Этол SR (Etol SR) (325961) - инструкция по применению ATC-классификация

действующее вещество: etodolac;

1 таблетка содержит этодолака микронизированного 600 мг;

вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, натрия гидрофосфат дигидрат, этилцеллюлоза, тальк, магния стеарат;

покрытие Opadry White YS-1–7003: титана диоксид (E 171), гипромеллоза 3сP, гипромелоза 6сP, макрогол 400, полисорбат 80.

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТС М01А В08.

Фармакодинамика.

Этодолак — нестероидное противовоспалительное средство, производное индолуксусной кислоты, отличающееся от других нестероидных противовоспалительных средств (НПВП) наличием ядра тетрагидропираноиндола. Этодолак обладает противовоспалительными, анальгезирующими и жаропонижающими свойствами. Препарат снижает синтез простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты, ингибируя фермент циклооксигеназу (ЦОГ), благодаря чему уменьшается чувствительность рецепторов к медиаторам боли (гистамину, брадикинину), уменьшается экссудация, миграция лейкоцитов, а также чувствительность к гипоталическим. -1). Этодолак имеет умеренную селективность в отношении ЦОГ-2, поэтому действует преимущественно в очаге воспаления.

Фармакокинетика.

При применении внутрь этодолак быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч и составляет 18 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%, свободная фракция — 1,2–4,7%.

Период полувыведения из плазмы крови — около 7 часов. Этодолак метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками (до 60% в виде метаболитов). Объем распределения — 0,4 л/кг, плазменный клиренс — 41 мл/ч/кг. Биодоступность этодолака составляет не менее 80%. Прием пищи и антацидов не влияет на биодоступность.

Для неотложного или длительного лечения остеоартритов, ревматоидных артритов.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (например приступов бронхиальной астмы, крапивницы, ринита, ангионевротического отека) вследствие приема ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена или других НПВП; активная или рецидивирующая пептическая язва/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения); желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предварительной терапией НПВП, в анамнезе; тяжелая печеночная, почечная, сердечная недостаточность.

Побочные реакции можно минимизировать путем наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшей продолжительности лечения, необходимой для контроля симптомов (см. «Способ применения и дозы» и информацию о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках ниже).

Следует избегать одновременного применения этодолака с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Лабораторные характеристики

При применении этодолака возможен ложный положительный результат анализа на билирубин вследствие наличия фенольных метаболитов этодолака в моче.

Дыхательные расстройства

Следует соблюдать осторожность при применении этодолака пациентам с бронхиальной астмой, в том числе в анамнезе, поскольку НПВП могут вызвать бронхоспазм у таких пациентов.

Сердечно-сосудистая, почечная и печеночная недостаточность

У пациентов при применении НПВП может отмечаться дозозависимое снижение образования простагландинов, что способствует развитию декомпенсации функции почек. Высокий риск развития этих реакций имеют пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, принимающие диуретики и ингибиторы АПФ, пациенты пожилого возраста. Необходимо снизить дозу препарата и контролировать функцию почек у этих пациентов (см. «Противопоказания»).

Этодолак следует применять с осторожностью пациентам с задержкой жидкости, артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью.

При длительном применении этодолака необходимо регулярно контролировать функцию печени, почек, периферической крови.

Тромбоциты

Хотя НПВП не оказывают прямого влияния на тромбоциты, так как ацетилсалициловая кислота, все эти лекарственные средства могут подавлять биосинтез простагландинов, что может влиять на функцию тромбоцитов. Необходимо наблюдать за пациентами, у которых возможно негативное влияние на функцию тромбоцитов.

Пожилой возраст

В целом отсутствует необходимость в коррекции дозы пациентам пожилого возраста. Однако следует соблюдать осторожность при подборе дозы, особенно при повышении дозы. У пациентов пожилого возраста повышается частота развития побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные нарушения

Пациентам с АГ и/или с застойной сердечной недостаточностью от легкой до умеренной степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отек.

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) связано с повышением риска развития сосудистых тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для исключения такого риска при применении этодолака.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, периферическим артериальным заболеванием и/или цереброваскулярным заболеванием следует проводить терапию этодолаком только после тщательного анализа.

