозировке ибупрофеном. Если принятое количество препарата превышает 400 мг/кг, рекомендуется в течение 1 часа после его приема провести промывание/опорожнение желудка с дальнейшим симптоматическим лечением.

Лечение должно включать обеспечение проходимости дыхательных путей и мониторинг сердечной функции и основных показателей жизнедеятельности до нормализации состояния пациента. Для получения самой актуальной информации следует обратиться в местный токсикологический центр.

Побочные реакции.

Наиболее распространенными побочными реакциями являются нарушения в работе желудочно-кишечного тракта. Существует риск возникновения пептических язв, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»). После приема препарата сообщалось о появлении тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, абдоминальной боли, мелены, гематемезиса, язвенного стоматита, обострения колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»).

Реже сообщали о развитии гастрита.

  • Гиперчувствительность

При лечении с применением НПВС наблюдались реакции гиперчувствительности. Они представлены: неспецифическими аллергическими реакциями и явлениями анафилаксии, реактивностью со стороны дыхательной системы, включая бронхиальную астму, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм или диспноэ, или смешанными поражениями кожи, в том числе сыпью различного типа, зудом, крапивницей, пурпурой, ангионевротическим отеком и, в крайне редких случаях, мультиформной эритемой и буллезными дерматозами (включая синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

  • Инфекции и инвазии

Описаны случаи обострения воспалений кожи, вызванных инфекцией (например развития некротического фасцита) при применении НПВС. Если при применении ибупрофена возникают или обостряются признаки инфекции, пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

  • Поражение кожи и подкожной клетчатки

В исключительных случаях на фоне ветряной оспы могут возникать тяжелые кожные инфекции и осложнения со стороны мягких тканей (см. также «Инфекции и инвазии» и раздел «Особенности применения»).

  • Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), может несколько повышать риск возникновения артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. раздел «Особенности применения»).

Ниже указаны побочные реакции, которые могут быть связаны с ибупрофеном и которые классифицированы по частоте и системами органов согласно MedRA. Выделяют следующие группы по частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (частоту этих реакций нельзя оценить на основании имеющихся данных).

Указанная частота касается краткосрочного применения препарата в суточной дозе не более 1200 мг ибупрофена в лекарственных формах для перорального применения.

Инфекции и инвазии

Нечасто: ринит.

Очень редко: асептический менингит.

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия.

Первыми признаками являются: лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы ротовой полости, гриппоподобные симптомы, тяжелое истощение, кровотечение и синяки невыясненной этиологии.

Со стороны иммунной системы

Нечасто: гиперчувствительность.

Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности.

Симптомы могут включать: отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, гипотензия (анафилаксии, ангионевротический отек или тяжелый шок).

Психические нарушения

Нечасто: бессонница, беспокойство.

Редко: депрессия, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение.

Нечасто: головная боль, парестезии, сонливость.

Редко: неврит зрительного нерва.

Со стороны органов зрения

Нечасто: нарушение зрения.

Редко: токсическая нейропатия зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата

Нечасто: нарушение слуха.

Редко: звон в ушах, головокружение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, запор, мелена, гематемезис, желудочно-кишечное кровотечение.

Нечасто: гастрит, язва двенадцатиперстной кишки, язва желудка, язвенный стоматит, желудочно-кишечная перфорация.

Очень редко: панкреатит.

Частота неизвестна: колит и болезнь Крона.

Со стороны гепатобилиарной системы

Нечасто: гепатит, желтуха, аномальные показатели функции печени.

Редко: поражения печени.

Очень редко: печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: сыпь, крапивница, зуд, пурпура, реакция фоточувствительности.

Очень редко: буллезный дерматоз, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформная эритема.

Частота неизвестна: медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Очень редко: тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечная недостаточность.

Острая почечная недостаточность, папиллярный некроз (особенно при длительном применении), который сопровождается повышением содержания мочевины в плазме крови.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Часто: утомляемость.

Редко: отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко: сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (см. раздел «Особенности применения»), гипертензия.

Срок годности. 

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

После вскрытия флакона суспензия стабильна в течении 3 месяцев. 

Условия хранения. 

Данный препарат не требует особенного температурного режима хранения.

Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка. 

По 100 мл суспензии во флаконе; по 1 флакону с мерным шприцом в картонной коробке.

Категория отпуска. 

Без рецепта.

Производитель. 

АЛКАЛОИД АД Скопье/

ALKALOID AD Skopje.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. 

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Македония/

Boulevard Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of Macedonia.

Дата добавления: 11.02.2020 г.

© Компендиум 2019

Комментарии

11.02.2020 12:00

В справочнике «Компендиум» 2017 года по препарату БЛОКМАКС ДЛЯ ДЕТЕЙ (BLOKMAX FOR KIDS) была представлена следующая информация

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинаміка. Ібупрофен є похідною речовиною пропіонової кислоти, НПЗП, який чинить анальгезивну, протизапальну та жарознижувальну дію. Окрім цього, ібупрофен зворотно пригнічує агрегацію тромбоцитів. Вважається, що терапевтичний ефект лікарського засобу є результатом пригнічення ферменту ЦОГ, що призводить до помітного зниження синтезу простагландинів. Ці властивості забезпечують зменшення вираженості симптомів запалення, болю та лихоманки.
Експериментальні дані свідчать, що ібупрофен може конкурентно пригнічувати ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів при одночасному призначенні. Деякі дослідження фармакодинаміки показують, що при застосуванні разових доз ібупрофену 400 мг у межах 8 год до або в межах 30 хв після застосування ацетилсаліцилової кислоти негайного вивільнення (81 мг) відмічали зниження впливу ацетилсаліцилової кислоти на утворення тромбоксану або агрегацію тромбоцитів. Хоча існує невпевненість щодо екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію, не можна виключити вірогідність, що регулярне тривале застосування ібупрофену може знизити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. При несистематичному застосуванні ібупрофену такий клінічно значущий ефект вважається малоймовірним.
Фармакокінетика. Ібупрофен швидко абсорбується при пероральному застосуванні. Після прийому препарату натще пікові концентрації у плазмі крові досягаються приблизно через 45 хв.
Прийом такої ж дози препарату після їди показав, що абсорбція відбувається повільніше з піковими концентраціями у плазмі крові через 1,5–3 год. Т½ з плазми крові становить 2 год. Ібупрофен метаболізується в печінці з утворенням двох неактивних метаболітів, які разом з незміненим ібупрофеном виділяються нирками в незміненому вигляді або у вигляді кон’югатів.
Виведення швидке, плазмові концентрації не показують жодних ознак кумуляції. 44% дози ібупрофену виводиться із сечею у вигляді двох фармакологічно неактивних метаболітів та 20% — у незміненому вигляді.

ПОКАЗАНИЯ:

короткотривале лікування лихоманки та болю у дітей.

ПРИМЕНЕНИЕ:

дози. Тільки для перорального прийому та короткотривалого застосування.
Небажані ефекти можна мінімізувати шляхом застосування найнижчої ефективної дози протягом найкоротшого терміну, необхідного для усунення симптомів (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Доза ібупрофену залежить від віку та маси тіла пацієнта. Максимальна разова доза для підлітків не повинна перевищувати 400 мг ібупрофену.
Разова доза, яка перевищує 400 мг, не забезпечує кращого знеболювального ефекту. Інтервал між прийомами повинен становити не менше 4 год.
Загальна доза для підлітків не повинна перевищувати 1200 мг ібупрофену протягом 24 год.
Підлітки (віком від 12 років). 200–400 мг (10–20 мл) як одноразова доза або 3–4 рази на добу.
Для дітей добова доза становить 20 мг/кг на добу, яку слід розділити на 3–4 прийоми, як описано в таблиці нижче (дані в таблиці наведено як приклад для дітей з масою тіла 7–30 кг, але не обмежуються ними).
Для правильного розрахунку добової дози препарату вважається, що на 1 кг маси тіла дитини припадає 1 мл суспензії, що еквівалентно 20 мг ібупрофену (наприклад для дитини з масою тіла 9 кг застосовувати 9 мл суспензії на добу, що еквівалентно 180 мг ібупрофену). Для розрахунку разової дози добову дозу слід розділити на 3–4 прийоми.
БлокМАКС для дітей, суспензія 20 мг/мл, не рекомендований для застосування у дітей з масою тіла <7 кг.
Суспензію можна застосовувати, використовуючи мірний шприц, що знаходиться в упаковці разом з препаратом.

Маса тіла, кгКількість ібупрофену (мг/дозу)Частота застосування на добу, разівВідповідність у мл/дозу
746,732,3
9603–43
12803–44
151003–45
181203–46
211403–47
241603–48
271803–49
302003–410

