Ксаврон раствор для инъекций 1,5 мг/мл ампула 20 мл контурная ячейковая упаковка, пачка, №10 Лекарственный препарат

действующее вещество: эдаравон;

1 мл раствора содержит 1,5 мг эдаравона;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, натрия гидроксид, фосфорная кислота, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Другие препараты для лечения заболеваний центральной нервной системы.

АТС N07 XX.

Фармакодинамика.

Свободные радикалы, такие как гидроксильные радикалы (OH), являются одними из основных факторов сосудистых нарушений в головном мозге, связанных с ишемией; при ишемии или кровоизлиянии в момент восстановления проходимости из-за аномального увеличения выработки арахидоновой кислоты увеличивается количество произведенных свободных радикалов. Эти свободные радикалы вызывают перекисное окисление ненасыщенных жирных кислот, входящих в состав липидов клеточных мембран, повреждая их, что приводит к нарушению функции головного мозга.

На острой стадии ишемического инфаркта мозга препарат демонстрирует защитное действие, подавляя возникновение и развитие ишемических цереброваскулярных расстройств, таких как отек головного мозга, неврологические симптомы, медленная гибель нейронов.

Этиология начала и развития бокового амиотрофического склероза (БАС) в настоящее время окончательно не определены. Однако было высказано предположение, что оксидативный стресс, вызванный свободными радикалами, может быть этиологические фактором для данной патологии. Эдаравон, благодаря своему угнетающее влияние на перекисное окисление липидов путем связывания свободных радикалов, демонстрирует торможение развития заболевания путем уменьшения окислительного повреждения клеток мозга (сосудистые эндотелиальные клетки/нервные клетки).

Фармакокинетика.

Фармакокинетику препарата исследовали на пяти здоровых мужчинах-добровольцах и пяти здоровых мужчинах-добровольцах пожилого возраста через 30 минут после многократного введения дозы (0,5 мг/кг) 2 раза в сутки в течение 2 дней. Концентрация неизмененного препарата в плазме крови в обеих группах снижалась равно без следов накопления.

Уровень связывания эдаравона с белками плазмы крови и альбумином составляет 92% и 89–91% соответственно (in vitro).

В плазме крови главными метаболитами эдаравона являются сульфатные конъюгаты, также были обнаружены конъюгаты с глюкуроновой кислотой. В моче по большей части были обнаружены глюкурониды и в меньшем количестве — сульфаты.

Через 12 часов после введения 0,7–0,9% препарата выводится с мочой в неизмененном виде, и 71,0–79,9% в виде метаболитов.

Облегчение неврологических симптомов, проявлений нарушений деятельности в повседневной жизни и функциональных расстройств, связанных с острым ишемическим инсультом.

Замедление прогрессирования функциональных расстройств у больных боковым амиотрофическим склерозом.

Тяжелая форма почечной недостаточности.

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

При одновременном применении с антибиотиками с почечным типом экскреции (цефазолин натрия, цефотиам гидрохлорид, пиперациллин натрия и др.). Существует вероятность усиления дисфункции почек, в случае комбинированного применения следует тщательно вести наблюдение, регулярно осуществляя анализ функционирования почек.

Ксаврон перед введением растворяют в 100 мл физиологического раствора натрия хлорида. Смешивание препарата с другими растворами для внутривенного введения, содержащих различные сахара, может привести к снижению концентрации эдаравона.

Препарат не следует смешивать с растворами для парентерального питания и /или растворами, содержащими аминокислоты, а также вводить через те же инфузионные системы.

Препарат не смещать с противосудорожными препаратами, включая диазепам, фенитоин натрия и др., из-за возможности образования мутного раствора. Также не смешивать с калия канреноатом.

Применение препарата следует осуществлять под тщательным контролем врачей, имеющих опыт применения данного препарата.

Во время терапии могут наблюдаться ухудшение острой почечной недостаточности или нарушения функции почек, тяжелая печеночная дисфункция и/или диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови (ДВС), которые могут иметь летальный исход.

Случаев назначения данного препарата пациентам с тяжелой формой БАС выше 4 степени и пациентам, у которых объем форсированной жизненной емкости легких уменьшился до менее 70% от теоретически нормального, немного, поэтому его эффективность и безопасность не доказаны. При назначении Ксаврона таким пациентам следует принимать взвешенное решение с учетом рисков и выгоды.

Сообщалось о случаях возникновения рецидива церебральной эмболии или кровоизлияния в мозг во время или после введения препарата.

В начале лечения следует провести определение азота мочевины крови (АМК), креатинина, АсАТ, АлАТ, ЛДГ, креатинкиназы, эритроцитов, выполнить тест функционирования почек и анализ тромбоцитов.

Во время введения эдаравона следует регулярно проводить анализы функционирования печени, почек и анализы крови, и в случае, если будут обнаружены аномальные изменения в показателях анализов или олигурия, следует немедленно прекратить прием препарата и принять соответствующие меры. Кроме того, следует продолжать тщательные наблюдения за состоянием пациента и после окончания инъекций.

У пациентов с боковым амиотрофическим склерозом (БАС) по мере прогрессирования болезни существует вероятность обнаружения снижения показателей креатинина в сыворотке крови через мышечную атрофию, поэтому вместо того, чтобы сравнивать одноразовый показатель содержания креатинина в сыворотке крови с контрольным значением, следует контролировать изменение показателей содержания креатинина в сыворотке крови, чтобы убедиться в наличии или отсутствии тенденции к ухудшению.

