Диазолин^® драже (Diazoline^® dragee)

Действующее вещество: mebhydrolin;
1 драже содержит мебгидролина в пересчете на 100% сухое вещество 50 мг (0,05 г);
вспомогательные вещества: сахароза, патока крахмальная, тальк, воск желтый, масло подсолнечное.

Мебгидролин - 0,05 г

фармакодинамика. Мебгидролин относится к антигистаминным препаратам, является блокатором H_l-рецепторов гистамина. Мебгидролин ослабляет спазмогенный эффект гистамина в отношении гладких мышц бронхов, кишечника, а также его влияние на проницаемость сосудов. В отличие от антигистаминных препаратов первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин), проявляет менее выраженный седативный и снотворный эффект. Обладает слабовыраженными М-холиноблокирующими и анестезирующими свойствами.
Фармакокинетика. Быстро всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность колеблется в пределах 40–60%. Терапевтический эффект развивается спустя 15–30 мин, максимальное действие наблюдается через 1–2 ч. Продолжительность эффекта может достигать 2 сут. Препарат практически не проникает через ГЭБ, метаболизируется в печени путем метилирования, индуцирует ферменты печени, выводится из организма почками.

профилактика и лечение сезонного и аллергического ринита, поллиноза, крапивницы, пищевой и медикаментозной аллергии, дерматозов, сопровождающихся кожным зудом (экзема, нейродермит).

Диазолин назначать внутрь, после еды, взрослым и детям в возрасте с 12 лет по 100–200 мг 1–2 раза в сутки. Максимальные дозы для взрослых: разовая — 300 мг, суточная — 600 мг.
Детям в возрасте 5–12 лет назначать по 50 мг 1–3 раза в сутки, детям 3–5 лет — по 50 мг 1–2 раза в сутки. Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера заболевания, клинического эффекта и переносимости препарата.

гиперчувствительность к компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, воспалительные заболевания пищеварительного тракта, пилоростеноз, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, нарушения сердечного ритма.

со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой оболочки ЖКТ, которое иногда проявляется диспептическими явлениями (изжога, тошнота, боль в эпигастральной области);
со стороны ЦНС: головокружение, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, нечеткость зрительного восприятия, замедление скорости реакций, тремор, тревожность (ночью);
другие: сухость во рту, нарушение мочеиспускания, аллергические реакции. Крайне редко возможно возникновение гранулоцитопении и агранулоцитоза.
У детей иногда отмечаются парадоксальные реакции: повышенная возбудимость, тремор, нарушение сна, раздражительность.
В единичных случаях в пострегистрационный период отмечались следующие побочные реакции: головная боль, зуд, высыпания, крапивница, отек Квинке.

Диазолин с осторожностью назначают при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности (возможна коррекция дозы и увеличение интервалов между приемами). Во время лечения Диазолином употребление алкогольных напитков и прием лекарств, содержащих этанол, не рекомендуется.
Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности и кормления грудью применять препарат противопоказано.
Дети. Препарат применять у детей в возрасте старше 3 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания.

Диазолин потенцирует действие снотворных, седативных и других препаратов, угнетающих ЦНС, а также алкоголя.

при передозировке препарата повышается риск возникновения побочных эффектов, описанных в соответствующем разделе. В этом случае препарат отменяют, в случае необходимости проводят мероприятия общей детоксикации (промывание желудка, форсированный диурез), симптоматическую терапию.

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Сегмент антигистаминных препаратов на фармацевтическом рынке достаточно стабилен. Это объясняется спектром аллергических заболеваний, при которых применяют препараты данной группы. Наиболее известные антигистаминные препараты относят к антигистаминам 1-го поколения. Диазолин ― распространенный представитель этой группы, который применяют при аллергическом рините, поллинозе, крапивнице, аллергии, дерматозах (экземе, нейродермите).