Препарат можна застосовувати натще — для швидкого досягнення дії препарату. Пацієнтам із захворюваннями ШКТ препарат слід приймати під час їди.
Немає особливих рекомендацій щодо того, чи потрібно запивати препарат.
Без консультації лікаря препарат можна застосовувати не більше 3 діб.
Діти віком до 6 міс: якщо симптоми посилюються або зберігаються довше 24 год від початку лікування, слід негайно звернутися до лікаря.
Якщо у дітей віком від 6 міс та підлітків симптоми зберігаються більше 3 днів від початку лікування або посилюються, слід звернутися до лікаря.
Інструкція для використання градуйованого орального шприца для дозування
1. Перед кожним використанням добре струсити флакон.
2. Зняти ковпачок із флакона.
3. Зняти ковпачок із шприца.
4. Помістити флакон на тверду плоску поверхню і вставити шприц у флакон.
5. Повільно потягнути поршень шприца до позначки, що дорівнює кількості суспензії (у мілілітрах (мл)), відповідно до необхідної дози.
6. Вийняти шприц із флакона.
7. Переконатися, що дитина знаходиться у вертикальному положенні.
8. Помістити край шприца в рот дитини і повільно натиснути на поршень, плавно випускаючи ліки.
9. Почекати деякий час, щоб дитина проковтнула ліки.
10. Повторювати кроки 4–9 таким же чином, поки не приймуть усю дозу.
11. Після застосування ліків закрити флакон ковпачком. Промити шприц теплою водою і дати йому висохнути.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Пацієнтам з незначним або середньої тяжкості порушенням функції нирок слід застосовувати найнижчу можливу дозу протягом найкоротшого терміну, необхідного для контролю симптомів, та слід контролювати функцію нирок (щодо пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).
Пацієнти з порушенням функції печінки (див. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ). У пацієнтів з незначним або середньої тяжкості порушенням функції печінки слід застосовувати найнижчу можливу дозу протягом найкоротшого терміну, необхідного для контролю симптомів, та слід контролювати функцію печінки. Ібупрофен протипоказаний пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (щодо пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).
Діти. Застосовувати у дітей з масою тіла від 7 кг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

відома гіперчутливість до діючої речовини або будь-якого іншого компонента препарату.
Наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості (таких як БА, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка) у відповідь на застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП.
Підвищена схильність до кровотечі або активна кровотеча.
Активна чи в анамнезі рецидивна виразкова хвороба або шлунково-кишкова кровотеча (2 або більше епізоди підтвердженого утворення виразки або кровотечі).
Шлунково-кишкова кровотеча або перфорація в анамнезі, пов’язані з прийомом НПЗП.
Тяжка серцева недостатність (IV функціональний клас за критеріями NYHA).
Тяжка печінкова недостатність.
Тяжка ниркова недостатність (клубочкова фільтрація ˂30 мл/хв).
Тяжке зневоднення (спричинене блюванням, діареєю або недостатнім споживанням рідини).
ІІІ триместр вагітності.
Цереброваскулярні або інші кровотечі.
Порушення кровотворення або згортання крові.
Спадкова непереносимість фруктози.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

