БЛОКМАКС ДЛЯ ДЕТЕЙ (BLOKMAX FOR KIDS)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

суспензия оральная 100 мг/5 мл флакон 100 мл с мерным шприцем, № 1Цены в аптеках
Ибупрофен
100 мг/5 мл
№ UA/17749/01/01 от 21.11.2019 до 21.11.2024

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Ибупрофен является производным пропионовой кислоты, НПВП, который оказывает анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Кроме этого, ибупрофен обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов. Считается, что терапевтический эффект лекарственного средства является результатом угнетения активности фермента ЦОГ, что приводит к заметному снижению синтеза простагландинов. Эти свойства обеспечивают уменьшение выраженности симптомов воспаления, боли и лихорадки.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно подавлять эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты в отношении агрегации тромбоцитов при одновременном назначении. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении разовых доз ибупрофена 400 мг в пределах 8 ч до или в пределах 30 мин после применения ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) отмечали снижение воздействия ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неуверенность относительно экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятность, что регулярное длительное применение ибупрофена может снизить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.

Фармакокинетика. Ибупрофен быстро абсорбируется при пероральном применении. После приема препарата натощак Cmax в плазме крови достигается через 45 мин.

Прием такой же дозы препарата после еды показал, что абсорбция происходит медленнее с Cmax в плазме крови через 1,5–3 ч. Т½ из плазмы крови составляет 2 ч. Ибупрофен метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, которые вместе с неизмененным ибупрофеном выделяются почками в неизмененном виде или в виде конъюгатов.

Выведение быстрое, плазменные концентрации не демонстрируют каких-либо признаков кумуляции. 44% дозы ибупрофена выводится с мочой в виде двух фармакологически неактивных метаболитов и 20% — в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ

кратковременное лечение лихорадки и боли у детей.

ПРИМЕНЕНИЕ

только для перорального и кратковременного применения.

Побочные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы в течение кратчайшего срока, необходимого для устранения симптомов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Доза ибупрофена зависит от возраста и массы тела пациента. Максимальная разовая доза для подростков не должна превышать 400 мг ибупрофена.

Разовая доза, превышающая 400 мг, не обеспечивает лучшего обезболивающего эффекта. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч.

Общая доза для подростков не должна превышать 1200 мг ибупрофена в течение 24 ч.

Подростки (от 12 лет): 200–400 мг (10–20 мл) однократно или 3–4 раза в сутки.

Для детей суточная доза составляет 20 мг/кг в сутки, которую следует разделить на 3–4 приема, как описано в таблице (данные в таблице приведены в качестве примера для детей с массой тела 7–30 кг, но не ограничиваются ими).

Для правильного расчета суточной дозы препарата считается, что на 1 кг массы тела ребенка приходится 1 мл суспензии, что эквивалентно 20 мг ибупрофена (например, для ребенка с массой тела 9 кг применять 9 мл суспензии в сутки, что эквивалентно 180 мг ибупрофена). Для расчета разовой дозы суточную дозу следует разделить на 3–4 приема.

БлокМАКС для детей, суспензия 20 мг/мл, не рекомендуется для применения у детей с массой тела <7 кг.

Суспензию можно применять, используя мерный шприц, который находится в упаковке вместе с препаратом.

Масса тела, кг Количество ибупрофена (мг/доза) Частота применения в сутки, раз Соответствие в мл/доза
7 46,7 3 2,3
9 60 3–4 3
12 80 3–4 4
15 100 3–4 5
18 120 3–4 6
21 140 3–4 7
24 160 3–4 8
27 180 3–4 9
30 200 3–4 10

Препарат можно применять натощак — для быстрого достижения действия препарата. Пациентам с заболеваниями ЖКТ препарат следует принимать во время еды.

Отсутствуют особые рекомендации относительно того, следует ли запивать препарат.

Без консультации врача препарат можно применять не более 3 сут.

Дети до 6 мес: если симптомы усиливаются или хранятся дольше 24 ч от начала лечения, следует немедленно обратиться к врачу.

Если у детей в возрасте от 6 мес и подростков симптомы сохраняются более 3 дней от начала лечения или усиливаются, следует обратиться к врачу.

Инструкция для применения градуированного орального шприца для дозирования:

1. Перед каждым применением хорошо встряхнуть флакон.

2. Снять колпачок с флакона.

3. Снять колпачок с шприца.

4. Поместить флакон на твердую плоскую поверхность и вставить шприц во флакон.

