0
UA | RU

Гайномакс

Zentiva

Состав и форма выпуска

ВеществоКоличество
Тиоконазол100 мг
Тинидазол150 мг
№ UA/15953/01/01 от 13.05.2017 до 13.05.2022
По рецепту
Классификация
Лекарственные средства

Состав

действующие вещества: тиоконазол и тинидазол;

1 суппозиторий вагинальный содержит: тиоконазола 100 мг и тинидазола 150 мг;

вспомогательные вещества: витепсол.

Лекарственная форма

Cупозитории вагинальные.

Основные физико-химические свойства: плоский суппозиторий от белого до желтоватого цвета, с гладкой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии. Код АТС G01A F20.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тиоконазол — синтетический противогрибковый препарат с высокой активностью in vitro в отношении дрожжеподобных и других грибов (в том числе дерматофитов). Он также эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, бактерий семейства Bacteroides и некоторых грамположительных бактерий (включая бактерии семейств Staphylococcus и Streptococcus). В клинических исследованиях было показано, что тиоконазол эффективен в лечении заболеваний, вызванных Candida albicans и другими видами Candida (Torulopsis glabrata), и вагинальных инфекций, вызванных Trichomonas vaginalis.

Тиоконазол действует путем изменения проницаемости клеточной мембраны гриба. Эргостерол является важным компонентом клеточной мембраны гриба. Тиоконазол подавляет синтез эргостерола, взаимодействуя с 14α-деметалазой, ферментом цитохрома Р450, что превращает ланостерол в эргостерол. Подавление синтеза эргостерола приводит к увеличению клеточной проницаемости и, следовательно, к утечке внутриклеточных соединений фосфора и калия через клеточные мембраны.

Тинидазол эффективен в отношении простейших возбудителей и анаэробных бактерий. Его антипротозойный эффект распространяется на Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia lamblia. Тинидазол эффективен в отношении Gardnerella vaginalis и большинства анаэробных бактерий (Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, бактерии семейства Bacteroides, бактерии семейства Clostridium, бактерии семейства Eubacterium, Peptostreptococcus и Veillonella). Полный механизм действия тинидазола до конца не известен. Восстановление нитрогруппы происходит с помощью фередоксиновой системы и за счет низкого окислительно-восстановительного потенциала, выделяется только анаэробными бактериями. Это может быть причиной того, что поглощение тинидазола происходит активнее в анаэробов, чем в аэробных, хотя тинидазол проникает через клеточные мембраны обоих типов микроорганизмов. Процесс снижения создает реактивные промежуточные вещества и диффузию градиента, который усиливает захват тинидазола.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Тинидазол.

Абсорбция тинидазола после интравагинального применения составляет примерно 10%.

Максимальная концентрация в плазме составляла 1,0 мкг/мл у 6 здоровых добровольцев при достижении этого уровня (tmax) после введения вагинального суппозитория, в котором содержалось 500 мг тинидазола, составлял 8,7 часа.

Тиоконазол.

При интравагинальном применении тиоконазол поглощается в низких концентрациях слизистой оболочкой. Максимальная концентрация в плазме после введения разовой дозы 300 мг тиоконазола в виде мази женщин с кандидозным вульвовагинитом составили 18 мкг/мл.

Распределение

Тинидазол.

Тинидазол почти полностью распределяется во всех тканях и жидкостях организма, а также проникает через гематоэнцефалический барьер. Известный объем распределения составляет около 50 литров. Связывание тинидазола с белками плазмы составляет 12%. Тинидазол проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Тиоконазол.

В большинстве клинических исследований после интравагинального применения однократной дозы 300 мг тиоконазола было определено, что концентрации в вагинальной жидкости подавляют рост Candida albicans в течение 2 — 3 дней.

Неизвестно, выделяется тиоконазол в грудное молоко.

Биотрансформация

Тинидазол.

Тинидазол частично метаболизируется путем окисления, гидроксилирования и коагуляции.

Тинидазол метаболизируется, главным образом, с помощью цитохрома CYP3A4.

Тиоконазол.

Основным метаболитом тиоконазола является глюкороновый конъюгат.

Тиоконазол не метаболизируется в вагинальной жидкости, однако, метаболизируется часть препарата, которая всасывается системно после интравагинального применения. Один зарегистрированный метаболит образуется в результате N-глюкуронирования азота на имидазольная кольце, другой образуется путем О-детиэнилизации хлортиениловой группы, гидратации в спирте и глюкуронизации.

Выведение

Тинидазол.

Период полувыведения тинидазола составляет около 12 — 14 часов. Тинидазол выводится печенью и почками. Тинидазол, в основном, выводится в неизмененном виде с мочой (около 20 — 25% от введенной дозы). Около 12% выводится с калом.

Тиоконазол.

После интравагинального применения тиоконазола лекарственное средство выводится из плазмы, как правило, через 72 часа.

После перорального применения тиоконазола 25 — 27% дозы выводится с мочой в виде метаболитов, а 59% выводится с калом (в основном, в неизмененном виде).

Клинические характеристики

Показания

Лечение кандидозного вульвовагинита, вызванного возбудителями семейства Candida albicans, бактериального вагиноза, вызванного возбудителями семейства Gardnerella vaginalis и анаэробными бактериями, трихомонадного вагинита, вызванного Trichomonas vaginalis, а также вагинита, вызванного смешанной инфекцией.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активным ингредиентам или их производным. Употребление алкогольных напитков во время лечения или в течение 3 дней после лечения. Прием дисульфирама во время лечения или в течение 2 недель после лечения. Порфирия. Эпилепсия. Тяжелые нарушения функции печени. Первый триместр беременности. Период кормления грудью. Органические заболевания нервной системы. Нарушения гемопоэза, в том числе в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Вследствие абсорбции тинидазола наблюдаются следующие взаимодействия с другими препаратами

Аценокумарол, анизиндион, дикумарол, фениндион, фенпрокумон варфарин: повышение риска возникновения кровотечения.

Холестирамин: снижение эффективности тинидазола.

Циметидин: повышение концентрации тинидазола в плазме крови.

Циклоспорин: повышение уровня циклоспорина.

Дисульфирам: побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (например психотические реакции).

Фторурацил: повышение концентрации фторурацила в крови и признаки возможной интоксикации (гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, стоматит, рвота).

Фосфенитоин: увеличение токсичности фосфенитоин и/или снижение концентрации тинидазола в крови.

Кетоконазол: повышение концентрации тинидазола в крови.

Литий: повышение концентрации лития в крови и признаки интоксикации литием (слабость, дрожь, полидипсия, спутанность сознания).

Фенобарбитал: снижение концентрации тинидазола в крови.

Фенитоин: повышенный риск интоксикации фенитоином и/или снижение концентрации тинидазола в крови.

Рифампицин: снижение концентрации тинидазола в плазме крови.

Такролимус: повышение уровня такролимуса.

Индукторы/ингибиторы CYP3A4: снижение эффективности тинидазола или повышение риска побочных реакций (ингибиторы CYP3A4, такие как циметидин и кетоконазол, могут продлить период полувыведения, а также снизить клиренс тинидазола в крови и повысить концентрацию тинидазола в плазме крови).

Оксикодон: одновременный прием тинидазола и оксикодона может увеличивать концентрацию оксикодона в плазме крови и снижать клиренс этого вещества.

Особенности применения.

Только для интравагинального применения. Не глотать и не вводить в другие места.

Как и другие препараты с аналогичной структурой, тинидазол не следует использовать для пациентов с нарушением гемопоэза, в том числе в анамнезе. Может развиваться транзиторная лейкопения и нейтропения.

Пациентам следует воздержаться от приема алкоголя во время лечения и в течение по крайней мере 3 дней после окончания курса лечения за повышенного риска возникновения дисульфирамоподобных реакций.

Не следует применять девственницам.

Суппозитории не следует применять с противозачаточными средствами — диафрагмой и презервативами, поскольку основа суппозитория может нежелательным образом взаимодействовать с резиной.

Средства для интравагинального применения (например, тампоны, спринцевания или спермициды) не следует применять одновременно с лечением.

При лечении пациенток с трихомонадным вагинитом необходимо одновременное лечение полового партнера.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Категория безопасности применения лекарственного средства во время беременности — C.

Поскольку влияние активных ингредиентов препарата ГАЙНОМАКС на плод и новорожденного ребенка не известно, женщинам, имеющим применять этот препарат, следует избегать беременности с помощью эффективных методов контрацепции.

Тинидазол проникает через плацентарный барьер.

Данные, полученные в исследованиях на животных, относительно эффектов препарата на беременность, эмбриональное/внутриутробное развитие, роды, постнатальное развитие недостаточны. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Противопоказано применять препарат в первом триместре беременности. Возможность применения препарата во время второго и третьего триместров должен оценивать врач, учитывая соотношение польза/риск. Не следует применять препарат во время беременности при отсутствии явной необходимости.

На время лечения грудное вскармливание следует прекратить, поскольку тинидазол проникает в грудное молоко. Грудное вскармливание можно продолжить через 72 часа после окончания лечения.

Неизвестно, проникает тиоконазаол в грудное молоко. Грудное вскармливание следует прекратить, поскольку большинство лекарственных средств проникают в грудное молоко.

