Дексанта гранулы для орального раствора 25 мг саше 2.5 г с лимонным вкусом, №10 Лекарственный препарат

действующее вещество: декскетопрофена трометамол;

1 саше содержит декскетопрофена трометамола 36,90 мг, что эквивалентно декскетопрофену 25 мг;

вспомогательные вещества: аспартам (Е 951), хинолиновый желтый (Е 104), ароматизатор «Лимон», сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный.

Гранулы для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: гранулы от светло-желтого до желтого цвета с лимонным вкусом.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТС M01A E17.

Фармакодинамика.

Декскетопрофена трометамол является трометаминовой солью (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты. Это болеутоляющее, противовоспалительное, жаропонижающее лекарственное средство, которое относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Действие НПВП заключается в уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы. В частности, НПВП ингибируют превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые образуют простагландины PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2 и PGI2 (простациклин) и тромбоксаны TxA2 и TxB2. Кроме того, угнетение синтеза простагландинов, возможно, влияет на другие медиаторы воспаления, например, кинины, обеспечивая не только непосредственное, но и косвенное действие.

Ингибирующее действие декскетопрофена относительно активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 продемонстрировано у лабораторных животных и у людей. Клинические исследования при различных видах боли показали, что декскетопрофена трометамол имеет выраженную анальгетическую активность. Болеутоляющее действие наступает через 30 минут после приема. Продолжительность болеутоляющего действия составляет 4–6 часов.

Фармакокинетика.

Декскетопрофена трометамол быстро всасывается после применения внутрь. После приема в форме гранул максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 0,25–0,33 часа. Сравнение таблеток декскетопрофена со стандартным периодом высвобождения и гранул с дозой 12,5 и 25 мг показало, что две формы биологически эквивалентны по степени биодоступности (AUC). Cmax после приема гранул были приблизительно на 30% выше, чем после приема таблеток.

Период полураспределения и полувыведения декскетопрофена трометамола составляет соответственно 0,35 и 1,65 часа. Аналогично другим лекарственным препаратам с высокой степенью связывания с белками плазмы (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем менее 0,25 л/кг. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выведением почками.

После введения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается лишь оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) у человека.

Фармакокинетические исследования с многократным введением препарата показали, что Cmax и AUC после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного вещества.

При применении вместе с пищей AUC не изменяется, однако Cmax декскетопрофена трометамола снижается, а скорость его всасывания падает (повышается время достижения Cmax (tmax)).

Кратковременное симптоматическое лечение острой боли от легкой до средней степени тяжести, например, мышечно-скелетная боль, болезненные менструации (дисменорея), зубная боль.

Повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому НПВП или к вспомогательным веществам препарата.

Применение больным, у которых вещества с подобным механизмом действия, например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВП, вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивницы или ангионевротического отека.

Во время лечения кетопрофеном или фибратами развивались фотоаллергические или фототоксические реакции.

Активная фаза язвенной болезни/кровотечение в пищеварительном тракте или подозрение на наличие, рецидивирующее течение язвенной болезни/кровотечение в пищеварительном тракте в анамнезе (не менее 2 подтвержденных фактов язвы или кровотечения), а также хроническая диспепсия.

Кровотечение или перфорации в пищеварительном тракте в анамнезе, связанные с применением НПВП.

Кровотечение в пищеварительном тракте, другие кровотечения в активной фазе или повышенная кровоточивость.

Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.

Бронхиальная астма в анамнезе.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Умеренное или тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин).

Тяжелое нарушение функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлда-Пью).

Геморрагический диатез или другие нарушения свертываемости крови.

Выраженная дегидратация (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости).

III триместр беременности и период кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Ниже приведены взаимодействия, характерные для всех НПВП.

Комбинации, которые не рекомендуются для применения с НПВП

Другие НПВП, в том числе салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сутки): увеличивается риск возникновения пептических язв за счет синергического действия.

Гепарин и антикоагулянты непрямого действия (например, варфарин): усиливается действие антикоагулянтов, что может привести к увеличению периода кровотечения; если избежать такой комбинации нет возможности, необходим тщательный контроль за состоянием больного с соответствующим контролем лабораторных показателей.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения пептических язв и кровотечений в пищеварительном тракте.

Препараты лития: повышается уровень лития в крови вплоть до токсических значений за счет уменьшения его выведения почками.

Метотрексат при применении в высоких дозах (15 мг/неделю и более): повышается уровень метотрексата в крови за счет уменьшения его выведения почками, что приводит к токсическому воздействию на кровеносную систему.

Гидантоин и сульфонамиды: повышается токсичность этих веществ.

Комбинации, которые требуют осторожного применения

Диуретики, ингибиторы АПФ, антибиотики группы аминогликозидов и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен ослабляет действие диуретических средств и других антигипертензивных средств. У некоторых больных с нарушениями функции почек (например, при обезвоживании или у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) может ухудшиться их состояние при одновременном применении средств, подавляющих действие циклооксигеназы, с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II и антибиотиками группы аминогликозидов. Обычно, это ухудшение носит обратимый характер. При применении декскетопрофена одновременно с любым диуретическим средством нужно убедиться, что пациент не гидратирован, и во время лечения проводить контроль функции почек.

Метотрексат при применении в малых дозах (менее 15 мг/неделю): возможно повышение токсического действия на кровеносную систему за счет уменьшения его выведения почками; при необходимости применения такой комбинации нужен еженедельный контроль показателей крови, особенно при наличии даже незначительного снижения функции почек, а также у больных пожилого возраста.

Пентоксифиллин: повышается риск кровотечений, поэтому необходимо наблюдать за больным и контролировать период кровотечения.

Зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия зидовудина на эритропоэз (токсическое воздействие на ретикулоциты) вплоть до развития тяжелой анемии через неделю после применения НПВП, поэтому в первые 1–2 недели после начала терапии НПВП нужно контролировать показатели крови с подсчетом количества ретикулоцитов.

Производные сульфонилмочевины: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины за счет их вытеснения из связей с белками крови.

Блокаторы β-адренорецепторов: может снижаться их антигипертензивное действие за счет угнетения синтеза простагландинов.

Циклоспорин и такролимус: усиление токсического действия этих препаратов на почки за счет влияния НПВП на синтез простагландинов; при применении такой комбинации нужно регулярно контролировать функции почек.

Тромболитические препараты: повышенный риск кровотечений.

Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск развития пептических язв и кровотечений в пищеварительном тракте.

Пробенецид: повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови за счет снижения уровня его реальной канальцевой секреции и глюкуронизации; в таком случае следует корректировать дозы декскетопрофена.

Сердечные гликозиды: может повышаться их концентрация в плазме крови.

Мифепристон: уменьшение его эффективности за счет уменьшения синтеза простагландинов, поэтому НПВП не следует применять в течение 8–12 суток после применения мифепристона.

Хинолины: применение их в высоких дозах в комбинации с НПВП повышает риск развития судорог.

Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное введение НПВП в один день с простагландином не проявляет неблагоприятного влияния на эффекты мифепристона или простагландина на созревание шейки матки или сокращение матки и не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного аборта.

Антибиотики хинолонового ряда: результаты исследований на животных показали, что применение производных хинолона в высоких дозах одновременно с НПВП повышает риск развития судорог.

С осторожностью применять больным с аллергическими реакциями в анамнезе.

Избегать применения препарата Дексанта в сочетании с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Побочные реакции можно уменьшить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Желудочно-кишечное кровотечение, образование или перфорация язвы, в некоторых случаях с летальным исходом, отмечались для всех НПВП на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны ЖКТ. При развитии желудочно-кишечного кровотечения на фоне применения препарата Дексанта препарат следует отменить.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования или перфорации язвы повышается с увеличением дозы НПВп у больных с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста: у пациентов пожилого возраста повышена частота возникновения побочных действий НПВП, особенно таких, как желудочно-кишечное кровотечение и прободение язвы, которые могут угрожать жизни. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы.

Перед началом применения декскетопрофена трометамола больными, которые имеют в анамнезе эзофагит, гастрит и/или язвенную болезнь, как и в случае применения других НПВП, следует быть уверенным, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии. У больных с имеющимися симптомами патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе в течение применения препарата необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта относительно возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения.

НПВП следует с осторожностью назначать больным с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск обострения этих заболеваний.

Для таких больных и больных, принимающих ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, увеличивающие риск возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, с мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациенты, особенно пожилого возраста, у которых в анамнезе отмечены побочные реакции со стороны ЖКТ, должны сообщать, особенно на начальных этапах лечения, обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой (в частности о желудочно-кишечных кровотечениях).

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, которые одновременно принимают средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, например, такие, как ацетилсалициловая кислота.

Нарушения со стороны почек

Больным с нарушениями функции почек препарат следует назначать с осторожностью, поскольку на фоне применения НПВП возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и отеки. Учитывая повышенный риск нефротоксичности, препарат следует назначать с осторожностью при лечении диуретиками, а также тем пациентам, у которых возможно развитие гиповолемии.

Во время лечения организм должен получать достаточное количество жидкости, чтобы избежать обезвоживания, что может привести к усилению токсического действия на почки.

Как и все НПВП, препарат способен повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что может привести к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.

Больше всего нарушений функции почек возникает у больных пожилого возраста.

Нарушения со стороны печени

Больным с нарушениями функции печени препарат следует назначать с осторожностью. Аналогично другим НПВП, препарат может вызвать временное и незначительное увеличение некоторых печеночных показателей, а также выраженное повышение активности АсАТ и АлАТ. При соответствующем увеличении указанных показателей терапию следует прекратить.

