Невралон (Nevralon) (355666) - инструкция по применению ATC-классификация

Вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид, спирт бензиловый, калия гексацианоферрат (III), натрия гексаметафосфат, раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Тиамина гидрохлорид - 50 мг/мл

Пиридоксина гидрохлорид - 50 мг/мл

Цианокобаламин - 500 мкг/мл

фармакодинамика. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. В высоких дозах обладают анальгезивными свойствами, способствуют улучшению кровообращения и нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения. Также препараты витаминов группы В применяют для устранения дефицитных состояний.
Тиамин (витамин B₁) является важным активным веществом. В организме фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфата (кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфата (ТТР). Тиаминдифосфат как коэнзим участвует в важных функциях углеводного обмена, которые имеют решающее значение в обменных процессах нервной ткани, влияют на проведение нервного импульса в синапсах. При недостаточности витамина В₁ в тканях происходит накопление метаболитов, прежде всего молочной и пировиноградной кислоты, что приводит к различным патологическим состояниям и нарушениям деятельности нервной системы.
Пиридоксин (витамин B₆) в фосфорилированной форме (пиридоксаль-5-фосфат — PALP) является коэнзимом ряда ферментов, взаимодействующих в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Путем декарбоксилирования они участвуют в образовании физиологически активных аминов (адреналина, гистамина, серотонина, дофамина, тирамина), путем трансаминирования — в анаболических и катаболических процессах обмена (например глутамат-оксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза, ГАМК, α-кетоглютараттрансаминаза), а также в различных процессах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В₆ влияет на четыре разные участка метаболизма триптофана. В процессе синтеза гемоглобина катализирует образование α-амино-β-кетоадининовой кислоты.
Цианокобаламин (витамин В₁₂) необходим для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения (внешний противоанемический фактор), участвует в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, оказывает обезболивающее действие.
Фармакокинетика. После парентерального введения витамин В₁ распределяется в организме. Около 1 мг тиамина распадается ежедневно. Метаболиты выводятся с мочой. Дефосфорилирование происходит в почках. Биологический период полураспада тиамина составляет 0,35 ч. Накопление В₁ в организме не происходит благодаря ограниченному растворению в липидах.
После парентерального введения витамин В₆ фосфорилируется и окисляется до пиридоксаль-5-фосфата. В плазме крови пиридоксаль-5-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Транспортируемой формой является пиридоксаль. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5-фосфат, связанный с альбумином, гидролизуется ЩФ в пиридоксаль.
Витамин В₁₂ после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Поступает в желчь и участвует в кишечно-печеночной циркуляции; проходит через плаценту.

неврологические заболевания различного происхождения: неврит, невралгия, полинейропатия (диабетическая, алкогольная), корешковый синдром, ретробульбарный неврит, поражение лицевого нерва.

препарат предназначен для в/м введения.
В/м инъекцию следует выполнять в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.
В тяжелых случаях препарат применять в дозе 2 мл 1 раз в сутки до купирования острых симптомов. В дальнейшем препарат применять в дозе 2 мл 2-3 раза в неделю. Курс лечения длится не менее 1 мес.
Для поддержания или продолжения терапевтического курса инъекций или для профилактики рецидива следует переходить на пероральную терапию.

• повышенная индивидуальная чувствительность к действующим веществам или другим компонентам препарата;
• острое нарушение сердечной проводимости;
• острая форма декомпенсированной сердечной недостаточности;
• период беременности;
• период кормления грудью;
• из-за наличия в составе препарата витамина B₁: аллергические реакции;
• из-за наличия в составе препарата витамина B₆: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, поскольку возможно повышение кислотности желудочного сока;
• из-за наличия в составе препарата витамина B₁₂: эритремия, эритроцитоз, тромбоэмболия;
• из-за наличия в составе препарата лидокаина: повышенная чувствительность к лидокаину или других амидных местноанестезирующих средств, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II–III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа — Паркинсона — Уайта, синдром Адамса — Стокса, AV-блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения.

со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства, в том числе тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение кислотности желудочного сока.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, высыпания на коже, нарушение дыхания, анафилактический шок, отек Квинке, повышенная потливость.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, крапивница, угревая сыпь, крайне редко — генерализованный эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; очень редко — тахикардия, повышение/снижение АД, боль в сердце.
Со стороны нервной системы: возбуждение ЦНС (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома у пациентов с повышенной чувствительностью — эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.
Со стороны органа зрения: нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.
Общие нарушения и реакции в месте введения: реакции в месте введения, ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия, нарушение чувствительности, моторный блок.
В случае очень быстрого парентерального введения возможно развитие таких системных реакций, как судороги.
Долгосрочное применение (более 6–12 мес) в дозах выше 50 мг витамина B₆ ежедневно может привести к периферической сенсорной нейропатии, нервному возбуждению, недомоганию, головокружению, головной боли.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, чрезвычайно важны. Это позволяет постоянно контролировать баланс польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

препарат не предназначен для в/в ведения.
Из-за наличия в составе препарата витамина B₁₂ при в/м введении препарата возможны анафилактоидные реакции у пациентов с повышенной чувствительностью.
Из-за наличия в составе препарата витамина B₁₂ возможно временное влияние на диагностику фуникулярного миелоза или пернициозной анемии.
Препарат не следует применять пациентам с новообразованиями, кроме случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B₁₂.
Из-за наличия в составе препарата витамина B₆ его следует с осторожностью применять у пациентов с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, с выраженными нарушениями функции почек и печени.
Во время длительного применения витамина B₆ (более 6–12 мес) в дозах выше 50 мг ежедневно или в дозах выше 1000 мг/сут (более 2 мес) может привести к обратимой периферической сенсорной нейропатии. В случае возникновения симптомов периферической сенсорной нейропатии (парестезии) следует откорригировать дозу препарата или при необходимости — прекратить его применение.
В состав препарата входит лидокаин, что следует учесть при обработке места инъекции дезинфицирующими р-рами, содержащими тяжелые металлы, поскольку повышается риск развития такой местной реакции, как болезненность и отек.
Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, препарат следует применять с осторожностью пациентам с жалобами на аритмию в анамнезе, с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек средней степени (клиренс креатинина 10 мл/мин), с нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к гипертермии, а также ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.
Препарат не следует применять при тяжелой форме декомпенсации сердечной деятельности и стенокардии.
Из-за наличия в составе препарата лидокаина во время его применения следует обязательно осуществлять контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинение интервала P–Q , расширение QRS или при развитии новой аритмии следует снизить дозу/прекратить применение препарата. Пациентам с заболеваниями сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) следует нормализовать уровень калия в плазме крови перед началом лечения.
При в/м введении препарата возможно повышение концентрации креатинина, что может привести к ошибке при установлении диагноза острого инфаркта миокарда.
Препарат содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.
Препарат может содержать остатки калия.
Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности или кормления грудью рекомендуется ежедневное потребление витамина B₁, составляющее 1,4–1,6 мг, для витамина B₆ — 2,4–2,6 мг. В период беременности эти дозы могут быть превышены, если у пациента отмечен дефицит B₁ и B₆.
Витамин B₁ и B₆ проникают в грудное молоко. Витамин B₆ в высоких дозах может уменьшать количество молока.
Препарат содержит 100 мг витамина B₆ в ампуле, поэтому его не следует применять в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат не применять у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
Если во время применения препарата отмечается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