5. Медленно потянуть поршень шприца к отметке, равной количеству суспензии (в мл), в соответствии с необходимой дозой.

6. Вынуть шприц из флакона.

7. Убедиться, что ребенок находится в вертикальном положении.

8. Поместить край шприца в рот ребенка и медленно нажать на поршень, плавно выпуская лекарство.

9. Подождать некоторое время, чтобы ребенок проглотил лекарство.

10. Повторять шаги 4–9 таким же образом, пока вся доза не будет принята.

11. После применения лекарства закрыть флакон колпачком. Промыть шприц теплой водой и дать ему высохнуть.

Пациенты с нарушением функции почек. Пациентам с незначительным или средней тяжести нарушением функции почек следует применять наименьшую дозу в течение кратчайшего срока, необходимого для контроля симптомов, а также следует контролировать функцию почек (информация о пациентах с тяжелой почечной недостаточностью — см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Пациенты с нарушением функции печени (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). У пациентов с незначительным или средней тяжести нарушением функции печени следует применять наименьшую дозу в течение кратчайшего срока, необходимого для контроля симптомов, а также следует контролировать функцию печени. Ибупрофен противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (информация о пациентах с тяжелым нарушением функции печени — см. вПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Дети. Применять у детей с массой тела от 7 кг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

– известная гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

– Наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (таких как БА, ринит, ангионевротический отек или крапивница) в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.

– Повышенная склонность к кровотечениям или активное кровотечение.

– Активная или в анамнезе рецидивирующая язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение (2 или более эпизода подтвержденного образования язвы или кровотечения).

– Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с приемом НПВП.

– Тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по критериям NYHA).

– Тяжелая печеночная недостаточность.

– Тяжелая почечная недостаточность (клубочковая фильтрация <30 мл/мин).

– Тяжелое обезвоживание (вызванное рвотой, диареей или недостаточным употреблением жидкости).

– III триместр беременности.

– Цереброваскулярные или другие кровотечения.

– Нарушения кроветворения или свертывания крови.

– Наследственная непереносимость фруктозы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

наиболее распространенными побочными реакциями являются нарушения функции ЖКТ. Существует риск возникновения пептических язв, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). После приема препарата сообщали о появлении тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, абдоминальной боли, мелены, гематемезиса, язвенного стоматита, обострения колита и болезни Крона (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Реже сообщали о развитии гастрита.

· Гиперчувствительность. При лечении с применением НПВП отмечали реакции гиперчувствительности. Они представлены неспецифическими аллергическими реакциями и явлениями анафилаксии, реактивностью со стороны дыхательной системы, включая БА, обострение БА, бронхоспазм или одышку, или смешанными поражениями кожи, в том числе сыпью различного типа, зудом, крапивницей, пурпурой, ангионевротическим отеком и, в крайне редких случаях, мультиформной эритемой и буллезным дерматозом (синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Инфекции и инвазии. Описаны случаи обострения воспаления кожи, вызванного инфекцией (например развитие некротического фасцита) при применении НПВП. Если при применении ибупрофена возникают или обостряются признаки инфекции, пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

· Поражение кожи и подкожной клетчатки. В исключительных случаях на фоне ветряной оспы могут возникать тяжелые кожные инфекции и осложнения со стороны мягких тканей (см. Инфекции и инвазии и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

· Со стороны сердечно-сосудистой системы. Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сут), может несколько повышать риск возникновения артериальных тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Ниже указаны побочные реакции, которые могут быть связаны с ибупрофеном и которые классифицированы по частоте и системами органов согласно MedDRA. Выделяют следующие группы по частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (частоту этих реакций невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Указанная частота касается краткосрочного применения препарата в суточной дозе не выше 1200 мг ибупрофена в лекарственных формах для перорального применения.

Инфекции и инвазии: нечасто — ринит; очень редко — асептический менингит.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия.

Первыми признаками являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы ротовой полости, гриппоподобные симптомы, тяжелое истощение, кровотечение и гематомы невыясненной этиологии.

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; очень редко — тяжелые реакции гиперчувствительности. Симптомы могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальную гипотензию (анафилаксия, ангионевротический отек или тяжелый шок).

Психические нарушения: нечасто — бессонница, беспокойство; редко — депрессия, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль, парестезии, сонливость; редко — неврит зрительного нерва.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения; редко — токсическая нейропатия зрительного нерва.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — нарушение слуха; редко — звон в ушах, головокружение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — БА, бронхоспазм, одышка.

Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, запор, мелена, гематемезис, желудочно-кишечное кровотечение; нечасто — гастрит, язва двенадцатиперстной кишки, язва желудка, язвенный стоматит, желудочно-кишечная перфорация; очень редко — панкреатит; частота неизвестна — колит и болезнь Крона.

Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — гепатит, желтуха, аномальные показатели функции печени; редко — поражение печени; очень редко — печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь, крапивница, зуд, пурпура, реакции фоточувствительности; очень редко — буллезный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформная эритема; частота неизвестна — медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечная недостаточность.

Острая почечная недостаточность, папиллярный некроз (особенно при длительном применении), который сопровождается повышением содержания мочевины в плазме крови.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — утомляемость; редко — отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (см. ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ), АГ.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

общие предостережения. Побочные эффекты можно минимизировать, применяя самую низкую эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени для контроля симптомов (см. ПРИМЕНЕНИЕ и влияние на ЖКТ и сердечно-сосудистую систему, описанные ниже).

Как и при применении других НПВП, прием ибупрофена может маскировать симптомы инфекции.

Следует избегать одновременного применения ибупрофена с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за возможности возникновения аддитивного действия (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ).

Ибупрофен может временно подавлять тромбоцитарную функцию (агрегацию тромбоцитов).

При длительном применении любых обезболивающих препаратов может появиться головная боль, которую не следует лечить повышенными дозами этого лекарственного средства.

В случае одновременного употребления алкоголя во время приема НПВП может повышаться опасность возникновения нежелательных эффектов, вызванных действием активного вещества, особенно со стороны ЖКТ или ЦНС.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста частота развития побочных реакций при применении НПВП выше, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Следует соблюдать осторожность (проконсультироваться с врачом или фармацевтом) до начала лечения пациентов с АГ и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку имеются сообщения о задержке жидкости и отеках при применении НПВП.

НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ).

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сут), может несколько повышать риск возникновения артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта). В общем, по данным эпидемиологических исследований, низкая доза ибупрофена (например ≤1200 мг/сут) не повышает риска возникновения артериальных тромботических событий. Пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью (II–III функциональный класс по критериям NYHA), установленной ИБС, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует назначать ибупрофен особенно осторожно, избегая применения высоких доз ибупрофена (2400 мг/сут). С большой осторожностью следует подходить к долгосрочному лечению пациентов с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых нарушений (такими как АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если есть необходимость в применении высоких доз (2400 мг/сут) ибупрофена.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы и перфорация. При применении всех НПВП на любом этапе лечения сообщали о случаях желудочно-кишечных кровотечений, перфорации или образования язв, которые могут быть летальными. Такие явления возникали независимо от наличия предупреждающих симптомов или серьезных нарушений со стороны ЖКТ в анамнезе.

У пациентов с язвой в анамнезе, особенно в случае ее осложнения кровотечением или перфорацией (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ) и у пациентов пожилого возраста повышение доз НПВП повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, образования язв или перфорации. Лечение этих пациентов необходимо начинать с минимальной доступной дозы.

Для таких пациентов, а также для больных, нуждающихся в одновременной терапии низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, способными повышать риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть целесообразность применения комплексной терапии с применением защитных препаратов (например мизопростола или ингибиторов протонной помпы) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ).

Пациентов с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, прежде всего лиц пожилого возраста, следует проинформировать о необходимости сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (в частности о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.

Следует с осторожностью назначать ибупрофен пациентам, принимающим одновременно препараты, которые могут повышать риск образования язв или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные препараты, такие как ацетилсалициловая кислота (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ).

Пациентам с желудочно-кишечным кровотечением или язвой лечение ибупрофеном следует прекратить.

Пациентам с язвенной болезнью и другими желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, например язвенным колитом и болезнью Крона, следует назначать НПВП с осторожностью ввиду возможного обострения этих заболеваний (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Применять с осторожностью у пациентов с нарушениями коагуляции.

Проявления со стороны почек. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с дегидратацией, особенно детям, подросткам и пациентам пожилого возраста в связи с риском развития почечной недостаточности.

Постоянный прием обезболивающих препаратов, особенно при одновременной терапии несколькими действующими веществами, которые облегчают боль, может привести к необратимому поражению почек с риском возникновения почечной недостаточности (анальгетической нефропатии). Этот риск может повышаться в условиях физической нагрузки, которая сопровождается потерей солей и дегидратацией. Соответственно этого следует избегать.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с АГ и/или нарушениями сердечной деятельности, в связи с возможным ухудшением функции почек (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ и ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Длительное применение ибупрофена, как и других НПВП, было связано с почечным папиллярным некрозом и другими патологическими нарушениями функции почек.