найбільш поширеними побічними реакціями є порушення функції ШКТ. Існує ризик виникнення пептичних виразок, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). Після прийому препарату повідомляли про появу нудоти, блювання, діареї, метеоризму, запору, диспепсії, абдомінального болю, мелени, гематемезису, виразкового стоматиту, загострення коліту і хвороби Крона (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Рідше повідомляли про розвиток гастриту.
· Гіперчутливість. При лікуванні із застосуванням НПЗП відмічали реакції гіперчутливості. Вони представлені неспецифічними алергічними реакціями та явищами анафілаксії, реактивністю з боку дихальної системи, включаючи БА, загострення БА, бронхоспазм чи диспное, або змішаними ураженнями шкіри, у тому числі висипом різного типу, свербежем, кропив’янкою, пурпурою, ангіоневротичним набряком та у вкрай рідкісних випадках мультиформною еритемою і бульозними дерматозами (включаючи синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз).
· Інфекції та інвазії. Описано випадки загострення запалення шкіри, спричиненого інфекцією (наприклад розвитку некротичного фасциту) під час застосування НПЗП. Якщо під час застосування ібупрофену виникають або загострюються ознаки інфекції, пацієнту слід негайно звернутися до лікаря.
· Ураження шкіри і підшкірної клітковини. У виняткових випадках на тлі вітряної віспи можуть виникати тяжкі шкірні інфекції та ускладнення з боку м’яких тканин (див. Інфекції та інвазії та ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
· Порушення з боку серцево-судинної системи. Дані клінічних досліджень свідчать про те, що застосування ібупрофену, особливо у високих дозах (2400 мг/добу), може дещо підвищувати ризик виникнення артеріальних тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда або інсульту) (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Нижче вказані побічні реакції, що можуть бути пов’язані з ібупрофеном та які класифіковано за частотою та системами органів згідно з MedDRA. Виділяють такі групи за частотою: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), рідко (≥1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10 000) та частота невідома (частоту цих реакцій неможливо оцінити на підставі наявних даних).
Вказана частота стосується короткострокового застосування препарату в добовій дозі не вище 1200 мг ібупрофену в лікарських формах для перорального застосування.
Інфекції та інвазії: нечасто — риніт; дуже рідко — асептичний менінгіт.
З боку системи крові й лімфатичної системи: дуже рідко — лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, апластична та гемолітична анемія.
Першими ознаками є лихоманка, біль у горлі, поверхневі виразки ротової порожнини, грипоподібні симптоми, тяжке виснаження, кровотеча та синці нез’ясованої етіології.
З боку імунної системи: нечасто — гіперчутливість; дуже рідко — тяжкі реакції гіперчутливості. Симптоми можуть включати набряк обличчя, язика та гортані, диспное, тахікардію, гіпотензію (анафілаксію, ангіоневротичний набряк або тяжкий шок).
Психічні порушення: нечасто — безсоння, занепокоєння; рідко — депресія, сплутаність свідомості, галюцинації.
З боку нервової системи: часто — запаморочення; нечасто — головний біль, парестезія, сонливість; рідко — неврит зорового нерва.
З боку органа зору: нечасто — порушення зору; рідко — токсична нейропатія зорового нерва.
З боку органа слуху і вестибулярного апарату: нечасто — порушення слуху; рідко — дзвін у вухах, запаморочення.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто — БА, бронхоспазм, диспное.
З боку ШКТ: часто — диспепсія, діарея, нудота, блювання, абдомінальний біль, метеоризм, запор, мелена, гематемезис, шлунково-кишкова кровотеча; нечасто — гастрит, виразка дванадцятипалої кишки, виразка шлунка, виразковий стоматит, шлунково-кишкова перфорація; дуже рідко — панкреатит; частота невідома — коліт та хвороба Крона.
З боку гепатобіліарної системи: нечасто — гепатит, жовтяниця, аномальні показники функції печінки; рідко — ураження печінки; дуже рідко — печінкова недостатність.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — висип, кропив’янка, свербіж, пурпура, реакція фоточутливості; дуже рідко — бульозний дерматит, включаючи синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та мультиформна еритема; частота невідома — медикаментозна реакція з еозинофілією та системними симптомами (DRESS-синдром).
З боку нирок і сечовидільної системи: дуже рідко — тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром та ниркова недостатність.
Гостра ниркова недостатність, папілярний некроз (особливо при тривалому застосуванні), який супроводжується підвищенням вмісту сечовини у плазмі крові.
Загальні порушення та реакції у місці введення: часто — втомлюваність; рідко — набряк.
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко — серцева недостатність, інфаркт міокарда (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ), АГ.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