тиамин.
5-Фторурацил — при одновременном применении инактивируется эффект тиамина (вследствие конкурентного ингибирования фосфорилирования тиамина в тиамин-пирофосфат).
Петлевые диуретики, уменьшающие канальцевую реабсорбцию (например фуросемид) — при одновременном длительном применении возможно повышение экскреции тиамина и таким образом — снижение его уровня.
Напитки, содержащие сульфиты (например вино) — употребление таких напитков повышает деградацию тиамина.
Пиридоксин.
Антагонисты пиридоксина (например изониазид, гидралазин, пеницилламин или циклосерин), пероральные контрацептивы — при одновременном применении повышается потребность в витамине В₆.
Леводопа — при одновременном применении ослабляется эффект последней. Одновременное применение этих средств противопоказано.
Лидокаин.
Средства для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия в/в), снотворные и седативные средства — при одновременном применении усиливается угнетающее влияние этих средств на функцию дыхания и ЦНС (характерно для снотворных и седативных средств), а также ослабляется кардиотоническое влияние дигитоксина.
Блокаторы адренорецепторов (в том числе пропранолол, надолол) — при одновременном применении замедляется метаболизм лидокаина в печени, усиливаются его эффекты (в том числе токсические) и повышается риск развития брадикардии и гипотензии.
Курареподобные средства — при одновременном применении возможно усиление миорелаксации (вплоть до паралича дыхательных мышц).
Норэпинефрин, мексилетин — при одновременном применении усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина).
Изадрин, глюкагон — при одновременном применении повышается клиренс лидокаина.
Циметидин, мидазолам — при одновременном применении повышается концентрация лидокаина в плазме крови. Циметидин вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию лидокаина в печени, что приводит к повышению риска побочного действия лидокаина. Мидазолам умеренно повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.
Противосудорожные средства (фенитоин), барбитураты (в том числе фенобарбитал) — при одновременном применении возможно усиление метаболизма и снижение концентрации лидокаина в плазме крови, а также усиление кардиодепрессивного эффекта.
Антиаритмические средства (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин, дизопирамид), противосудорожные средства (производные гидантоина) — при одновременном применении усиливается кардиодепрессивный эффект и возможное развитие судорог.
Новокаин, новокаинамид — при одновременном применении возможны возбуждение ЦНС, галлюцинации.
Ингибиторы МАО, аминазин, бупивакаин, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин — при одновременном применении повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие лидокаина.
Наркотические анальгетики (например морфин) — при одновременном применении усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, однако усиливается и угнетение дыхания.
Прениламин — при одновременном применении повышается риск развития желудочковой аритмии по типу пируэт.
Пропафенон — при одновременном применении возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.
Рифампицин — при одновременном применении возможно снижение концентрации лидокаина в плазме крови.
Полимиксин В — в случае одновременного применения следует контролировать функцию дыхания.
Прокаинамид — при сочетанном применении возможно развитие галлюцинаций.
Сердечные гликозиды — при одновременном применении ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.
Гликозиды наперстянки — на фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усугублять тяжесть AV-блокады.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) — при сочетанном применении возможны замедление абсорбции и пролонгация эффекта лидокаина.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан — при одновременном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.
Блокаторы β-адренорецепторов — при сочетанном применении замедляется метаболизм лидокаина в печени, усиливаются его эффекты (в том числе токсические) и повышается риск развития брадикардии и гипотензии. В случае одновременного применения следует снизить дозу лидокаина.
Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики — при сочетанном применении возможно ослабление эффекта лидокаина (вследствие гипокалиемии).
Антикоагулянты (в том числе ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) — при одновременном применении повышается риск развития кровотечений.
Средства, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи, — при одновременном применении возможно усиление эффекта этих средств (вследствие снижения проводимости нервных импульсов).
Этанол — при сочетанном применении усиливается угнетающий эффект лидокаина на функцию дыхания.
Несовместимость
Витамин В₆ несовместим с препаратами, содержащими леводопу, поскольку при одновременном применении усиливается периферическое декарбоксилирование леводопы и, таким образом, снижается ее антипаркинсоническое действие.
Витамин В₁₂ несовместим с солями тяжелых металлов (из-за его инактивации).
Витамин В₁ несовместим с окислительными и редуцирующими соединениями: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-аммоний-цитратом, а также с фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпенициллизуном, бензилпенициллином, гл. Медь ускоряет распад тиамина; кроме того, тиамин теряет свое действие при увеличении значений рН (>3).

витамин В₁ обладает широким терапевтическим диапазоном. Очень высокие дозы (более 10 г) оказывают курареподобный эффект, подавляя проводимость нервных импульсов.
Витамин В₆ обладает крайне низкой токсичностью. Чрезмерное применение витамина В₆ в дозах ≥1 г/сут в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическим эффектам. Нейропатии с атаксией и расстройства чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭКГ, а также в отдельных случаях — гипохромная анемия и себорейный дерматит — были описаны после введения ≥2 г/сут.
Витамин В₁₂: после парентерального введения (в редких случаях — после перорального применения) доз витамина, выше рекомендованных, наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне. При длительном применении в высоких дозах возможны нарушения активности ферментов печени, боль в области сердца, гиперкоагуляция.
Лечение: симптоматическая терапия.
Лидокаин: симптомы передозировки включают психомоторное возбуждение, головокружение, общую слабость, снижение АД, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кому, коллапс; также возможны AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови выше 0,006 мг/кг, судороги — при 0,01 мг/кг массы тела.
Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (0,5–1 мг атропина). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

при температуре 2–8 °C в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.