Аспикард Кардио таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 100 мг блистер №20

действующее вещество: acetylsalicylic acid;

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 100 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кросповидон;

оболочка — колликут МАЕ, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171), тальк.

Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.

Антитромботические средства. Код АТС В01А С06.

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота (АСК) подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента. Отмечают также, что ацетилсалициловая кислота оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Благодаря указанным эффектам ее применяют при многих васкулярных заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВП) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в более высоких дозах ацетилсалициловую кислоту применяют для облегчения боли и при легких фебрильных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабления боли в суставах и мышцах, при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

Фармакокинетика.

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит — кислоту салициловую. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10–20 мин, а салициловой кислоты — через 20–120 мин. Благодаря кишечнорастворимой оболочке таблеток высвобождение активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3–6 часов после приема таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, по сравнению с обычной таблеткой ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также попадает в грудное молоко.

Салициловая кислота подвергается метаболизму преимущественно в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкоуронид, салицилацил глюкоуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает с 2–3 часов при применении низких доз до 15 часов при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

Доклинические данные

Доклинический профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо задокументирован.

Известно, что салицилаты при высоких дозах вызывали поражения почек без каких-либо других органических поражений.

Ацетилсалициловая кислота широко изучалась по поводу мутагенности, однако не было обнаружено соответствующих доказательств наличия мутагенного потенциала. То же самое касается исследований канцерогенности. Также известно, что салицилаты оказывали тератогенное влияние.

Были описаны нарушения имплантации, эмбриотоксический и фетотоксический эффекты и нарушение способности к обучению у потомства после применения препарата в пренатальный период.

Профилактика тромбозов (профилактика реоклюзии) после аортокоронарного шунтирования, чрескожной транслюминарной катетерной ангиопластики и после артериовенозного шунтирования у пациентов, находящихся на диализе.

Профилактика инсульт после появления предвещающих проявлений (транзиторная ишемическая атака).

Снижение риска развития тромбоза коронарных сосудов после инфаркта миокарда (профилактика повторного инфаркта).

Профилактика инфаркта миокарда вместе с другими мерами терапии у пациентов с очень высоким риском развития сердечно-сосудистых событий (согласно оценке пользы и риска лечащим врачом).

Нестабильная стенокардия.

Профилактика артериальных тромбозов после операций на сосудах.

Как часть стандартной терапии острого инфаркта миокарда.

Профилактика сосудистой окклюзии при артериальной окклюзионной болезни.

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам и/или другим противовоспалительным препаратам, а также к любому компоненту лекарственного средства.

Астма, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП, в анамнезе.

Острые пептические язвы.

Геморрагический диатез.

Почечная недостаточность тяжелой степени.

Печеночная недостаточность тяжелой степени.

Застойная сердечная недостаточность тяжелой степени.

Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/неделю или больше (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Последний триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Противопоказано одновременное применение.

Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг/неделю и больше повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы) (см. раздел «Противопоказания»).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг в неделю: повышается гематологическая токсичность метотрексата (вследствие снижения почечного клиренса метотрексата противовоспалительными препаратами и вытеснения салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы).

Противодиабетические средства (например инсулин, сульфонилмочевина): возможно снижение уровня сахара в крови.

АСК усиливает действие антикоагулянтов/тромболитических средств, барбитуратов, лития, сульфаниламидам и трийодтиронина.

Могут развиться фармакодинамические взаимодействия между селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ацетилсалициловой кислотой: повышение риска развития кровотечения вследствие синергического воздействия.

АСК повышает концентрации в плазме дигоксина вследствие снижения почечной экскреции.

АСК повышает уровни фенитоина и вальпроата в плазме крови. При одновременном применении с вальпроевой кислотой АСК вытесняет ее из связи с белками плазмы, снижая метаболизм последней. В результате плазменные уровни вальпроата повышаются, что приводит к увеличению частоты развития побочных реакций, указывающих на интоксикацию, таких как тремор, нистагм, атаксия и изменения личности.

АСК усиливает действие и побочные эффекты всех нестероидных противоревматоидных средств.

Одновременное применение с НПВП, такими как ибупрофен или напроксен, может ослаблять необратимое ингибирование тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Клиническая значимость такого взаимодействия неизвестна. Лечение НПВП, такими как ибупрофен или напроксен, пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты (см. раздел «Особенности применения»).

Антигипертензивные средства (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и блокаторы β-адренорецепторов), если пациент одновременно применяет ацетилсалициловую кислоту и указанные лекарственные средства, рекомендуется тщательно контролировать артериальное давление и корректировать дозу в случае необходимости.

Диуретики в комбинации с высокими дозами АСК: снижение действия диуретиков.

АСК снижает действие урикозурических средств (например пробенецида, сульфинпиразона).

Системные глюкокортикостероиды: повышение риска желудочно-кишечных язв и кровотечений.

Снижение уровня салицилатов в крови во время терапии кортикостероидами, риск передозировки салицилатов после прекращения терапии глюкокортикостероидами.

Алкоголь: повышение риска желудочно-кишечных язв и кровотечений, пролонгация времени кровотечения.

Удлинение периода полувыведения крови пенициллина.

При одновременном приеме метамизол может уменьшить влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому эту комбинацию следует применять с осторожностью пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту в низких кардиопротекторных дозах.

