Амброксол (Ambroxol) (348663) - инструкция по применению ATC-классификация
Амброксол инструкция по применению
- Состав
- Лекарственная форма
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
- Особенности применения
- Способ применения и дозы
- Дети
- Побочные реакции
- Срок годности
- Условия хранения
- Упаковка
- Категория отпуска
- Производитель
- Местонахождение производителя и адрес места его деятельности
Состав
действующее вещество: амброксола гидрохлорид;
5 мл сиропа содержит: амброксола гидрохлорида 15 мг;
вспомогательные вещества: аспартам (Е 951), сорбит (Е 420), кислота бензойная (Е 210), глицерин (Е 422), гипромеллоза (Е 464), ароматизатор «Красная ягода», вода очищенная.
Лекарственная форма
Сироп.
Основные физико-химические свойства: прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий сироп с ягодным вкусом.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Действующее вещество сиропа Амброксол — амброксола гидрохлорид — увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоцит II типа в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность. Это приводит к увеличению секреции и выделению слизи и улучшению мукоцилиарного клиренса. Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано во время клинико-фармакологических исследований.
Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель.
Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида, который можно объяснить свойствами блокировки натриевых каналов, наблюдали на модели кроличьего глаза. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым от концентрации.
Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное воздействие in vitro. Таким образом, амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.
В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом продемонстрировано значительное уменьшение боли и покраснение в горле при применении препарата.
Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро облегчалась боль при лечении заболеваний верхних отделов дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.
После применения амброксола гидрохлорида повышаются концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1–2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем после 6,5 часа при применении форм медленного высвобождения.
Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и резко выраженное, с самой высокой концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне приблизительно 90% препарата связывается с белками.
Метаболизм и выведение. Примерно 30% дозы после перорального применения выводится через пресистемный метаболизм. Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (примерно 10% дозы). Клинические исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты.
За 3 дня перорального приема около 6% дозы выводится в неизменной форме, тогда как приблизительно 26% дозы — в конъюгированной форме с мочой.
Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 10 часов. Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет приблизительно 8% от общего. Через 5 дней примерно 83% общей дозы выводится с мочой.
Фармакокинетика у особых групп больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что обуславливает в 1,3–2 раза высший уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, изменять дозировку не нужно.
Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не требуется.
Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.
Показания
Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.
Противопоказания
Амброксол, сироп 15 мг/5 мл, нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к амброксола гидрохлориду или к другим компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение препарата Амброксол, сироп, 15 мг/5 мл, и средств, угнетающих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.
Особенности применения
Всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, которые совпадали по времени с применением амброксола. В основном их можно объяснить тяжестью течения основного заболевания и/или одновременным применением другого препарата. Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные признакам начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, подобных признакам начала гриппа, симптомах можно применять симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлоридом.
При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия) препарат Амброксол, сироп 15 мг/5 мл, следует применять с осторожностью, поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи.
Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Амброксол, сироп 15 мг/5 мл, только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Амброксол, сироп 15 мг/5 мл, содержит 4,0 мг сорбита в 5 мл (эквивалентно 32 мг при приеме максимальной рекомендованной суточной дозы). Пациентам, у которых установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, перед тем, как принимать данное лекарственное средство.
Амброксол, сироп 15 мг/5 мл, содержит аспартам, который является производным фенилаланина, лекарственное средство не следует применять больным фенилкетонурией.
Способ применения и дозы
Если не прописано иное, рекомендуемая доза препарата Амброксол, сироп, 15 мг/5 мл, такова:
- дети до 2 лет: 2,5 мл (½ чайной ложки) 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг амброксола гидрохлорида в сутки);
- дети 2–5 лет: 2,5 мл (½ чайной ложки) 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг амброксола гидрохлорида в сутки);
- дети 6–12 лет: 5 мл (1 чайная ложка) 2–3 раза в сутки (эквивалентно 30–45 мг амброксола гидрохлорида в сутки);
- взрослые и дети от 12 лет: доза составляет 10 мл (2 чайные ложки) 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки) в течение первых 2–3 дней и затем 10 мл (2 чайные ложки) 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки).
При необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей старше 12 лет может быть усилен увеличением дозы до 20 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида/сут).
Амброксол, сироп 15 мг/5 мл, можно применять независимо от приема пищи. Дозу Амброксола, сиропа 15 мг/5 мл, можно отмерить с помощью стакана дозирующего или ложки мерной, которые прилагаются.
В общем нет ограничений по длительности применения, но длительную терапию следует проводить под медицинским контролем.
Амброксол, сироп 15 мг/5 мл, не следует применять дольше 4–5 дней без консультации с врачом.
Амброксол, сироп 15 мг/5 мл, подходит для применения пациентам с сахарным диабетом; 5 мл содержит 4,0 мг углеводов.
Амброксол, сироп 15 мг/5 мл, не содержит алкоголя.
Дети
Препарат можно применять в педиатрической практике. Детям до 2-х лет применять по назначению врача.
Побочные реакции
Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация:
очень часто ≥1/10;
часто ≥1/100 - <1/10;
нечасто ≥1/1000 - <1/100;
редко ≥1/10000 - <1/1000;
очень редко <1/10000;
неизвестно - невозможно оценить на основе имеющихся данных.
Со стороны иммунной системы, со стороны кожи и подкожной клетчатки:
редко — кожная сыпь, крапивница;
неизвестно — ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), другие реакции гиперчувствительности; тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эритема.
Со стороны нервной системы:
часто — дисгевзия (расстройство вкуса).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто — тошнота, снижение чувствительности в ротовой полости;
нечасто — рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту;
редко — сухость в горле;
очень редко — слюнотечение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто — снижение чувствительности в глотке;
неизвестно — одышка (как симптом реакции гиперчувствительности).
Общие расстройства:
нечасто — лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.
Срок годности
2 года.
Срок годности после первого вскрытия — 6 месяцев.
Не применять после окончания срока годности.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Упаковка
По 100 мл в банках полимерных № 1 в пачке вместе со стаканом мерным или ложкой мерной.
По 100 мл в банках стеклянных № 1 в пачке вместе со стаканом дозирующим или ложкой мерной.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
ПАО «Химфармзавод «Красная звезда».
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности
Украина, 61010, Харьковская обл., город Харьков, улица Гордиенковская, дом 1.