Токсическое поражение почек выявляли у пациентов, у которых почечные простагландины играют компенсаторную роль в поддержании перфузии почек. Применение НПВП у этих пациентов может привести к дозозависимому снижению образования простагландинов и, как вторичный эффект, почечного кровотока, что может быстро привести к декомпенсации функции почек.

Наиболее высокий риск таких реакций существует у пациентов с нарушением функции почек, сердечной декомпенсацией, дисфункцией печени, пациентов пожилого возраста и тех, кто принимает диуретики и ингибиторы АПФ. Прекращение применения НПВП обычно сопровождается восстановлением состояния до лечения.

Проявления со стороны дыхательных путей. Следует с осторожностью назначать ибупрофен пациентам с БА, хроническим ринитом, аллергическими заболеваниями, в том числе в анамнезе, поскольку у таких пациентов были зафиксированы случаи бронхоспазма, крапивницы или отека Квинке, вызванные применением НПВП.

Дерматологические проявления. При применении НПВП были зафиксированы очень редкие случаи тяжелых кожных реакций, в том числе с летальным исходом, таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Самый высокий риск появления таких реакций существует на начальных этапах лечения, при этом в большинстве случаев реакции развиваются в течение первого месяца лечения. При появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности лечение ибупрофеном следует прекратить.

В исключительных случаях серьезные инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей могут быть вызваны ветряной оспой.

На современном этапе нельзя исключать влияния НПВП на обострение этих инфекций. В связи с этим рекомендуется избегать применения ибупрофена при наличии у пациента ветряной оспы.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани. Существует повышенный риск развития асептического менингита (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Нарушение функции сердца, почек и печени. Особую осторожность следует проявлять при лечении пациентов с нарушением функции сердца, печени и почек, поскольку применение НПВП может привести к ухудшению функции почек.

Регулярное сочетанное применение обезболивающих препаратов может повысить этот риск. Пациентам с нарушенной функцией сердца, печени и почек необходимо получать лечение в наиболее низкой эффективной дозе в течение наиболее короткого периода времени и у них следует периодически контролировать клинические и лабораторные показатели, особенно при длительном лечении (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Гематологические эффекты. Как и другие НПВП, ибупрофен может ингибировать агрегацию тромбоцитов, а также ибупрофен продемонстрировал доказательства удлинения времени кровотечения у здоровых добровольцев.

Асептический менингит. В редких случаях симптомы асептического менингита отмечали у пациентов, получавших ибупрофен.

Хотя это более вероятно у пациентов с системной красной волчанкой и связанными заболеваниями соединительной ткани, это также обнаружено у пациентов без проявлений хронических заболеваний (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Инфекции. Ибупрофен может маскировать симптомы инфекции (лихорадка, боль и отек).

Нарушение женской фертильности. Применение ибупрофена, как и любого ингибитора синтеза простагландинов и ЦОГ, противопоказано женщинам, которые намерены забеременеть (см. Применение в период беременности или кормления грудью). Применение ибупрофена следует прекратить женщинам, имеющим проблемы с фертильностью или которые проходят тесты на фертильность.

Аллергические реакции. Тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например анафилактический шок) отмечают крайне редко. При появлении первых признаков реакции гиперчувствительности после приема ибупрофена необходимо прекратить терапию и привлечь квалифицированный персонал к проведению медицинских мероприятий в соответствии с симптомами.

Следует соблюдать осторожность, назначая ибупрофен пациентам, у которых отмечали реакции гиперчувствительности или аллергические реакции к другим веществам, поскольку они находятся в группе повышенного риска возникновения реакций гиперчувствительности при применении ибупрофена.

Следует соблюдать осторожность, назначая ибупрофен пациентам с бронхиальной гиперактивностью (БА), сенной лихорадкой, носовыми полипами или хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей или предварительным эпизодами ангионевротического отека из-за повышенного риска возникновения у таких пациентов аллергических реакций. Последние могут проявляться в виде приступов БА (так называемой анальгетической астмы), отека Квинке или крапивницы.

Информация о вспомогательных веществах. БлокМАКС для детей содержит 1,5 г сорбита в 5 мл. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.

Сорбит может вызвать желудочно-кишечный дискомфорт и легкий послабляющий эффект.

БлокМАКС для детей содержит 0,19 мг аспартама в 5 мл. Аспартам гидролизуется в ЖКТ при пероральном применении. Является производным фенилаланина, что представляет опасность для больных фенилкетонурией.

БлокМАКС для детей содержит 0,442 ммоль (или 10,17 мг) натрия в 5 мл. Это следует учитывать при лечении пациентов, находящихся на диете с контролируемым содержанием натрия.

БлокМАКС для детей содержит пропиленгликоль. Может вызвать симптомы, схожие с возникающими при употреблении алкоголя.

Применение в период беременности или кормления грудью

Влияние на способность забеременеть. Существуют данные о том, что препараты, которые подавляют синтез ЦОГ/простагландинов, нарушают женскую фертильность, влияя на овуляцию. Этот процесс обратимый при отмене лечения.

Беременность. Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска выкидыша, развития пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Риск повышается с повышением дозы и продолжительности терапии. У животных применение ингибиторов синтеза простагландинов вызывало увеличение пре- и постимплантационных потерь и летальности эмбриона/плода. Кроме того, повышалась частота формирования различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистой системы, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза.

Ибупрофен не следует назначать в I и II триместр беременности без крайней необходимости. При назначении ибупрофена женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместр беременности, следует применять как можно более низкую дозу в течение короткого периода.

Применение любых ингибиторов простагландинов в III триместр беременности может влиять на плод, вызывая:

– развитие сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

– дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с маловодием.

В конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на состояние матери и ребенка:

– возможно удлинение времени кровотечения;

– угнетение сократимости матки, которое может сопровождаться задержкой и пролонгацией родов.

Таким образом, применение ибупрофена в III триместр беременности противопоказано.

Роды. Не рекомендуется применять ибупрофен во время родов. Возможны задержка и пролонгация родов, а также удлинение времени кровотечения у матери и ребенка.

Применение в период кормления грудью. В ходе ограниченного количества исследований ибупрофен определялся в грудном молоке в очень низких концентрациях. Ибупрофен не рекомендуется назначать женщинам, которые кормят грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Прием ибупрофена может влиять на скорость реакции пациентов, поскольку могут отмечаться цефалгия, сонливость, головокружение, усталость и нарушение зрения. Это следует иметь в виду, занимаясь деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания, например при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В большей степени это касается одновременного приема ибупрофена и алкоголя.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

с осторожностью следует применять любой из указанных ниже препаратов, поскольку у некоторых пациентов сообщали об их взаимодействии.

Диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы β-адренорецепторов и антагонисты рецепторов ангиотензина II. НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности, ассоциированной с приемом НПВП. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (у обезвоженных пациентов или пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременный прием ингибиторов АПФ, блокаторов β-адренорецепторов или антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами ЦОГ может привести к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности, которая является, как правило, обратимой. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста.

Пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости, также необходимо контролировать функцию почек в начале сочетанной терапии и периодически после нее.

Сердечные гликозиды. НПВП могут вызвать обострение сердечной недостаточности, снижение скорости клубочковой фильтрации и повышение уровня сердечных гликозидов (например дигоксина) в плазме крови. Рекомендуется проводить мониторинг уровня гликозидов в плазме крови.

Литий. Одновременное применение ибупрофена и препаратов лития приводит к повышению уровней последних в плазме крови.

Метотрексат. НПВП могут подавлять тубулярную секрецию метотрексата, снижать клиренс метотрексата и повышать риск токсичности.

Моклобемид увеличивает выраженность эффекта ибупрофена.

Циклоспорин повышает риск поражения почек НПВП. Этот эффект не может быть исключен для комбинации циклоспорина и ибупрофена.

Мифепристон. Снижение эффективности лекарственного средства может теоретически происходить в связи с антипростагландиновыми свойствами НПВП, в частности ацетилсалициловой кислоты. Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное применение НПВП в день применения простагландина не изменяет воздействия мифепристона или простагландина на созревание шейки матки или сократимость матки и не снижает клинической эффективности медикаментозного прерывания беременности.

Кортикостероиды. Ибупрофен следует с осторожностью назначать в комбинации с кортикостероидами из-за возможного повышения риска побочных реакций, особенно со стороны ЖКТ (желудочно-кишечные язвы или кровотечения, см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Антикоагулянты. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Ацетилсалициловая кислота. Не рекомендуется применять ибупрофен одновременно с ацетилсалициловой кислотой, как и с другими лекарственными средствами, которые содержат НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за повышения вероятности развития побочных реакций. Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может конкурентно подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении. Однако, несмотря на неопределенность относительно возможности экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключать вероятности того, что регулярное длительное применение ибупрофена может снизить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. Клинически значимые эффекты при нерегулярном приеме ибупрофена отсутствуют (см. Фармакодинамика).