Диазолин при аллергическом рините

Aллергический ринит (АР) является заболеванием с высокой частотой и распространенностью, поражает 10–40% населения во всем мире. Основными проявлениями заболевания являются ринорея, затрудненное носовое дыхание, зуд в полости носа, аносмия. Различают домашние, внешние и медикаментозные аллергены. К первым относят клещи домашней пыли, слюну и перхоть домашних животных, аллергены растительного происхождения. К внешним — пыльцу деревьев, пыльцу луговых, сорных трав. К медикаментозным аллергенам относят ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП, которые также известны по «аспириновой триаде» — когда применение этих препаратов приводит к развитию приступов БА. Оседая на реснитчатом эпителии, аллергены вызывают сенсибилизацию организма. Главными участниками аллергического воспаления в слизистой оболочке носа являются тучные клетки, эозинофилы, лимфоциты, а также базофилы и эндотелиальные клетки. Аллергическая реакция обусловлена взаимодействием антигена и антитела IgE.
Гистамин является медиатором, ответственным за половину клинических проявлений АР. Он высвобождается после действия комплекса аллерген — антитело на тучные клетки. Дегрануляция последних приводит к высвобождению ряда медиаторов, в том числе гистамина, и они оказывают влияние на нейрорецепторы и сосуды полости носа (Туровский А.Б., 2016).
Именно на эту фазу аллергической реакции действует Диазолин (мебгидролин) ― антигистаминный блокатор Н₁-рецепторов. Он же влияет на проницаемость сосудов. Согласно инструкции биодоступность Диазолина составляет 40–60%, терапевтический эффект развивается через 15–30 мин, а максимальное действие через 1–2 ч.
Диазолин в форме драже 0,1–0,2 г назначают 1–2 р/сут взрослым и детям в возрасте старше 12 лет. Диазолин в форме драже 0,05 г назначают 1–3 р/сут детям в возрасте 5–12 лет, а детям в возрасте 3–5 лет — 1–2 р/сут. Диазолин из аптек отпускается без рецепта врача.

Применение Диазолина при поллинозе

Полиноз (сенная лихорадка) ― распространенное среди населения аллергическое заболевание, которое поражает 10% детей и 20% взрослых. Поллиноз обусловлен аллергической реакцией 1-го типа. Его причиной является пыльца растений, которая вызывает острые аллергические воспалительные реакции на слизистой оболочке глаза и дыхательных путей. Заболевание называют также «пыльцевой аллергией», оно имеет четкую сезонность и вызывается пыльцой ветроопыляемых растений.
Аллерген, попадая на слизистую оболочку дыхательных путей, вызывает Ig-E-опосредованную реакцию. У таких больных отмечают дефицит IgA, нарушение функции гранулоцитов и макрофагов. Комплекс антиген — антитело фиксируется на тучных клетках, в результате чего происходит выброс медиаторов (гистамина, серотонина, лейкотриенов). Эозинофильный катионный белок приводит к повреждению эпителия и высвобождению медиаторов воспаления. Таким образом происходят отек слизистых оболочек, повышение продукции слизи и спазм гладких мышц (Княжеская Н.П. и др., 2005).
Воспалительная реакция также может охватывать участки, не контактирующие с пыльцой-аллергеном: нижние отделы дыхательных путей, мочевыделительная система, ЖКТ. Поэтому к основным формам поллиноза относят сезонный АР, сезонный аллергический конъюнктивит, сезонную БА, а к редким формам поллиноза — аллергодерматозы, поражение урогенитального тракта, поражение ЖКТ и пыльцевой аллергический миокардит.
Лечение поллиноза включает элиминацию аллергена, проведение специфической иммунотерапии и фармакотерапию антигистаминными препаратами. К антигистаминным препаратам I поколения относят Диазолин драже в дозе 0,1 г и Диазолин драже в дозе 0,05 г. Он действует на гистаминассоциированные процессы, и при низкой селективности эффективно предотвращает клинические проявления поллиноза у взрослых и детей (Княжеская Н.П. и др., 2005).

Крапивница. Диазолин

Крапивница относится к аллергическим воспалительным заболеваниям кожи, сопровождающимся отеком сосочкового отдела дермы. Заболевание достаточно распространено (охватывает 15–25% населения). Острая крапивница составляет 70–75% случаев, а хроническая — 25–30% случаев заболевания. Ведущим патогенетическим этапом крапивницы является повышение проницаемости микроциркуляторного русла с выходом жидкости и развитием отека кожи. Различают истинную и псевдоаллергическую крапивницу. При истинной аллергии происходит контакт организма с белковым аллергеном. Псевдоаллергическая крапивница не сопровождается иммунным ответом и обычно возникает как реакция на проникновение в организм лекарственных препаратов, пищевых продуктов, ксенобиотиков или физических факторов (холода, тепла). Чаще всего при псевдоаллергической реакции поражаются органы пищеварения, в частности, гепатобилиарная система.
При крапивнице наиболее хорошо изучены механизмы высвобождения гистамина, сопровождающиеся ирритацией сенсорных нервов, вазодилатацией, повышением сосудистой проницаемости. Это, в свою очередь, чревато такими симптомами: зуд, гиперемия, возникновение волдыря.
Лечение крапивницы включает элиминацию возбудителя, исключение провоцирующих факторов и лечение инфекционных и хронических процессов. При острой крапивнице рекомендовано применение блокаторов Н₁-гистаминовых рецепторов, как и при начальной фазе лечения хронической крапивницы. При острой крапивнице рекомендовано применение Диазолина в течение 5–6 дней. При хроническом течении заболевания терапия антигистаминовыми препаратами относится к первой линии: Диазолин применяют на протяжении 2 нед, после чего заменяют антигистаминовый препарат либо повышают дозу в 4 раза. Последующие этапы включают дополнительное применение антагонистов лейкотриеновых рецепторов, при обострении — глюкокортикоидов. Третья линия терапии включает иммунодепресанты, глюкокортикоиды, стабилизаторы тучных клеток, экстракорпоральные методы детоксикации, иммунные сыворотки и иммуноглобулины (Музыченко А.П., 2014).