загальні застереження. Побічні ефекти можна мінімізувати, застосовуючи найнижчу ефективну дозу протягом короткого періоду для контролю симптомів (див. ЗАСТОСУВАННЯ та вплив на ШКТ і серцево-судинну систему, описаний нижче).
Як і при застосуванні інших НПЗП, прийом ібупрофену може маскувати симптоми інфекції.
Слід уникати одночасного застосування ібупрофену з НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, через можливість виникнення адитивної дії (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Ібупрофен може тимчасово пригнічувати тромбоцитарну функцію (агрегацію тромбоцитів).
При тривалому застосуванні будь-яких знеболювальних препаратів може з’явитися головний біль, який не слід лікувати підвищеними дозами цього лікарського засобу.
У разі одночасного вживання алкоголю під час прийому НПЗП може підвищуватися небезпека виникнення небажаних ефектів, спричинених дією активної речовини, особливо з боку ШКТ або ЦНС.
Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку частота розвитку побічних реакцій при застосуванні НПЗП вища, особливо шлунково-кишкової кровотечі й перфорації, які можуть бути летальними.
Порушення з боку серцево-судинної системи. Слід дотримуватися обережності (проконсультуватися з лікарем або фармацевтом) до початку лікування пацієнтів з АГ та/або серцевою недостатністю в анамнезі, оскільки повідомляли про затримку рідини та набряки при застосуванні НПЗП.
НПЗП можуть знижувати ефекти діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Дані клінічних досліджень свідчать про те, що застосування ібупрофену, особливо у високих дозах (2400 мг/добу), може дещо підвищувати ризик виникнення артеріальних тромботичних подій (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Загалом, за даними епідеміологічних досліджень, низька доза ібупрофену (наприклад ≤1200 мг/добу) не підвищує ризику виникнення артеріальних тромботичних подій. Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю (II–III функціональний клас за критеріями NYHA), встановленою ІХС, захворюванням периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями слід призначати ібупрофен особливо обережно, уникаючи застосування високих доз ібупрофену (2400 мг/добу). З великою обережністю необхідно підходити до довгострокового лікування пацієнтів з факторами ризику виникнення серцево-судинних порушень (такими як АГ, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління), особливо якщо є необхідність у застосуванні високих доз (2400 мг/добу) ібупрофену.
Шлунково-кишкова кровотеча, утворення виразки та перфорація. При застосуванні всіх НПЗП на будь-якому етапі лікування повідомляли про випадки шлунково-кишкових кровотеч, перфорацій або утворення виразок, які можуть бути летальними. Такі явища виникали незалежно від наявності попереджувальних симптомів або серйозних порушень з боку ШКТ в анамнезі.
У пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо в разі її ускладнення кровотечею або перфорацією (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ), та у пацієнтів літнього віку підвищення доз НПЗП підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч, утворення виразок або перфорацій. Лікування цих пацієнтів необхідно розпочинати з мінімальної доступної дози.
Для таких пацієнтів, а також для хворих, які потребують одночасної терапії низькими дозами ацетилсаліцилової кислоти або іншими лікарськими засобами, здатними підвищувати ризик виникнення ускладнень з боку ШКТ, слід розглянути доцільність застосування комплексної терапії із застосуванням захисних препаратів (наприклад мізопростолу або інгібіторів протонної помпи) (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Пацієнтів зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, насамперед осіб літнього віку, слід поінформувати про необхідність повідомляти про будь-які незвичайні абдомінальні симптоми (зокрема про шлунково-кишкові кровотечі), особливо на початкових етапах лікування.
Слід з обережністю призначати ібупрофен пацієнтам, які приймають одночасно препарати, що можуть підвищувати ризик утворення виразок чи кровотечі, такі як пероральні кортикостероїди, антикоагулянти, наприклад варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) або антиагрегантні препарати, такі як ацетилсаліцилова кислота (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Пацієнтам зі шлунково-кишковою кровотечею або виразкою лікування ібупрофеном слід припинити.
Пацієнтам з пептичними виразками та іншими шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі, наприклад виразковим колітом та хворобою Крона, слід призначати НПЗП з обережністю з огляду на можливе загострення цих захворювань (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
Застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями коагуляції.
Прояви з боку нирок. Слід дотримуватися обережності, призначаючи препарат пацієнтам з дегідратацією, особливо дітям, підліткам та пацієнтам літнього віку у зв’язку з ризиком розвитку ниркової недостатності.
Постійний прийом знеболювальних препаратів, особливо при одночасній терапії кількома діючими речовинами, що полегшують біль, може призвести до незворотного ураження нирок з ризиком виникнення ниркової недостатності (анальгетичної нефропатії). Цей ризик може підвищуватися в умовах фізичного навантаження, яке супроводжується втратою солей та дегідратацією. Тому цього слід уникати.
Слід дотримуватися обережності, призначаючи препарат пацієнтам з АГ та/або серцевими розладами, у зв’язку з можливим погіршенням ниркової функції (див. ПОБІЧНА ДІЯ та ПРОТИПОКАЗАННЯ).
Довготривале застосування ібупрофену, як і інших НПЗП, було пов’язане з нирковим папілярним некрозом та іншими патологічними порушеннями функції нирок.
Токсичне ураження нирок виявляли у пацієнтів, у яких ниркові простагландини відіграють компенсаторну роль у підтримці перфузії нирок. Застосування НПЗП у цих пацієнтів може призвести до дозозалежного зниження утворення простагландинів і, як вторинний ефект, до ниркового кровотоку, що може швидко призвести до декомпенсації функції нирок.
Найбільш високий ризик таких реакцій існує у пацієнтів з порушенням функції нирок, серцевою декомпенсацією, дисфункцією печінки, пацієнтів літнього віку та тих, хто приймає діуретики та інгібітори АПФ. Припинення лікування НПЗП зазвичай супроводжується відновленням стану до лікування.
Прояви з боку дихальних шляхів. Слід з обережністю призначати ібупрофен пацієнтам з БА, хронічним ринітом, алергічними захворюваннями, у тому числі в анамнезі, оскільки у таких пацієнтів було зафіксовано випадки бронхоспазму, кропив’янки або набряку Квінке, спричинені застосуванням НПЗП.