Не рекомендуется применять ГАЙНОМАКС во время менструации из-за ухудшения эффективности и трудности при применении.

В 60-дневном исследовании репродуктивной токсичности тинидазол в дозе 600 мг/кг/сут снижал уровень фертильности и способствовал развитию гистопатологических изменений в яичках у самцов животных. Дозы в размере 300 и 600 мг/кг/сут вызывают сперматогенные эффекты. Максимальная доза препарата, которая не приводит к развитию наблюдаемых нежелательных эффектов в яичках и сперме, составила 100 мг/кг/сут. Эти эффекты характерны для препаратов класса 5-нитроимидазола.

У самцов животных при пероральном применении тиоконозола в дозе до 150 мг/кг/сут влияние на фертильность не наблюдалось. Однако существуют данные, свидетельствующие о предимплантационных потерях у крыс-самок при пероральном применении препарата в дозе выше 35 мг/кг/сут.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестно, влияет ли ГАЙНОМАКС на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Только для интравагинального применения. ГАЙНОМАКС следует вводить глубоко во влагалище в положении лежа.

Вводить на ночь перед сном по 1 свече в течение 7 дней. Альтернативная схема: применять по 1 свече два раза в сутки в течение 3 дней.

Не глотать и не вводить в другие места.

Дети.

Детям не применять.

Передозировка

Системные побочные эффекты могут наблюдаться при применении большого количества препарата, но при интравагинальном применении системные побочные эффекты не ожидаются.

В случае передозировки следует начать симптоматическую и поддерживающую терапию. Побочные/нежелательные эффекты при передозировке не известны.

Побочные реакции

Частота следующих нежелательных явлений определена в соответствии с такой классификацией: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 — <1/10); редкие (> 1/1000 — <1/100), редкие (> 1/10000 — <1/1000); редкие (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основе имеющихся данных).

При вагинальном применении ГАЙНОМАКС побочные эффекты не зарегистрированы. Некоторые побочные эффекты, возникающие в результате системного применения тинидазола, указанные ниже. Поскольку концентрации тинидазола в крови намного меньше при интравагинальном применении, ожидается, что эффекты будут менее выраженными.

Со стороны крови и лимфатической системы

Неизвестно: лейкопения (временное явление), нейтропения.

Со стороны иммунной системы

Неизвестно: аллергические реакции.

Со стороны нервной системы

Часто: слабость, повышенная утомляемость, плохое самочувствие, головная боль, головокружение.

Неизвестно: атаксия, кома, спутанность сознания, депрессия, заторможенность, бессонница, нарушения сна, вертиго, периферическая нейропатия, конвульсии, судороги, перевозбуждение, дезориентация.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: металлический/горький привкус во рту, тошнота, анорексия, потеря аппетита, метеоризм, диспепсия, спазмы в животе, неприятное ощущение в эпигастральной области, рвота, запор.

Неизвестно: боль в желудке, диарея, обложенный язык, стоматит, изменение окраски языка, сухость полости рта, псевдомембранозный колит.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Неизвестно: зуд, крапивница, ангионевротический отек, кожная сыпь.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Часто: темный цвет мочи.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Неизвестно: жжение при мочеиспускании и в месте введения, локальный отек и раздражение, зуд, вагинальные выделения, диспареуния, вагинальная боль.

Срок годности

24 месяца.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 суппозиториев вагинальных в стрипах в картонной упаковке с маркировкой на украинском языке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Экселтис Илач Санаи ве Тиджарет Аноним Ширкети/

Exeltis Ilac Sanayii Ve Ticaret Anonim Sirketi.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Провинция Текирдаг, район Черкезкой, Черкезкой Органайз Санаи Бельгесе, Газиосманпаша Мах., Бульвар Фати, № 19/2, Турция/

Tekirdag province, Cerkezkoy district, Cerkezkoy Organize Sanayi Bolgesi, Gaziosmanpasa Mah., Fatih Bulvari, № 19/2, Turkey.

Дата добавления: 19.10.2021 г.
© Компендиум 2019

Диагнозы, при которых применяют Гайномакс

Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+) МКБ N74.4
Воспалительный процесс в области шейки матки МКБ N72
Острый вагинит МКБ N76.0
Эрозия и эктропион шейки матки МКБ N86

Рекомендуемые аналоги Гайномакс:

противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии, за исключением комбинированных препаратов, содержащих кортикостероиды
противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии, за исключением комбинированных препаратов, содержащих кортикостероиды
противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии, за исключением комбинированных препаратов, содержащих кортикостероиды
противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии, за исключением комбинированных препаратов, содержащих кортикостероиды
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko