РАПИРА 100 / РАПИРА 200 (RAPIRA 100 / РАПІРА 200)

Состав и форма выпуска

РАПИРА® 100
порошок для орального раствора 100 мг/0,5 г саше 0.5 г, № 20Цены в аптеках
Ацетилцистеин
100 мг/0,5 г
№ UA/16428/01/01 от 21.11.2017 до 21.11.2022
B
РАПИРА® 200
порошок для орального раствора 200 мг/г саше 1 г, № 20Цены в аптеках
Ацетилцистеин
200 мг/г
№ UA/16428/01/02 от 21.11.2017 до 21.11.2022
B

Фармакологические свойства

фармакодинамика. N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые придают вязкость гиалиновому и гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. АЦ предотвращает инактивацию a-1-антитрипсина – фермента, который ингибирует эластазу, хлорноватистой кислотой (HOCl) – сильным окислителем, который вырабатывается миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В дополнение к этому АЦ, который является прекурсором глютатиона, оказывает непрямой антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глютатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глютатиона, таким образом усиливая клеточную защиту. В результате этого АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У больных ХОЗЛ прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.

У больных с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузной способности легких, измеренной методом одиночного вдоха окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных с ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является самым значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика.

Абсорбция. У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (около 10%). Для различных лекарственных форм различий не выявлено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема и остается высокой в течение 24 ч.

Распределение. Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом он определяется в основном в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ — от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 ч после приема и уменьшается до 20% через 12 ч.

Метаболизм и выведение. После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образованный метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Около 30 % дозы выводится почками. Т½ АЦ составляет 6,25 ч.

Показания РАПИРА 100 / РАПИРА 200

лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Передозировка парацетамолом.

Применение РАПИРА 100 / РАПИРА 200

взрослые 400–600 мг в сутки, распределенные на 1–3 приема в зависимости от клинических условий.

Дети 2–6 лет: 200–400 мг в сутки, распределенные на 1–3 приема;

6–18 лет: 400–600 мг в сутки, распределенные на 1–3 приема.

Порошок растворять в 1/3 стакана воды.

Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).

Передозировка парацетамолом

В первые 10 часов после приема токсичного вещества как можно быстрее принимать Рапира 100/Рапира 200 из расчета 140 мг/кг, далее из расчета 70 мг/кг каждые 4 ч в течение 1–3 дней.

Рапира 100/Рапира 200 необходимо принять сразу же после приготовления раствора.

Дети.

Применять детям старше 2 лет.

Противопоказания

известная гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.

Побочные эффекты

далее представлены нежелательные реакции после применения ацетилцистеина для приема внутрь.

Побочные реакции  
Класс систем органов Нечасто (≥1/1000–<1/100) Редко (≥1/10000–<1/1000) Очень редко (<1/10000) Неизвестно
Со стороны иммунной системы Гиперчувствительность   Анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции  
Со стороны крови и лимфатической системы       Анемия
Со стороны нервной системы Головная боль      
Со стороны органов слуха и лабиринта Звон в ушах      
Со стороны дыхательной системы       Ринорея
Со стороны сердца Тахикардия      
Со стороны сосудов     Геморрагии  
Со стороны органов грудной клетки и средостения   Бронхоспазм, диспноэ    
Со стороны ЖКТ Рвота,

диарея, стоматиты, абдоминальная боль, тошнота

Диспепсия   Неприятный запах изо рта
Со стороны кожи и подкожных тканей Крапивница, высыпания, отек Квинке, зуд     Экзема
Общие расстройства и нарушения в месте введения Гипертермия     Отек лица
Исследования Снижение АД      

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса – Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значения этого не определено.

Особые указания

пациенты, больные бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме. Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а является специфическим для действующего вещества.

Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте младше 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очистки секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям до 2 лет.

Рапира 100/Рапира 200 содержит аспартам, источник фенилаланина. Это необходимо учитывать пациентам с фенилкетонурией. Лекарственное средство содержит сорбитол, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы этот препарат принимать не следует.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных воздействий на беременность, эмбрио-фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

Кормление грудью. Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.

Принимать препарат во время беременности и кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Взаимодействия

исследования взаимодействия проводились только при участии взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 ч. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительные гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Влияние на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрические исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Передозировка

нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.

Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в день в течение трех месяцев без возникновения каких-либо серьезных побочных эффектов.

Ацетилцистеин при применении в дозе 500 мг/кг/сут не вызывает передозировки.

Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.

Лечение. Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С.

