Зибакс таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг блистер №3

действующие вещества: 1 таблетка содержит азитромицина дигидрата эквивалентно азитромицину 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, этилцеллюлоза, спирт изопропиловый, дихлорметан, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, протектаб НР-1 (гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль, масло касторовое, тальк, титана диоксид (Е171)), железа оксид желтый (Е172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 250 мг — светло-желтые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон;

таблетки по 500 мг — светло-желтые, двояковыпуклые, в форме каплет, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин.

Код АТС J01FA10.

Фармакодинамика.

Азитромицин — представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Связывается с субъединицей 50S рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов, угнетая РНК-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Обладает широким спектром антимикробного действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки — Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококки групп С, F и G, S. viridans; Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии — Haemophilus influenzae, Н. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы — Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species, а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Не влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.

Фармакокинетика.

После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет около 37% (эффект «первого прохождения»). Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5–3 ч и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 500 мг. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10–100 раз выше, чем в сыворотке крови. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Препарат в большом количестве накапливается в фагоцитах, транспортирующих его в места инфекции и воспаления, где постепенно высвобождают в процессе фагоцитоза.

С белками связывается обратно пропорционально концентрации в крови (7–50% препарата). Около 35% метаболизируется в печени путем деметилирования, теряя активность.

Более 50% выводится с желчью в неизмененном виде, около 4,5% — с мочой в течение 72 часов.

Период полувыведения составляет 14–20 часов (в интервале 8–24 часов после приема препарата) и 41 час (в интервале 24–72 часов). Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику.

С возрастом параметры фармакокинетики не изменяются у мужчин (65–85 лет), у женщин увеличивается максимальная концентрация (Сmax) на 30–50%; у детей в возрасте 1–5 лет снижаются Cmax, Т1/2, площадь под фармакокинетической кривой.

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

• инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, внебольничная пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, вторичные пиодерматозы, акне вульгарис (угри обыкновенные) средней степени тяжести;
• инфекции, передающиеся половым путем: неосложненные генитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis.

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину или к любым другим макролидным или кетолидным антибиотикам и к вспомогательным веществам препарата. Из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Аллергические реакции. Редко сообщалось, что азитромицин имеет серьезные аллергические (редко летальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций вызвали развитие рецидивных симптомов и требовали более длительного наблюдения и лечения.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT.

Удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, которые ассоциировались с риском развития сердечной аритмии и пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт», наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками.

С осторожностью следует назначать азитромицин пациентам с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации:

• с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала QT;
• проходящих лечение с применением других активных веществ, которые удлиняют интервал QT, например антиаритмических препаратов класса IА и III, цизаприда и терфенадина;
• с нарушением электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;
• с клинически релевантной брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Стрептококковые инфекции. Пенициллин является препаратом первого выбора в лечении фарингита/тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes, а также в профилактике острого ревматического полиартрита. Азитромицин целом эффективен в лечении стрептококка в ротоглотке, но нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматического полиартрита.

Суперинфекции. Как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например микозов).

Поскольку азитромицин выводится преимущественно через печень, препарат не следует применять пациентам с тяжелыми заболеваниями печени.

Нарушение функции печени. При появлении признаков нарушения функции печени, таких как быстро развивающаяся астения в сочетании с желтухой, потемнением мочи, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией, необходимо провести исследование функции печени.

Миастения гравис. Сообщалось о случаях развития миастенического синдрома и об обострении симптомов миастении гравис у пациентов, получающих азитромицин. У пациентов, принимающих производные спорыньи, иногда возникали явления эрготизма вследствие одновременного применения некоторых макролидных антибиотиков. Данные о лекарственном взаимодействии между спорыньей и азитромицином отсутствуют, однако из-за теоретической возможности возникновения эрготизма азитромицин не следует одновременно назначать с производными спорыньи.

Диарея. При применении почти всех антибактериальных средств, включая азитромицин, сообщалось о случаях возникновения диареи, связанной с Clostridium difficile, от слабой диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту C.difficile.

Штаммы C. difficile, которые продуцируют токсины А и В, повышают уровень заболеваемости и летальности, поскольку эти инфекции могут быть устойчивыми к антибактериальной терапии и могут стать причиной колэктомии.

Возможность развития диареи, связанной с Clostridium difficile, следует принимать во внимание во всех случаях диареи, возникшей после применения антибиотиков. Необходимо внимательно анализировать анамнез пациентов, поскольку сообщалось, что связанная с Clostridium difficile диарея может развиться через 2 месяца после приема антибактериальных препаратов.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) наблюдали 33% увеличение системной экспозиции с азитромицином.

Таблетки 500 мг следует применять в виде однократной суточной дозы независимо от приема пищи. Таблетки глотать не разжевывая. В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 часа.

Взрослые и дети с массой тела ≥45 кг.

При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) общая доза азитромицина составляет 1500 мг (500 мг 1 раз в сутки). Продолжительность лечения составляет 3 дня.

При акне вульгарис рекомендованная общая доза азитромицина составляет 6 г, которую следует принимать по следующей схеме: 1 таблетка по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней, после чего — 1 таблетка по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Дозу второй недели следует принимать через семь дней после первого приема таблетки, а 8 последующих доз следует принимать с интервалами в 7 дней.

При мигрирующей эритеме общая доза азитромицина составляет 3 г, которую следует принимать по следующей схеме: 1 г (2 таблетки по 500 мг) в первый день, после чего — по 500 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.

При инфекциях, передающихся половым путем, рекомендуемая доза азитромицина составляет 1000 мг (2 таблетки по 500 мг однократно).

Пациенты пожилого возраста.

Для людей пожилого возраста нет необходимости изменять дозировку.

Поскольку пациенты пожилого возраста могут входить в группу риска нарушений электрической проводимости сердца, рекомендуется соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с риском развития сердечной аритмии и аритмии torsade de pointes.

Пациенты с нарушением функции почек.

Для пациентов с незначительными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации 10–80 мл/мин) можно применять то же дозировки, и для пациентов с нормальной функцией почек. Азитромицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин).

Пациенты с нарушением функции печени.

Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Исследований, связанных с лечением таких пациентов азитромицином, не проводилось.

Таблетки Зибакс рекомендуется применять детям с массой тела более 45 кг.

Группы по частоте проявлений определялись с помощью шкалы: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до 1/10) нечасто (≥1/1000 до 1/100) редко (≥1/10000 до 1/1000), очень редко (<1/10000); неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Информация о побочных эффектах, которые, возможно, связаны с профилактикой и лечением Mycobacterium Avium Complex. Эти нежелательные реакции отличаются по типу или по частоте от тех, о которых сообщалось при применении быстродействующих лекарственных форм и лекарственных форм длительного действия:

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки по 250 мг: по 3 таблетки в блистере, 1 блистер в картонной упаковке;

по 6 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной упаковке.

Таблетки по 500 мг: по 3 таблетки в блистере, 1 блистер в картонной упаковке;

по 6 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной упаковке.

По рецепту.

Бафна Фармасьютикалс Лтд./Bafna Pharmaceuticals Ltd.

147, Мадгаварам Ред Хилс Роуд, Грентлион, Вилидж Вадакараи Ченнаи Тамил Наду IN 600052, Индия/147, Madhavaram Red Hills Road Grantlyon Village Vadakarai Chennai Tamil Nadu IN 600052, India.