Амброксол (Ambroxol) (348663) - инструкция по применению ATC-классификация

действующее вещество: амброксола гидрохлорид;

5 мл сиропа содержит: амброксола гидрохлорида 15 мг;

вспомогательные вещества: аспартам (Е 951), сорбит (Е 420), кислота бензойная (Е 210), глицерин (Е 422), гипромеллоза (Е 464), ароматизатор «Красная ягода», вода очищенная.

Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий сироп с ягодным вкусом.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.

Фармакодинамика.

Действующее вещество сиропа Амброксол — амброксола гидрохлорид — увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоцит II типа в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность. Это приводит к увеличению секреции и выделению слизи и улучшению мукоцилиарного клиренса. Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано во время клинико-фармакологических исследований.

Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель.

Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида, который можно объяснить свойствами блокировки натриевых каналов, наблюдали на модели кроличьего глаза. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым от концентрации.

Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное воздействие in vitro. Таким образом, амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом продемонстрировано значительное уменьшение боли и покраснение в горле при применении препарата.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро облегчалась боль при лечении заболеваний верхних отделов дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

После применения амброксола гидрохлорида повышаются концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1–2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем после 6,5 часа при применении форм медленного высвобождения.

Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и резко выраженное, с самой высокой концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне приблизительно 90% препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Примерно 30% дозы после перорального применения выводится через пресистемный метаболизм. Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (примерно 10% дозы). Клинические исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты.

За 3 дня перорального приема около 6% дозы выводится в неизменной форме, тогда как приблизительно 26% дозы — в конъюгированной форме с мочой.

Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 10 часов. Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет приблизительно 8% от общего. Через 5 дней примерно 83% общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых групп больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что обуславливает в 1,3–2 раза высший уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, изменять дозировку не нужно.

Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не требуется.

Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Амброксол, сироп 15 мг/5 мл, нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к амброксола гидрохлориду или к другим компонентам препарата.

Одновременное применение препарата Амброксол, сироп, 15 мг/5 мл, и средств, угнетающих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, которые совпадали по времени с применением амброксола. В основном их можно объяснить тяжестью течения основного заболевания и/или одновременным применением другого препарата. Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные признакам начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, подобных признакам начала гриппа, симптомах можно применять симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлоридом.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия) препарат Амброксол, сироп 15 мг/5 мл, следует применять с осторожностью, поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи.

Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Амброксол, сироп 15 мг/5 мл, только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Амброксол, сироп 15 мг/5 мл, содержит 4,0 мг сорбита в 5 мл (эквивалентно 32 мг при приеме максимальной рекомендованной суточной дозы). Пациентам, у которых установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, перед тем, как принимать данное лекарственное средство.

Амброксол, сироп 15 мг/5 мл, содержит аспартам, который является производным фенилаланина, лекарственное средство не следует применять больным фенилкетонурией.

Если не прописано иное, рекомендуемая доза препарата Амброксол, сироп, 15 мг/5 мл, такова:

• дети до 2 лет: 2,5 мл (½ чайной ложки) 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг амброксола гидрохлорида в сутки);
• дети 2–5 лет: 2,5 мл (½ чайной ложки) 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг амброксола гидрохлорида в сутки);
• дети 6–12 лет: 5 мл (1 чайная ложка) 2–3 раза в сутки (эквивалентно 30–45 мг амброксола гидрохлорида в сутки);
• взрослые и дети от 12 лет: доза составляет 10 мл (2 чайные ложки) 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки) в течение первых 2–3 дней и затем 10 мл (2 чайные ложки) 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

При необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей старше 12 лет может быть усилен увеличением дозы до 20 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида/сут).

Амброксол, сироп 15 мг/5 мл, можно применять независимо от приема пищи. Дозу Амброксола, сиропа 15 мг/5 мл, можно отмерить с помощью стакана дозирующего или ложки мерной, которые прилагаются.

В общем нет ограничений по длительности применения, но длительную терапию следует проводить под медицинским контролем.

Амброксол, сироп 15 мг/5 мл, не следует применять дольше 4–5 дней без консультации с врачом.

Амброксол, сироп 15 мг/5 мл, подходит для применения пациентам с сахарным диабетом; 5 мл содержит 4,0 мг углеводов.

Амброксол, сироп 15 мг/5 мл, не содержит алкоголя.

Препарат можно применять в педиатрической практике. Детям до 2-х лет применять по назначению врача.

Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация:

очень часто ≥1/10;

часто ≥1/100 - <1/10;

нечасто ≥1/1000 - <1/100;

редко ≥1/10000 - <1/1000;

очень редко <1/10000;

неизвестно - невозможно оценить на основе имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы, со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко — кожная сыпь, крапивница;

неизвестно — ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), другие реакции гиперчувствительности; тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эритема.

Со стороны нервной системы:

часто — дисгевзия (расстройство вкуса).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто — тошнота, снижение чувствительности в ротовой полости;

нечасто — рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту;

редко — сухость в горле;

очень редко — слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто — снижение чувствительности в глотке;

неизвестно — одышка (как симптом реакции гиперчувствительности).

Общие расстройства:

нечасто — лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

2 года.

Срок годности после первого вскрытия — 6 месяцев.

Не применять после окончания срока годности.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

По 100 мл в банках полимерных № 1 в пачке вместе со стаканом мерным или ложкой мерной.

По 100 мл в банках стеклянных № 1 в пачке вместе со стаканом дозирующим или ложкой мерной.

Без рецепта.

ПАО «Химфармзавод «Красная звезда».

Украина, 61010, Харьковская обл., город Харьков, улица Гордиенковская, дом 1.