Лекарственное средство применяют с осторожностью в следующих ситуациях:

• нарушение функции почек или нарушение сердечно-сосудистого кровообращения (например патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, большие операции, сепсис или сильные кровотечения) — поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличивать риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности;
• нарушение функции печени;
• одновременное применение НПВП, таких как ибупрофен или напроксен, — поскольку НПВП могут уменьшить ингибиторное влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. В случае применения ацетилсалициловой кислоты перед началом приема НПВП как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• наличие симптомов хронической желудочной или дуоденальной диспепсии или ее рецидив;
• наличие бронхиальной астмы или общей тенденции к гиперчувствительности — поскольку ацетилсалициловая кислота может обусловливать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы, а также других реакций гиперчувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенной лихорадкой, полипоз носа, хронические респираторные заболевания, аллергические реакции (такие как сыпь, зуд, крапивница) на другие явления в анамнезе;
• полипы носовой полости;
• тяжелая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — поскольку ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторы, которые могут увеличить риск гемолиза, включают высокие дозы препарата, лихорадку или острый инфекционный процесс;
• одновременное применение антикоагулянтов;
• из-за ингибиторного влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, которое сохраняется на протяжении нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность или усилить кровотечение при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например удаление зуба);
• применение ацетилсалициловой кислоты детям и подросткам с лихорадкой и/или вирусными заболеваниями возможно только по назначению врача как терапии второй линии (из-за риска развития синдрома Рея, угрожающей жизни энцефалопатии, главными симптомами которой является тяжелая рвота, потеря сознания, печеночная дисфункция).

При применении в низких дозах АСК снижает выведение мочевой кислоты. У пациентов, которые обычно имеют пониженный уровень выведение мочевой кислоты, это может привести к развитию подагры.

При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются постоянной рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея;

• язвы желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• чувствительность к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также аллергия на другие вещества.

Если врачом не назначено другое, то рекомендуется нижеследующая дозировка.

Сердечно-сосудистые показания без аортокоронарного шунтирования и чрескожной транслюминарной катетерной ангиопластики: 1 × 100 мг/сут.

Профилактика тромбоза после аортокоронарного шунтирования и чрескожной транслюминарной катетерной ангиопластики: 100–300 мг/сут.

Профилактика цереброваскулярного инсульта после появления проявлений-предвестников (TИA) : 3 × 100 мг/сут или 1 × 300 мг/сут.

Рекомендуется принимать таблетку небольшим количеством жидкости по меньшей мере за 30 минут до еды. Запить ½-1 стаканом воды. Для того чтобы избежать высвобождения действующего вещества к достижению щелочной среде кишечника, таблетки не следует дробить, разламывать или разжевывать.

Острый инфаркт миокарда: в случае острого инфаркта миокарда применять 200–300 мг ацетилсалициловой кислоты во внутривенной или пероральной форме с быстрым высвобождением ацетилсалициловой кислоты (не кишечнорастворимую форму). Таблетки кишечнорастворимой формы ацетилсалициловой кислоты следует измельчить или разжевать перед применением для достижения более быстрой абсорбции. После этого следует применять ежедневно 100 мг ацетилсалициловой кислоты.

Препарат не применяют детям и подросткам (в возрасте младше 18 лет) из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения указанной категории пациентов.

Применение ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 16 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянное рвота). Просьба ознакомиться с информацией, изложенной в разделе «Особенности применения».

Побочные реакции приведены ниже по частоте: очень часто ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 — < 1/10; нечасто ≥ 1/1000 — < 1/100; редко ≥ 1/10000 — < 1/1000; очень редко < 1/10000. В рамках каждой группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Также поступали спонтанные сообщения о других побочных реакциях при применении всех лекарственных форм ацетилсалициловой кислоты, в том числе при пероральной краткосрочной и долгосрочной терапии, поэтому определение частоты невозможно.

У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы наблюдались гемолиз и гемолитическая анемия.

Из-за антиагрегационного влияния АСК может повысить риск кровотечения. Наблюдались кровотечения, такие как периоперационное кровотечение, гематомы, носовые кровотечения, урогенитальные кровотечения, кровотечения из десен.

Редко или очень редко наблюдались серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический инсульт, особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или в случае одновременного применения антикоагулянтов, что в отдельных случаях может угрожать жизни.

Со стороны крови и лимфатической системы:

удлинение времени кровотечения;

редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, апластическая анемия, железодефицитная анемия.

Со стороны иммунной системы:

нечасто: бронхиальная астма;

редко: реакции гиперчувствительности, такие как эритематозные/экзематозные кожные реакции, крапивница, ринит, заложенность носа, бронхоспазм, ангионевротический отек, снижение артериального давления до состояния шока;

очень редко: кожные реакции тяжелой степени, включая экссудативную мультиформную эритему, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны метаболизма и питания:

очень редко: гипогликемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия.

Со стороны нервной системы:

редко: головная боль, головокружение, тинит, нарушения зрения, нарушения слуха, спутанность сознания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто: микрокровотечения (70%);

часто: желудочные симптомы;

нечасто: диспепсия, тошнота, рвота, диарея;

редко: желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные язвы, которые в очень редких случаях могут привести к перфорации.

Гепатобилиарные нарушения:

редко: печеночная дисфункция;

очень редко: повышение уровня трансаминаз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

редко: нарушение функции почек;

сообщалось о развитии острой почечной недостаточности.

Другие:

очень редко синдром Рея (см. раздел «Особенности применения»).

Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

Желудочно-кишечные расстройства, такие как общие проявления и симптомы диспепсии, боли в эпигастральной области и абдоминальная боль в отдельных случаях — воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.

Реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматический состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также реакции со стороны респираторного тракта, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, в т.ч. такие симптомы, как сыпь, отек, зуд, сердечно-дыхательная недостаточность и очень редко — тяжелые реакции, в частности анафилактический шок.

2 года от даты производства продукции in bulk.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки по 100 мг: № 10 × 2, № 10 × 3 в блистерах в пачке.

Таблетки по 300 мг: № 10 × 2 в блистерах в пачке.

Без рецепта.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая фирма «Вертекс».

Украина, 61085, Харьковская обл., г. Харьков, улица Астрономическая, дом 33, лит. «В-1».