Сульфонилмочевина. НПВП могут усиливать эффекты препаратов сульфонилмочевины. Редко сообщали о развитии гипогликемии у пациентов, принимающих сульфонилмочевину, при назначении ибупрофена. В случае одновременного применения рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.

Зидовудин. Повышение риска гематологической токсичности при одновременном применении НПВП и зидовудина. Существуют доказательства повышения риска развития гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией при применении средства на фоне приема зидовудина. Гематологическое обследование рекомендуется через 1–2 нед после начала лечения.

Другие НПВП, включая салицилаты и селективные ингибиторы ЦОГ-2. Одновременное применение нескольких НПВП может повышать риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений из-за развития синергического эффекта. Поэтому следует избегать одновременного применения ибупрофена с другими НПВП (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Аминогликозиды. НПВП могут уменьшать выведение аминогликозидов.

Колестирамин. Одновременное применение ибупрофена и колестирамина может снизить абсорбцию ибупрофена в ЖКТ. Однако клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.

Такролимус. Повышение риска нефротоксичности при одновременном применении двух препаратов.

Антитромбоцитарные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск желудочно-кишечного кровотечения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Экстракты трав. Гинкго билоба может усиливать риск кровотечений, связанных с НПВП.

Хинолоновые антибиотики. Данные, полученные в экспериментах на животных, указывают, что НПВП могут повышать риск появления судорог, связанных с приемом хинолоновых антибиотиков. Пациенты, принимающие одновременно НПВП и хинолоны, имеют повышенный риск развития судорог.

Ингибиторы CYP 2C9. Одновременное назначение ибупрофена с ингибиторами CYP 2C9 может увеличивать экспозицию ибупрофена (субстрат CYP 2C9). В ходе одного исследования было показано, что вориконазол и флуконазол (ингибиторы CYP 2C9) увеличивали экспозицию S(+) ибупрофена примерно на 80–100%. Необходимо предусмотреть снижение дозы ибупрофена при одновременном назначении с ингибиторами CYP 2C9, особенно при назначении высоких доз ибупрофена пациентам, принимающим вориконазол или флуконазол.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

токсичность. Признаки токсичности у детей или взрослых обычно не отмечали при дозах ниже 100 мг/кг. Однако в некоторых случаях могут быть необходимы поддерживающие мероприятия. У детей признаки токсичности отмечали после приема препарата в дозе 400 мг/кг массы тела и более. У взрослых дозозависимый эффект менее выраженный. Т½ при передозировке составляет 1,5–3 ч.

Симптомы. У большинства пациентов симптомы передозировки ибупрофеном проявляются в течение 4–6 ч после приема препарата.

Наиболее частые симптомы передозировки включают тошноту, рвоту, боль в животе, летаргию и сонливость.

Проявления со стороны ЦНС включают головную боль, звон в ушах, головокружение, судороги и потерю сознания.

Редко сообщали о нистагме, метаболическом ацидозе, гипотермии, симптомах со стороны почек, желудочно-кишечном кровотечении, коме, апноэ, угнетении ЦНС и дыхательной системы.

Сообщалось о сердечно-сосудистой токсичности, включая развитие артериальной гипотензии, брадикардии и тахикардии. В случае значительной передозировки возможно поражение почек и печени. Значительная передозировка обычно хорошо переносится, если не применять другие препараты. При серьезных отравлениях может возникнуть метаболический ацидоз.

Лечение. Специфический антидот при передозировке ибупрофеном отсутствует. Если принятое количество препарата превышает 400 мг/кг массы тела, рекомендуется в течение 1 ч после приема провести промывание/опорожнение желудка с последующим симптоматическим лечением.

Лечение должно включать обеспечение проходимости дыхательных путей и мониторинг сердечной функции и основных показателей жизнедеятельности до нормализации состояния пациента. Для получения актуальной информации следует обращаться в местный токсикологический центр.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

препарат не требует особого температурного режима хранения. После вскрытия флакона суспензия стабильна в течение 3 мес.

ПЕРЕВОД ИНСТРУКЦИИ МОЗ

Дата добавления: 16.04.2020 г.

© Компендиум 2019

На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko