Налбаксон раствор для инъекций 10 мг/мл ампула 1 мл №10

действующее вещество: nalbuphine; 1 мл раствора для инъекций содержит налбуфина гидрохлорида в перерасчете на 100% вещество 10 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия цитрат, натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Анальгетики. Опиоиды. Производные морфина.

Код ATС N02А F02.

Фармакодинамика.

Налбуфина гидрохлорид — опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиатных рецепторов из серии фенантренов. Является агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на разных уровнях ЦНС, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Налбуфин оказывает обезболивающее действие, эквивалентное действию морфина. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, нарушает работу дыхательного центра и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Не влияет на гемодинамику. Применение налбуфина не приводит к существенным изменениям в параметрах сердечно-сосудистой системы и моторики желудочно-кишечного тракта. Налбуфин не продемонстрировал спазматического действия на уровне гладкой мускулатуры. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных антагонистов.

Взрослые

При внутривенном введении эффект развивается через несколько минут, при подкожном или внутримышечном введении через 10–15 мин. Максимальный эффект — через 30–60 мин, продолжительность действия — 3–6 часов.

Фармакокинетика.

Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие. Время достижения Сmax при внутримышечном введении — 0,5–1 час. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве — с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Проникает в грудное молоко. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 2,5–3 часа.

Болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии; для снижения боли в пред- и послеоперационный период; обезболивание во время родов.

Повышенная чувствительность к налбуфину гидрохлориду или любому из компонентов препарата.

Дети в возрасте младше 18 лет.

Лекарственное средство Налбаксон не следует применять при угнетении дыхания или выраженном угнетении ЦНС, повышенном внутричерепном давлении, травме головы, остром алкогольном опьянении, алкогольном психозе, явном нарушении функции печени и почек.

Не рекомендуется комбинированное применение препарата с чистыми антагонистами морфиномиметиков и одновременное лечение с μ-агонистами наркотиков (например морфином или фентанилом).

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфин может маскировать его проявления.

Препарат Налбаксон не следует применять женщинам в период кормления грудью (за исключением случаев применения во время родов).

Под пристальным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения ЦНС и угнетения активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие Налбаксона на ЦНС. Препарат не следует применять вместе с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезирующего действия и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Сочетанное применение с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту.

Противопоказана комбинация

Чистые агонисты морфина (например морфин, петидин, декстроморамид, дигидрокодеин, декстропропоксифен, метадон, левацетилметадол). Чистые μ-антагонисты снижают анальгетический эффект из-за конкурентной блокады рецепторов.

Сочетанное применение не рекомендуется

Алкоголь повышает седативный эффект морфоаналгетиков. Ухудшение внимания может быть опасно при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует избегать одновременного употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этанол.

Применять с осторожностью

• С другими анальгетиками типа морфина (протикошалевыми средствами или при заместительной терапии), бензодиазепинами, барбитуратами — возрастает риск угнетения дыхания, что может стать летальным в случае передозировки.
• С другими депрессантами ЦНС: другими морфиноаналгетиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками (за исключением бензодиазепинов), седативными антидепрессантами (амитриптилином, доксепином, миансерином, мертазапином, тримипрамином, тримипрамином талидомидом, баклофеном — усиливается подавление ЦНС.

Ухудшение внимания может быть опасно при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Информация о возможном фармакокинетическом взаимодействии налбуфина с другими лекарственными средствами отсутствует. Следует соблюдать предосторожность при комбинации налбуфина с сильным ингибитором ферментов или лекарственными средствами с узким терапевтическим диапазоном.

У больных, страдающих наркоманией, препарат может вызвать острый приступ абстиненции.

Возможна физическая и психическая зависимость в период длительного применения совместно с другими производными морфина. Внезапное прекращение длительного применения может вызвать синдром отмены.

Не рекомендуется применять Налбаксон в амбулаторных условиях из-за риска дневной сонливости.

В связи с недостаточной информацией не рекомендуется применять детям в возрасте младше 18 лет.

Налбаксон следует с осторожностью применять женщинам во время родов, когда открытие шейки матки составляет 4 см. В таком случае препарат следует применять исключительно внутримышечно. Известны побочные эффекты у плода и новорожденного при применении налбуфина у матери во время родов: брадикардия плода, дыхательная недостаточность во время родов, апноэ, цианоз и гипотензия. Некоторые случаи были опасны для жизни. Введение налоксона матери во время родов в некоторых случаях уменьшало эффекты. После применения препарата матери следует проводить постоянный мониторинг у новорожденных таких показателей, как: угнетение дыхания, апноэ, брадикардия, аритмия.

Налбуфин обладает умеренной способностью вызывать подавление дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.

У пациентов с бронхиальной астмой назначать Налбаксон только под наблюдением или при наличии реанимационного оборудования.

Налбаксон следует с осторожностью применять пациентам с инфарктом миокарда, у которых наблюдается тошнота или рвота.

При печеночной или почечной недостаточности рекомендуется снизить дозу.

Налбаксон следует с осторожностью применять пациентам перед оперативным вмешательством на желчных путях, так как это может вызвать спазм сфинктера Одди.

Налбуфин следует с осторожностью применять пациентам с сердечной недостаточностью, паралитической непроходимостью кишечника, желчной коликой, эпилепсией и гипотиреозом.

У больных с зависимостью к опиоидам или пациентам, прошедшим курс терапии опиоидными анальгетиками, может возникнуть синдром отмены из-за антагонистических свойств налбуфина гидрохлорида. Особенно тяжелые симптомы синдрома отмены можно купировать введением малых доз морфина с постепенным увеличением дозы до исчезновения симптомов. Если предварительным анальгетиком был морфин, моперидин, кодеин или другой опиоид с похожей продолжительностью действия, сначала вводят ¼ нужной дозы налбуфина гидрохлорида и контролируют появление у пациента симптомов отмены: боли в животе, тошноты и рвоты, слезотечения, ринореи, тревоги. или пилоэрекции. Если симптомы отмены не наблюдаются, постепенно через соответствующие промежутки времени увеличивают дозу налбуфина гидрохлорида, пока не будет достигнут желаемый уровень анальгезии.

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфина гидрохлорид может маскировать его проявления.

После применения налбуфина гидрохлорида брадикардия наблюдалась у тех больных, которые не получали атропин перед оперативным вмешательством.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, т.е. практически свободно от натрия.

Препарат назначают для подкожного, внутривенного и внутримышечного введения.

Доза должна соответствовать интенсивности болей, физическому состоянию пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Обычно при болевом синдроме вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно 0,15 — 0,3 мг препарата на 1 кг массы тела больного; разовую дозу препарата вводят по необходимости каждые 4–6 часов.

Максимальная разовая доза для взрослых — 0,3 мг на 1 кг массы тела, максимальная суточная доза — 2,4 мг/кг массы тела.

При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг препарата, вводимых внутривенно медленно, однако может потребоваться увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии четкой положительной динамики болевого синдрома — 20 мг повторно через 30 мин.

Для премедикации 100–200 мкг/кг массы тела. При проведении внутривенного наркоза для введения в наркоз — 0,3–1 мг/кг в течение 10–15 мин, для поддержания наркоза — 250–500 мкг/кг каждые 30 мин.

При обезболивании во время родов препарат следует применять в дозе 20 мг внутримышечно.

С осторожностью назначают препарат больным пожилого возраста, при общем истощении, недостаточной функции дыхания.

Не применяют.

У пациентов, применяющих налбуфин, чаще всего наблюдается сонливость.

Со стороны сердечной системы: повышение или снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия, сердцебиение, отек легких.

Со стороны органов зрения: нечеткость или нарушение зрения, миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, сухость во рту, спазмы в животе.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: гипотермия, может возникнуть локальная боль, отек, покраснение, жжение и чувство тепла, приливы.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функциональных показателей печени, спазм желчевыводящих путей.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: седативный эффект, повышенная потливость, головокружение, головные боли, мышечная ригидность, повышение внутричерепного давления, легкое онемение головы, парестезии, тремор.

Со стороны психики: привыкание к препарату, психомиметические реакции, невротические реакции, сонливость, депрессия, спутанность сознания, дисфория, нарушение речи, изменение настроения, беспокойство, нервозность, галлюцинации, эйфория.

Возможность возникновения физической и психической зависимости, а также толерантности во время длительного лечения такая же, как и для других производных морфина.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: антидиуретический эффект, спазм мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо или потенции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, зуд.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: затрудненное дыхание.

При применении препарата в акушерской практике угнетение дыхания у новорожденных, которое может быть длительным или с задержкой циркуляции кислорода.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет вести постоянный мониторинг по соотношению пользы/риска от применения лекарственного средства. Специалисты отрасли здравоохранения сообщают о любых подозреваемых нежелательных реакциях с помощью национальной системы отчетности.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в пачке из картона.

По рецепту.

Мюнгмун Фарм. Ко., Лтд./Myungmoon Pharm. Co., Ltd.

ЧАО «ФИТОФАРМ».

Украина, 02152, г. Киев, пр. Павла Тычины, 1В, офис А 504.