Дерматологічні прояви. При застосуванні НПЗП було зафіксовано дуже рідкісні випадки тяжких шкірних реакцій, у тому числі з летальним наслідком, таких як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (див. ПОБІЧНА ДІЯ). Найвищий ризик появи таких реакцій існує на початкових етапах лікування, при цьому в більшості випадків реакції розвиваються протягом першого місяця лікування. При появі перших ознак шкірного висипу, уражень слизових оболонок або інших ознак гіперчутливості лікування ібупрофеном слід припинити.
У виняткових випадках серйозні інфекційні ускладнення з боку шкіри та м’яких тканин можуть бути спричинені вітряною віспою.
На сучасному етапі не можна виключати впливу НПЗП на загострення цих інфекцій. У зв’язку з цим рекомендовано уникати застосування ібупрофену за наявності у пацієнта вітряної віспи.
СЧВ та змішані захворювання сполучної тканини. Слід проявляти обережність, призначаючи препарат пацієнтам із системним червоним вовчаком (СЧВ) та змішаними захворюваннями сполучної тканини. Існує підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
Порушення функції серця, нирок та печінки. Особливу обережність слід виявляти при лікуванні пацієнтів з порушенням функції серця, печінки та нирок, оскільки застосування НПЗП може призвести до погіршення функції нирок.
Регулярне одночасне застосування знеболювальних препаратів може підвищити цей ризик. Пацієнтам з порушеною функцією серця, печінки та нирок необхідно отримувати лікування в найнижчій ефективній дозі протягом найкоротшого періоду часу та в них слід періодично контролювати клінічні та лабораторні показники, особливо при тривалому лікуванні (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).
Гематологічні ефекти. Як і інші НПЗП, ібупрофен може інгібувати агрегацію тромбоцитів і продемонстрував докази подовження кровотечі у здорових добровольців.
Асептичний менінгіт. У рідкісних випадках симптоми асептичного менінгіту відмічали у пацієнтів, які отримували ібупрофен.
Хоча це більш імовірно у пацієнтів із системним червоним вовчаком та пов’язаними захворюваннями сполучної тканини, це також виявлено у пацієнтів без проявів хронічних захворювань (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
Інфекції. Ібупрофен може маскувати симптоми інфекції (лихоманка, біль і набряк).
Порушення жіночої фертильності. Застосування ібупрофену, як і будь-якого інгібітора синтезу простагландинів та ЦОГ, протипоказане жінкам, які мають намір завагітніти (див. Застосування у період вагітності або годування грудьми). Застосування ібупрофену слід припинити жінкам, які мають проблеми з фертильністю або які проходять тести на фертильність.
Алергічні реакції. Тяжкі гострі реакції гіперчутливості (наприклад анафілактичний шок) відмічають вкрай рідко. При появі перших ознак реакції гіперчутливості після прийому ібупрофену необхідно припинити терапію і залучити кваліфікований персонал до проведення медичних заходів відповідно до симптомів.
Слід дотримуватися обережності, призначаючи ібупрофен пацієнтам, у яких відмічали реакції гіперчутливості або алергічні реакції до інших речовин, оскільки вони знаходяться у групі підвищеного ризику виникнення реакцій гіперчутливості при застосуванні ібупрофену.
Слід дотримуватися обережності, призначаючи ібупрофен пацієнтам з бронхіальною гіперактивністю (БА), сінною лихоманкою, носовими поліпами або хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів чи попередніми епізодами ангіоневротичного набряку, через підвищений ризик виникнення у таких пацієнтів алергічних реакцій. Останні можуть виявлятися у вигляді нападів БА (так званої анальгетичної астми), набряку Квінке або кропив’янки.
Інформація стосовно допоміжних речовин. БлокМАКС для дітей містить 1,5 г сорбіту у 5 мл. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози не слід приймати цей препарат.
Сорбіт може викликати шлунково-кишковий дискомфорт і легкий послаблювальний ефект.
БлокМАКС для дітей містить 0,19 мг аспартаму у 5 мл. Аспартам гідролізується у ШКТ при пероральному прийомі. Є похідним фенілаланіну, що становить небезпеку для хворих на фенілкетонурію.
БлокМАКС для дітей містить 0,442 ммоль (або 10,17 мг) натрію у 5 мл. Це слід враховувати при лікуванні пацієнтів, які перебувають на дієті з контрольованим вмістом натрію.
БлокМАКС для дітей містить пропіленгліколь. Може спричинити симптоми, схожі з такими, що виникають при вживанні алкоголю.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вплив на здатність завагітніти. Існують дані про те, що препарати, які пригнічують синтез ЦОГ/простагландинів, порушують жіночу фертильність, впливаючи на овуляцію. Цей процес зворотний при відміні лікування.
Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати на перебіг вагітності та/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищення ризику викидня, розвитку вад серця і гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландину на ранніх термінах вагітності. Ризик підвищується з підвищенням дози та тривалості терапії. У тварин застосування інгібіторів синтезу простагландину спричиняло збільшення пре- та постімплантаційних втрат та летальності ембріона/плода. Крім того, підвищувалася частота формування різних вад розвитку, у тому числі серцево-судинної системи у тварин, що отримували інгібітор синтезу простагландину під час органогенезу.
Ібупрофен не слід призначати у І і ІІ триместр вагітності без крайньої необхідності. У разі призначення ібупрофену жінкам, які планують вагітність, або у І та ІІ триместр вагітності слід застосовувати якомога нижчу дозу протягом найкоротшого періоду.
Застосування будь-яких інгібіторів простагландину у ІІІ триместр вагітності може впливати на плід, спричиняючи:
• розвиток серцево-легеневої токсичності (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
• дисфункцію нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності з маловоддям.
Наприкінці вагітності інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на стан матері та дитини:
• можливе подовження часу кровотечі;
• пригнічення скорочуваності матки, що може супроводжуватися затримкою та пролонгацією пологів.
Таким чином, застосування ібупрофену в ІІІ триместр вагітності протипоказано.
Пологи. Не рекомендується застосовувати ібупрофен під час пологів. Можливі затримка та пролонгація пологів, а також подовження часу кровотечі у матері та дитини.
Застосування у період годування грудьми. У ході обмеженої кількості досліджень ібупрофен визначався в грудному молоці в дуже низьких концентраціях. Ібупрофен не рекомендується призначати жінкам, які годують грудьми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Прийом ібупрофену може впливати на швидкість реакції пацієнтів, оскільки можуть відмічатися цефалгія, сонливість, запаморочення, втома та порушення зору. Це слід мати на увазі під час діяльності, займаючись діяльністю, що потребує підвищеної концентрації уваги, наприклад при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Більшою мірою це стосується одночасного прийому ібупрофену та алкоголю.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

