Антарес таблетки (Antares tablets)
Морфолиниевая соль тиазотной кислоты - 200 мг
фармакодинамика. Фармакологический эффект тиазотовой кислоты обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием.
Влияние препарата реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиазотовой кислоты тиола серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, предопределяет активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов — супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы — предотвращает инициирование активных форм кислорода.
Влияние тиазотовой кислоты приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного подавления сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, содействие нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать тиазотовую кислоту для лечения больных с различными формами ИБС.
Параллельно с применением препарата в кардиологии тиазотовую кислоту применяют при лечении заболеваний печени и других внутренних органов, учитывая его высокие гепатопротекторные свойства. Препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро всасывается, его абсолютная биодоступность составляет 53%. Cmax в плазме крови достигается через 1,6 ч после однократного приема в дозе 200 мг. T½ — почти 8 ч.
в комплексном лечении ИБС: стенокардии, инфаркта миокарда, постинфарктного кардиосклероза; сердечных аритмий.
В комплексном лечении хронических гепатитов различной этиологии, в том числе алкогольного гепатита; цирроза печени.
при стабильной стенокардии напряжения Антарес следует назначать по 200 мг внутрь 3 раза в сутки. Курс лечения — 8 нед.
При стенокардии покоя, инфаркте миокарда, постинфарктном кардиосклерозе Антарес следует назначать по 200 мг внутрь 3 раза в сутки в течение 20–30 дней.
При нарушениях сердечного ритма Антарес следует назначать по 200 мг внутрь или под язык 3 раза в сутки.
При заболеваниях печени Антарес следует назначать по 200 мг внутрь 3 раза в сутки в течение 20–30 дней.
Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально, в зависимости от тяжести течения заболевания.
Дети. Опыт применения препарата у детей недостаточный.
повышенная чувствительность к тиазотовой кислоте и другим компонентам препарата; ОПН.
препарат обычно хорошо переносится.
У больных с повышенной индивидуальной чувствительностью могут возникать такие побочные эффекты: со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожи, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
При приеме в комплексной терапии преимущественно у пациентов пожилого возраста могут возникать:
со стороны иммунной системы: анафилактический шок;
со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах;
со стороны ЖКТ: проявления диспептических явлений, включая сухость во рту, тошноту, рвоту; вздутие живота;
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, удушье;
общие нарушения: общая слабость, лихорадка.
В период послерегистрационного надзора наблюдались также реакции, связь которых с приемом лекарственного средства Антарес не доказана: со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, тахикардия.
применение в период беременности и кормления грудью. Эффективность и безопасность применения препарата в период беременности или кормления грудью не изучались.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В настоящее время сообщения отсутствуют, однако следует учитывать возможность развития головокружения.
Антарес как кардиопротекторное лекарственное средство можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ИБС.
Как гепатопротекторное средство может совмещаться с назначением традиционных методов лечения гепатитов.
при передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия. В таких случаях препарат необходимо отменить.
Лечение симптоматическое.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Антарес- лекарственный препарат, согласно классификации АТС, влияющий на сердечно-сосудистую систему. Однако он обладает широким спектром эффектом, затрагивающих не только сердечно-сосудистую систему. Его действующее вещество, морфолиниевая соль тиазотной кислоты была синтезирована в 1980-х годах в Запорожском фармацевтическом институте (сегодня это Запорожский государственный медицинский университет). В дальнейших исследованиях было обнаружено, что это соединение увеличивало выживаемость животных в условиях гипоксии. Кроме того, была продемонстрирована низкая токсичность данного препарата.
Морфолиниевая соль тиазотной кислоты проявляет антиоксидантный, противоишемический, иммуномодулирующий, противовоспалительный, мембранопротекторный, кардио-, гепато-, нейро- и нефропротекторный эффекты. Данное соединение способствует повышению продукции АТФ в ишемизированых тканях (активируя малат-аспартатный шунт).
Антиоксидантный эффект морфолиниевой соли тиазотной кислоты реализуется за счёт повышения активности антиоксидантных ферментов супероксиддисмутазы и глутатионпероксидазы, уменьшения концентрации супероксидрадикалов, торможения реакций оксидативного стресса. Кроме того, данное лекарственное средство ингибирует синтез провоспалительных цитокинов, лейкотриенов и простагландинов (Чистик Т., 2016). Многофакторный механизм действия и множественные эффекты морфолиниевой соли тиазотной кислоты открывают новые возможности в терапевтической практике (Колесник М., 2017).
В основе Антареса лежит морфолиниевая соль тиазотной кислоты – синтетическое вещество с кардио- и гепатопротекторными свойствами. Его терапевтические эффекты включают стабилизацию клеточных мембран, антиоксидантное и противоишемическое действие — тиазотная кислота способствует сохранению клеточных резервов АТФ за счёт ингибирования окислительных процессов в цикле Кребса и активации анаэробного гликолиза. Эти эффекты опосредуются присутствующим в структуре молекулы тиолом серы (характеризуется окислительно-восстановительными свойствами) и третичным азотом (отвечает за связывание избытка ионов водорода) (Ліки Контроль) Кардиопротекторное действие Антареса связано с тем, что действующее вещество уменьшает зону ишемии и некроза миокарда за счёт торможения процессов перекисного окисления липидов и снижения чувствительности миокарда к катехоламинам. Те же механизмы обеспечивают гепатопротекторные эффекты – предупреждают повреждение и некроз гепатоцитов, активируют репаративные процессы в них, нормализуют процессы желчевыделения (Компендиум).
Препараты с тиазотной кислотой эффективны в лечении головной боли, патогенез которой связан с нарушением церебрального кровообращения. По данным допплерографического исследования препарат благоприятно влияет на гемодинамику даже в аномальных сосудах головного и спинного мозга (Slavkin I.L., 1999).