Диагнозы, при которых применяют РАПИРА 100 / РАПИРА 200

Бронхит МКБ J40
Острая респираторная вирусная инфекция МКБ J06.9
Острый аллергический бронхит МКБ J20.9
Пневмония МКБ J18.9
Дата добавления: 05.10.2020 г.
© Компендиум 2019

Инструкция

Рекомендуемые аналоги РАПИРА 100 / РАПИРА 200:

АСТРАЦЕ
АСТРАЦЕ
порошок для орального раствора 200 мг саше 3 г, № 10
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
АЦЕТАЛ C
АЦЕТАЛ
таблетки 200 мг блистер, № 20
таблетки 600 мг блистер, № 10
АЦЕТАЛ C
порошок для орального раствора 100 мг пакет 3 г, № 10
порошок для орального раствора 200 мг пакет 3 г, № 10
порошок для орального раствора 600 мг пакет 3 г, № 10
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
АЦЕТИЛЦИСТЕИН-АСТРАФАРМ
порошок для орального раствора 200 мг саше, № 10
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
АЦЦ 100, АЦЦ 200 порошок
АЦЦ® 100
порошок для орального раствора 100 мг пакетик, № 20
АЦЦ® 200
порошок для орального раствора 200 мг пакетик, № 20
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
АЦЦ ГОРЯЧИЙ НАПИТОК МЕД ЛИМОН
АЦЦ ГОРЯЧИЙ НАПИТОК МЕД ЛИМОН
порошок для орального раствора 200 мг пакетик, № 20
порошок для орального раствора 600 мг пакетик, № 6
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
РАПИРА 600
РАПИРА 600
порошок для орального раствора 600 мг саше 3 г, № 10
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
ЭВКАБАЛ САШЕ
ЭВКАБАЛ® 600 САШЕ
порошок для орального раствора 600 мг саше 3 г, № 10, 20
ЭВКАБАЛ® 200 САШЕ
порошок для орального раствора 200 мг саше 3 г, № 20, 50
отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства

Цены на РАПИРА 100 / РАПИРА 200 в городах Украины

Винница 96.53 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Винница, ул. Соборная, 2687.57 грн./уп.

Днепр 94.12 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Днепр, ул. Шмидта, 2, тел.: +38063460195687.57 грн./уп.

Житомир 95.33 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Слеты Ивана, 60А, тел.: +38063499731585.50 грн./уп.

Запорожье 88.78 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Запорожье, ул. Героев 93-й Бригады, 587.57 грн./уп.

Ивано-Франковск 95.4 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Ивано-Франковск, ул. Галицкая, 139А, тел.: +38063460206487.57 грн./уп.

Киев 90.4 грн./уп.

«ФАРМАЦИЯ» Киев, ул. Героев Севастополя, 44/10, тел.: +38044408502082.90 грн./уп.

Кропивницкий 89.67 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кропивницкий, ул. Добровольского, 22А, тел.: +38052259699884.50 грн./уп.

Луцк 97.55 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Луцк, просп. Соборности, 11А, тел.: +38094830044390.50 грн./уп.

Львов 97.06 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Львов, ул. Городоцкая, 82, тел.: +38098162530581.50 грн./уп.

Николаев 95.47 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Николаев, ул. Озерная, 13В/4, тел.: +38063034590186.80 грн./уп.

Одесса 94.36 грн./уп.

«АПТЕКА ENTER» Одесса, ул. Пантелеймоновская, 70, тел.: +38048717334983.30 грн./уп.

Полтава 94.59 грн./уп.

«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Полтава, ул. Зеньковская, 6/1А, тел.: +38063035506587.00 грн./уп.

Ровно 97.44 грн./уп.

«РОВНОЛИКИ» Ровно, ул. Соборная, 57, тел.: +38050375587589.40 грн./уп.

Сумы 91.18 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, просп. Курский, 105, тел.: +38054277440385.90 грн./уп.

Тернополь 97.69 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Тернополь, ул. Хмельницкого Богдана, 11, тел.: +38063229644785.90 грн./уп.

Ужгород 99.64 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Ужгород, ул. Минайская, 29А, тел.: +38063343175287.57 грн./уп.

Харьков 93.83 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Харьков, ул. Деревянко, 5877.99 грн./уп.

Херсон 106.65 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Херсон, ул. Лавренева, 12, тел.: +38067798386995.30 грн./уп.

Хмельницкий 99.94 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Хмельницкий, ул. Свободы, 1А, тел.: +38068296125290.99 грн./уп.

Черкассы 98.15 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Черкассы, ул. Сумгаитская, 39, тел.: +38067742610490.99 грн./уп.

Чернигов 93.09 грн./уп.

«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, ул. Всехсвятская, 18, тел.: +38046223508382.80 грн./уп.

Черновцы 96.21 грн./уп.

«1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Черновцы, ул. Комарова, 13Б, тел.: +38037290706987.57 грн./уп.

geoapteka.ua
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko