фармакодинамика. Метилкобаламин — одна из активных форм витамина B₁₂. Витамин В₁₂ необходим для синтеза ядерного белка и миелина, репродукции клеток, нормального роста и нормального эритропоэза. По сравнению с другими формами витамина В₁₂ метилкобаламин на субклеточном уровне лучше транспортируется в органеллы нейронов. Именно благодаря такому свойству он является более эффективным при лечении заболеваний нервной системы.
Метилкобаламин является коферментом метионинсинтазы — фермента, участвующего в превращении гомоцистеина в метионин в реакциях метилирования белков и ДНК. Известно, что метилкобаламин нормализует аксональный транспорт белковых комплексов и способствует регенерации аксонов. Также метилкобаламин способствует миелинизации нейронов благодаря стимуляции синтеза фосфолипидов. Кроме того, метилкобаламин восстанавливает замедленную синаптическую передачу и снижает содержание нейротрансмиттеров до нормального уровня.
Применение терапевтических доз метилкобаламина способствует детоксикационным процессам в нервной системе благодаря повышению содержания тетрагидрофолата. Также метилкобаламин способствует превращению гомоцистеина в S-аденозинметионин, который является универсальным донором метильных групп, вызывает активизацию реакций трансметилирования.
Фармакокинетика. При однократном пероральном приеме препарата натощак в разовых дозах 120 мкг и 1500 мкг у здоровых взрослых добровольцев мужского пола пиковая концентрация общего витамина B₁₂ в плазме крови достигается через 3 ч, этот показатель является дозозависимым. 40–90% совокупного количества общего B₁₂, выведенного с мочой через 24 ч после приема, выводятся в течение первых 8 ч.
При дальнейшем многократном пероральном приеме в дозе 1500 мкг/сут в течение 12 последовательных недель у здоровых взрослых добровольцев мужского пола определялись пиковые концентрации общего витамина B₁₂ в плазме крови до 4 нед после последнего приема. Концентрация в плазме крови возрастает в течение первых 4 нед после начала приема, достигая уровня, превышающего исходное значение примерно в 2 раза. После этого наблюдается постепенное увеличение, которое достигает максимума, что в 2,8 раза больше исходного значения, на 12-й неделе приема препарата. Концентрация в плазме крови снижается после последнего приема (12 нед), но все еще превышает исходное значение в 1,8 раза через 4 нед после последнего приема препарата.

Аналоги Диакобал