з обережністю слід застосовувати будь-який із зазначених нижче препаратів, оскільки у деяких пацієнтів повідомляли про їхню взаємодію.
Діуретики, інгібітори АПФ, блокатори β-адренорецепторів та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. НПЗП можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. Діуретики можуть підвищувати ризик нефротоксичності, асоційованої з прийомом НПЗП. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад у зневоднених пацієнтів або пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок) одночасний прийом інгібіторів АПФ, блокаторів β-адренорецепторів або антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ з інгібіторами ЦОГ може призвести до додаткового погіршення функцій нирок, включаючи можливість гострої ниркової недостатності, яка є, як правило, зворотною. Тому такі комбінації слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку.
Пацієнти повинні вживати достатню кількість води, і необхідно контролювати функцію нирок на початку одночасної терапії, а також періодично після неї.
Серцеві глікозиди. НПЗП можуть спричинити загострення серцевої недостатності, зниження швидкості клубочкової фільтрації та підвищення рівня серцевих глікозидів (наприклад дигоксину) у плазмі крові. Рекомендується проводити моніторинг рівня глікозидів у плазмі крові.
Літій. Одночасне застосування ібупрофену та препаратів літію призводить до підвищення рівнів останніх у плазмі крові.
Метотрексат. НПЗП можуть пригнічувати тубулярну секрецію метотрексату і знижувати кліренс метотрексату та підвищувати ризик токсичності.
Моклобемід збільшує вираженість ефекту ібупрофену.
Циклоспорин підвищує ризик ураження нирок НПЗП. Цей ефект не може бути виключений для комбінації циклоспорину та ібупрофену.
Міфепристон. Зниження ефективності лікарського засобу може теоретично відбуватися через антипростагландинові властивості НПЗП, зокрема ацетилсаліцилової кислоти. Обмежені дані дозволяють припустити, що одночасне застосування НПЗП у день застосування простагландину не змінює впливу міфепристону або простагландину на дозрівання шийки матки або скоротність матки і не знижує клінічної ефективності медикаментозного переривання вагітності.
Кортикостероїди. Ібупрофен слід з обережністю призначати в комбінації з кортикостероїдами через можливе підвищення ризику побічних реакцій, особливо з боку ШКТ (шлунково-кишкові виразки або кровотечі, див. ПРОТИПОКАЗАННЯ, ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Антикоагулянти. НПЗП можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Ацетилсаліцилова кислота. Не рекомендується застосовувати ібупрофен одночасно з ацетилсаліциловою кислотою, як і з іншими лікарськими засобами, які містять НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, через підвищення імовірності розвитку побічних реакцій. Експериментальні дані свідчать про те, що ібупрофен може конкурентно пригнічувати вплив низьких доз ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів при одночасному застосуванні. Проте, незважаючи на нез’ясованість щодо можливості екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію, не можна виключати імовірності того, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може знизити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. Немає клінічно значущих ефектів при нерегулярному прийомі ібупрофену (див. Фармакодинаміка).
Сульфонілсечовина. НПЗП можуть потенціювати ефекти препаратів сульфонілсечовини. Рідко повідомляли про розвиток гіпоглікемії у пацієнтів, які приймають сульфонілсечовину, при призначенні ібупрофену. У разі одночасного застосування рекомендується моніторинг рівня глюкози в крові.
Зидовудин. Підвищення ризику гематологічної токсичності при одночасному застосуванні НПЗП і зидовудину. Існують докази підвищення ризику розвитку гемартрозів і гематом у ВІЛ-позитивних пацієнтів з гемофілією при застосуванні засобу на тлі прийому зидовудину. Гематологічне обстеження рекомендується через 1–2 тиж після початку лікування.
Інші НПЗП, включаючи саліцилати та селективні інгібітори ЦОГ-2. Одночасне застосування кількох НПЗП може підвищувати ризик розвитку шлунково-кишкових виразок та кровотеч через розвиток синергічного ефекту. Тому слід уникати одночасного застосування ібупрофену з іншими НПЗП (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Аміноглікозиди. НПЗП можуть зменшувати виведення аміноглікозидів.
Колестирамін. Одночасне застосування ібупрофену та колестираміну може знизити абсорбцію ібупрофену у ШКТ. Однак клінічна значущість цієї взаємодії невідома.
Такролімус. Підвищення ризику нефротоксичності в разі одночасного застосування двох препаратів.
Антитромбоцитарні препарати і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну підвищують ризик шлунково-кишкової кровотечі (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Екстракти трав. Гінкго білоба може потенціювати ризик кровотеч, пов’язаних з НПЗП.
Хінолонові антибіотики. Дані, отримані в експериментах на тваринах, вказують, що НПЗП можуть підвищувати ризик появи судом, пов’язаних з прийомом хінолонових антибіотиків. Пацієнти, які приймають одночасно НПЗП і хінолони, мають підвищений ризик розвитку судом.
Інгібітори CYP 2C9. Одночасне призначення ібупрофену з інгібіторами CYP 2C9 може збільшувати експозицію ібупрофену (субстрат CYP 2C9). У ході одного дослідження було показано, що вориконазол та флуконазол (інгібітори CYP 2C9) збільшували експозицію S(+) ібупрофену приблизно на 80–100%. Необхідно передбачити зниження дози ібупрофену при одночасному призначенні з інгібіторами CYP 2C9, особливо при призначенні високих доз ібупрофену пацієнтам, які приймають вориконазол або флуконазол.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

токсичність. Ознаки токсичності у дітей або дорослих зазвичай не відмічали при дозах нижче 100 мг/кг. Проте в деяких випадках можуть бути необхідні підтримувальні заходи. У дітей ознаки токсичності відмічали після прийому препарату в дозі 400 мг/кг маси тіла і більше. У дорослих дозозалежний ефект є менш вираженим. Т½ при передозуванні становить 1,5–3 год.
Симптоми. У більшості пацієнтів симптоми передозування ібупрофеном проявляються протягом 4–6 год після прийому препарату.
Найбільш часті симптоми передозування включають нудоту, блювання, біль у животі, летаргію і сонливість.
Прояви з боку ЦНС включають головний біль, дзвін у вухах, запаморочення, судоми і втрату свідомості.
Рідко повідомляли про ністагм, метаболічний ацидоз, гіпотермію, симптоми з боку нирок, шлунково-кишкову кровотечу, кому, апное, пригнічення ЦНС та дихальної системи.
Повідомляли про серцево-судинну токсичність, включаючи розвиток артеріальної гіпотензії, брадикардії й тахікардії. У разі значного передозування можливе ураження нирок та печінки. Значне передозування зазвичай переноситься добре, якщо не застосовувати інші препарати. При серйозних отруєннях може виникнути метаболічний ацидоз.
Лікування. Немає специфічного антидоту при передозуванні ібупрофеном. Якщо прийнята кількість препарату перевищує 400 мг/кг маси тіла, рекомендується протягом 1 год після його прийому провести промивання/випорожнення шлунка з подальшим симптоматичним лікуванням.
Лікування повинно включати забезпечення прохідності дихальних шляхів і моніторинг серцевої функції та основних показників життєдіяльності до нормалізації стану пацієнта. Для отримання найактуальнішої інформації слід звертатися до місцевого токсикологічного центру.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

препарат не потребує особливого температурного режиму зберігання. Після відкриття флакона суспензія стабільна протягом 3 міс.

ПЕРЕВОД ИНСТРУКЦИИ МОЗ:

Добавить свой

Developed by Maxim Levchenko