Кроме того, поскольку значение АМК варьируется в зависимости от количества воды в организме, вместо того, чтобы сравнивать одноразовый показатель АМК с контрольным значением, следует контролировать изменение АМК, чтобы убедиться в наличии или отсутствии тенденции к ухудшению.

У пациентов с мышечной атрофией перед началом и во время инъекций в дополнение к измерению креатинина в сыворотке крови и АМК следует осуществлять оценку функции почек по анализам, которые не зависят от изменения мышечной массы, такими как расчет расчетной скорости клубочковой фильтрации цистатина C в сыворотке крови, расчет клиренса креатинина в моче.

В случае, если во время инъекции возникла почечная дисфункция, следует немедленно прекратить введение препарата и принять соответствующие меры в сотрудничестве с врачами, которые имеют достаточные знания и опыт в лечении почечной дисфункции.

Если во время инъекции возникли осложнения, такие как инфекция, и необходимо дополнительно принимать антибиотики, следует тщательно рассмотреть вопрос о необходимости продолжения инъекции препарата, и в случае продолжения инъекций следует особенно тщательно контролировать лабораторные показатели. Кроме того, даже после окончания введения препарата следует тщательно провести проверку и тщательно вести наблюдение (подробнее см. в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Поскольку во время лечения может возникнуть лихорадка, кашель, затрудненное дыхание и острая дисфункция легких, сопровождающееся аномалиями рентгенографии грудной клетки, следует тщательно следить за состоянием пациента, и если подобные симптомы появились, следует прекратить прием препарата и принять соответствующие меры, таких как введение надпочечниковых кортикостероидов.

Пациенты пожилого возраста нуждаются в особенно тщательном наблюдении, поскольку среди пациентов этой категории наблюдалось много летальных исходов.

Ксаврон следует с осторожностью применять следующим категориям пациентов:

• с нарушением функции почек и/или обезвоживанием, из-за высокого риска развития острой почечной недостаточности;
• с инфекцией (почечная недостаточность может усилиться из-за ухудшения общего состояния пациента);
• с нарушением функции печени (возможно ухудшение печеночной недостаточности);
• с заболеваниями сердца (возможно ухудшение заболевания, а также развитие почечной недостаточности);
• с тяжелыми нарушениями сознания (пациенты не реагируют на внешнюю стимуляцию);
• пациенты пожилого возраста (сообщалось о летальных случаях в этой категории пациентов).

Неврологические симптомы, связанные с острым ишемическим инсультом, проявления нарушений повседневной деятельности, облегчение разного рода дисфункций: 30 мг эдаравона (1 ампула) 2 раза в сутки, утром и вечером, путем внутривенной инфузии в течение 30 минут. Перед введением содержимое ампулы растворяют в 100 мл натрия хлорида 0,9%. Терапию следует начать в течение 24 часов после появления симптомов, продолжительность лечения — не менее 14 дней.

Ингибирующее влияние на прогрессирование дисфункции при боковом амиотрофическом склерозе (БАС): назначать 60 мг эдаравона (2 ампулы), путем внутривенной инфузии в течение 60 минут, 1 раз в сутки. Перед введением содержимое ампулы растворяют в достаточном объеме натрия хлорида 0,9%. Как правило, период введения препарата и период покоя в сумме составляют 28 дней и считаются как 1 курс, такие курсы повторяются. Первый курс состоит из 14 дней приема препарата, после чего идет 14 дней перерыва и покоя, второй курс и последующие состоят из 10 дней введения препарата в течение 14 дней, после чего начинается период покоя в течение 14 дней.

У пациентов с острым ишемическим инсультом продолжительность терапии может быть сокращена в зависимости от клинического состояния пациента.

Пациенты пожилого возраста

Поскольку у пациентов пожилого возраста в целом снижены физиологические функции, то в случае появления побочных эффектов следует прекратить прием препарата и принять соответствующие меры. Опубликовано много примеров того, что у пациентов пожилого возраста часто возникают летальные случаи, поэтому надзор должен быть особенно тщательным.

Безопасность применения препарата у детей не установлена.

Недостаточно опыта применения при остром ишемическом инсульте у детей; при БАС опыт клинического применения у детей отсутствует.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Со стороны кожи: сыпь, покраснение, отек, зуд, эритема.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления.

Со стороны крови: агранулоцитоз, ДВС-синдром, снижение количества эритроцитов, лейкоцитоз, лейкопения, снижение уровня гематокрита, снижение гемоглобина, тромбоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: синдром острого повреждения легких, который сопровождается пирексиею, кашлем, диспное, аномалиями рентгенографии грудной клетки.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота.

Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз.

Со стороны иммунной системы: шок, анафилактический шок (крапивница, снижение артериального давления, затруднение дыхания и т.д.).

Изменение лабораторных показателей: повышение уровня АлАТ, АсАТ, ЛДГ, ɣ-глутамилтранспептидазы, ЩФ, билирубина, креатинина, мочевой кислоты в сыворотке крови, глюкозурия, гематурия, протеинурия.

Изменения в месте введения: покраснение в месте инъекций, припухлость в месте инъекций.

Общие расстройства: гипертермия.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 20 мл в ампулах стеклянных;

по 2 ампулы в контурной ячейковой упаковке, по 1 ячейковой упаковке в пачке из картона;

по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 ячейковой упаковке в пачке из картона;

по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачке из картона.

По рецепту.

ООО «Юрия-Фарм».

Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Вербовецкого, 108. Тел.: (044) 281–01–01.