Больше всего нарушений функции печени возникает у больных пожилого возраста.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения

Больным с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести в анамнезе нужен соответствующий контроль и рекомендации. Особую осторожность необходимо соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку терапия НПВП способна повысить риск развития сердечной недостаточности; описаны случаи задержки жидкости и отека, связанные с приемом НПВП.

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым повышением риска артериальных тромбозов (например инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена трометамола недостаточно.

Следовательно, в случае неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, заболеваний периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофена трометамол следует назначать только после тщательной оценки состояния больного. Аналогичные же вопросы должны быть решены перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Неселективные НПВП способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать период кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Поэтому не рекомендуется назначение декскетопрофена трометамола больным, получающим препараты, которые влияют на гемостаз, например, варфарин или другие кумарины, или гепарины.

Больше всего нарушений функции сердечно-сосудистой системы возникает у больных пожилого возраста.

Кожные реакции

Были сообщения о редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые — с летальным исходом) на фоне применения НПВП, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Вероятно, наибольший риск возникновения токсических кожных реакций наблюдается у больных в начале лечения, у большинства больных кожные реакции возникали в течение первого месяца лечения. При первых признаках кожных высыпаний, поражения слизистых оболочек или других симптомов повышенной чувствительности препарат Дексанта следует отменить.

Другая информация

Особую осторожность необходимо проявить при назначении препарата больным с врожденными нарушениями метаболизма порфирина (например при острой перемежающейся порфирии), больным с обезвоживанием, а также непосредственно после обширных хирургических вмешательств.

В случае длительного применения декскетопрофена следует регулярно контролировать функцию печени и почек.

Очень редко наблюдались тяжелые острые реакции повышенной чувствительности (например анафилактический шок). При первых признаках тяжелой реакции повышенной чувствительности необходимо прекратить прием препарата Дексанта и обратиться к врачу для принятия необходимых лечебных мероприятий в зависимости от симптомов.

В особых случаях возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. Полностью исключить вероятность взаимосвязи НПВП с развитием подобных инфекционных осложнений невозможно. Поэтому при ветряной оспе следует избегать приема препарата Дексанта.

Препарат необходимо с осторожностью применять пациентам с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Подобно другим НПВП, декскетопрофен способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Этот препарат содержит сахарозу, поэтому он противопоказан пациентам с наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы.

Рекомендуемая доза, которую применяют взрослым, составляет 25 мг с интервалом 8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 75 мг. Побочные действия можно уменьшить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния. Перед применением содержимое 1 саше необходимо растворить в стакане воды и хорошо перемешать для лучшего растворения. Полученный раствор следует принимать сразу после приготовления.

Препарат Дексанта предназначен только для кратковременного применения, необходимого для устранения симптомов.

Применение одновременно с пищей замедляет всасывание, поэтому при острых болях рекомендуется принимать препарат не менее чем за 15 минут до еды.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с 12,5 мг декскетопрофена, применяя декскетопрофен в другой лекарственной форме с возможностью такого дозирования. Максимальная суточная доза — 50 мг. Только в случае хорошей переносимости у пациентов пожилого возраста начальную дозу в дальнейшем можно увеличить до дозы, рекомендованной обычным пациентам. В связи с опасностью побочных действий определенного профиля пациенты пожилого возраста должны находиться под пристальным контролем врача.

При дисфункции печени. Для больных с патологией печени от легкой до средней степени тяжести следует начинать лечение с низкой дозы и под тщательным наблюдением врача. Максимальная суточная доза — 50 мг. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой дисфункцией печени.

При дисфункции почек. Для больных с нарушениями функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина — 50–80 мл/мин) начальную максимальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг в сутки. Препарат противопоказан пациентам с дисфункцией почек средней и тяжелой степени.

Применение детям препарата Дексанта в форме гранул не изучалось, поэтому не следует применять его детям.

В нижеприведенной таблице указано побочные реакции, связь которых с декскетопрофена трометамолом, по клиническим данным, признана как минимально возможная, а также побочные реакции, сообщения о которых были получены в постмаркетинговый период.

Чаще всего наблюдаются побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Так, возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения препарата может появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсические явления, боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдается гастрит. Также сообщалось об отеках, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности на фоне лечения НПВП.

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий.

Как и в случае применения других НПВП, возможны такие побочные реакции: асептический менингит, который в основном возникает у больных с системной красной волчанкой или смешанными коллагенозами, и реакции со стороны крови (пурпура, гипопластическая и гемолитическая анемия, редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 2,5 г в саше. По 10 или по 30 саше в пачке из картона.

По рецепту.

ПАО «Химфармзавод «Красная звезда».