Подобный анализ необходим для начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Желудочно-кишечные нарушения

Как и при применении других НПВП, потенциально летальное желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения независимо от наличия предыдущих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации больше при повышении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в совместном применении низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски, следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы) (см. информацию ниже и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), главным образом на начальных этапах лечения.

Следует проявлять осторожность в отношении пациентов, одновременно применяющих лекарственные средства, которые повышают риск язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота ( см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих этодолак, следует отменить лечение.

НПВП следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. раздел «Побочные реакции»).

Системная красная волчанка и заболевания соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита (см. «Побочные реакции»).

Со стороны кожи

При применении НПВП очень редко наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные реакции»). Самый высокий риск появления таких реакций наблюдался в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных сыпей, поражений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности необходимо прекратить применение этодолака.

Фертильность

Этодолак может влиять на репродуктивную функцию. Препарат не рекомендован женщинам, желающим забеременеть. Для женщин, планирующих беременность или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения применения этодолака.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Вспомогательные вещества

Это лекарственное средство содержит 27,14 мг/дозу натрия. Следует быть осторожным при применении пациентам, применяющим натрий-контролируемую диету.

Взрослые: рекомендованная разовая доза Этол SR составляет 600 мг. Препарат применять 1 раз в сутки по 1 таблетке во время или после еды. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Для уменьшения риска побочных реакций следует применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего срока лечения.

При необходимости получения меньших доз препарата следует применять ЭТОЛ ФОРТ в дозе 400 мг.

Безопасность и эффективность применения этодолака детям не оценивали, поэтому его не следует применять в педиатрической практике.

Наиболее частыми побочными реакциями были желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны системы крови: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: при применении НПВП отмечались реакции гиперчувствительности: неспецифические аллергические реакции и анафилаксия; анафилактоидные реакции; реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм и одышку; смешанные кожные расстройства, включая различные виды сыпи, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, реже эксфолиативный и буллезный дерматоз (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему).

Со стороны нервной системы: депрессия, головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, нарушение сознания, галлюцинации, дезориентация (см. раздел «Особенности применения»), парестезия, тремор, слабость, нервозность, возбуждение, судороги, кома, сонливость, изменение вкуса, асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, заболевания соединительной ткани) с такими симптомами, как ригидность мышц затылка, головная боль, тошнота, рвота.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, неврит зрительного нерва, затуманивание зрения, фотофобия, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: шум в ушах, вертиго, глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, артериальная гипертензия, аритмия, сердцебиение, сердечная недостаточность, васкулит, приливы.

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) связано с повышением риска развития сосудистых тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта) (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны пищеварительного тракта: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»), тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в эпигастрии, боль в животе, язвенный стоматит, запор, метеоризм, рвота кровью, мелена, язвы желудочно-кишечного тракта, нарушение пищеварения, изжога, ректальное кровотечение, обострение колита и болезнь Крона (см. раздел «Особенности применения»), гастрит, панкреатит, глоссит, жажда, сухость во рту, анорексия, отрыжка, дуоденит, эзофагит со стриктурами или кардиоспазмом или без таковых.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени (билирубинурия), повышение активности ферментов печени, гепатит, холестатический гепатит, желтуха, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени.

Со стороны кожи: буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, повышенное потоотделение, гиперпигментация, алопеция, шелушение кожи, экхимозы.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, учащение мочеиспускания, нефротоксичность в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, повышение уровня мочевины, повышение уровня креатинина, папиллярный некроз почек, олигурия/полиурия, протеинурия, гематурия, цистит, камни в почках.

Со стороны дыхательной системы: инфильтрация легочной системы с эозинофилией, бронхит, фарингит, ринит, синусит, угнетение дыхания, пневмония, носовое кровотечение.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, слабость, астения, озноб, повышение температуры тела, нарушение водно-электролитного баланса, гипернатриемия, гиперкалиемия.

Другие: лейкорея, нерегулярное маточное кровотечение, гипергликемия у пациентов с контролируемым уровнем глюкозы крови, у пациентов, больных сахарным диабетом, изменение массы тела, инфекции, сепсис, летальные случаи.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в картонной упаковке.

По 14 таблеток в блистере. По 1 блистеру в картонной упаковке.

По рецепту.

НОБЕЛ ИЛАЧ САНАИ ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.