Применение Диазолина при экземе

Экзема ― один из наиболее часто отмечаемых дерматозов в практике дерматовенеролога. Заболеваемость варьирует в диапазоне 6–15 на 1000 населения и составляет 30–40% всех дерматозов. Заболевание является следствием воздействия на организм нейроаллергических, эндокринных, обменных и экзогенных факторов. Патофизиологически экзема развивается по типу гиперчувствительности замедленного типа. Ввиду того, что антиген является гаптеном, он связывается с белком-носителем. Иммунный ответ формируется не только на гаптен, но и на белок-носитель. В данном процессе важную роль играют клетки Лангерганса, которые презентуют антиген Т-клеткам. В результате каскада иммунологических реакций выделяются биологически активные вещества, которые и являются причиной клинических проявлений экземы. Также важным патофизиологическим фактором является сенсибилизация кожи к различным микроорганизмам.
Лечение экземы зависит от степени тяжести и распространенности патологического процесса. При лечении применяют антигистаминные, десенсибилизирующие препараты, в случае тяжелого течения ― глюкокортикоиды. Для борьбы с воспалительной кожной реакцией применяют блокатором H_l-рецепторов гистамина. Их базовой особенностью является седативно-снотворный эффект, что объясняет их назначение при выраженном зуде, сопровождающееся нарушением сна. Поэтому их не назначают лицам, работа которых связана с потенциально опасными видами деятельности. Препараты этой группы оказывают холинолитическое действие, что ограничивает их применение при язве желудка, БА, глаукоме, сердечно-сосудистой патологии (Загер К., 2007).

Дерматозы. Нейродермит

Нейродермит относят к заболеваниям кожи психосоматического характера, хронический дерматоз мультифакторной природы. Заболевание достаточно распространено: поражает около 1–1,5% населения. Для него свойственны поражения кожи лица, шеи, суставов, коленей, кистей и стоп, ассоциированные с невротическими расстройствами. Главными симптомами заболевания являются зуд и уртикарная сыпь, которые зачастую лишают пациента сна.
Одним из патогенетических механизмов формирования нейродермита считается аллергическая реакция немедленного типа с дегрануляцией базофилов и тучных клеток и выделением большего количества гистамина и других аллергических медиаторов. Повышение проницаемости сосудов из-за гистамина сопровождается появлением дермографизма и волдырей. Зуд при этом обусловлен активацией Н₁-гистаминовых рецепторов при раздражении окончаний чувствительных нервов. Поэтому применение Диазолина как антигистаминного препарата является ключевым вектором лечения нейродермита. Важным клиническим механизмом действия при нейродермите Диазолина является его седативный эффект (Коган Б.Г. и соавт., 2005).

Диазолин. Ограничения применения

Препарат малоэффективен при БА и анафилактическом шоке. Он усиливает действие этанола и седативных средств. Препарат противопоказан при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, пилоростенозе, гиперплазии предстательной железы, эпилепсии, нарушении сердечного ритма, глаукоме. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью Диазолин назначают с осторожностью (Архипов В.В. и др., 2006).

Выводы

Диазолин (мебгидролин) ― антигистаминный препарат, который за счет своей эффективности и низкой цены занимает свою нишу среди антиаллергических препаратов. Препарат назначают при аллергических реакциях 1-го типа, которые сопровождаются дегрануляцией тучных клеток и высвобождением большего количества гистамина. Медиатор, являясь вазоактивным веществом, способствует повышению проницаемости микроциркуляторного русла и появлению ринита либо кожной сыпи. Действие гистамина на нейрорецепторы вызывает зуд, который при кожных аллергических заболеваниях ассоциирован с повышенной нервозностью пациента. Поэтому седативный эффект препарата помогает пациенту успокоиться и заснуть.
Диазолин признан эффективным при АР, поллинозе, крапивнице, некоторых этапах экземы и нейродермита. На территории Украины препарат не применяют при аллергическом кашле, БА и анафилактическом шоке (Архипов В.В. и др., 2006).
Мебгидролин можно также применять для устранения аллергического компонента при заболеваниях верхних дыхательных путей. Диазолин в дозе 0,5 назначают при аллергическом сухом кашле в том числе в педиатрической практике. Это позволяет купировать кашель и является профилактикой для формирования доминанты кашля. Однако такого рода применение на территории Украины не распространено (Митковская О.А., 2015).