Азептил (Azeptil)

Транексамовая кислота - 500 мг/5 мл

фармакодинамика. Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его трансформацию в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота путем сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действие. Экспериментально подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать обезболивающее действие опиатов.
Фармакокинетика. Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением СМЖ, где концентрация составляет ¹/₁₀ концентрации в плазме крови); проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% концентрации в плазме крови матери). Определяется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9–12 л. С белками плазмы крови (профибринолизином) связывается менее 3%.
Антифибринолитическая концентрация в разных тканях сохраняется 17 ч, в плазме крови — до 7–8 ч. Метаболизируется незначительная часть. AUC имеет трехфазную форму с Т_½ в терминальной фазе — 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).
Выделяется почками (основной путь — клубочковая фильтрация): около 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Идентифицированы 2 метаболита транексамовой кислоты (N-ацетилированный и дезаминированный).
При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операций и в послеоперационный период, послеродовое кровотечение, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения при фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточное, носовое, легочное, желудочно-кишечное кровотечения, гематурия, кровотечение после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом). Оперативные вмешательства на мочевом пузыре. Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).

в/в (капельно, струйно).
Режим дозирования индивидуальный, зависит от клинической ситуации.
При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6–8 ч в/в медленно, скорость введения — 1 мл/мин.
При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат в дозе 200–500 мг 2–3 раза в сутки.
При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, после чего переходят на пероральный прием таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.
При наличии высокого риска развития кровотечения, при системной воспалительной реакции рекомендуется применять препарат в дозе 10–11 мг/кг массы тела за 20–30 мин до вмешательства.
Больным с коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают пероральный прием таблетированной формы транексамовой кислоты.
При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Пациенты пожилого возраста. В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.
Дети. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза — 20 мг/кг массы тела.

повышенная чувствительность к препарату; субарахноидальное кровоизлияние; почечная недостаточность; коагулопатия в результате диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром) без значительной активации фибринолиза; острый артериальный или венозный тромбоз; наличие судорог в анамнезе; фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении; интратекальные и внутрижелудочковые аппликации (опасность отека головного мозга и судорог); нарушение цветового восприятия; макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит, инфаркт миокарда.

со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), аллергический дерматит, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
Со стороны пищеварительной системы: явления диспепсии (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея).
Со стороны сердца: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная или венозная эмболия, гипотензия с или без потери сознания (после быстрой в/в инъекции или в исключительных случаях после приема внутрь).
Со стороны органа зрения: нарушение восприятия цветов, нечеткость зрения.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимальный).
Со стороны почек: острый некроз коркового слоя почек.
Общие расстройства: судороги, головокружение, слабость, сонливость, недомогание.

не вводить в/м!
Перед применением необходимо оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний.
Пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находиться в группе повышенного риска венозных или артериальных тромбозов. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту.
При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после в/в применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения судорог после операций такая же, как и у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.
Возможны нарушения зрения, включая его размытость, нарушение восприятия цветов. При появлении этих симптомов лечение следует прекратить. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. После консультации офтальмолога для пациентов с офтальмологическими патологическими изменениями, особенно при заболеваниях сетчатки, врач должен рассмотреть необходимость длительного применения р-ра для инъекций.
Не назначать пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, эстрогены, из-за повышенного риска тромбоза.
Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с комплексом Фактор IX или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может быть повышен риск образования тромбозов.
Пациентам с синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания, которым необходимо лечение транексамовой кислотой, следует находиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения таких заболеваний.
Транексамовая кислота была выявлена в сперме в фибринолитической концентрации, но она не влияет на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.
С осторожностью назначать при тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), при тромбозах (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда) или угрозе их развития, нарушении восприятия цветов, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция сгустком крови), почечной недостаточности (возможна кумуляция).
Перед началом и во время лечения необходим осмотр у окулиста в отношении остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.
Применение в период беременности и кормления грудью. Женщинам репродуктивного возраста следует использовать эффективные методы контрацепции во время лечения.
Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения транексамовой кислоты в период беременности не проводилось, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. При применении Азептила в обычных дозах возможно возникновение головокружения и артериальной гипотензии, ухудшение качества цветового восприятия и четкости зрения, поэтому в период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

препарат можно применять с физиологическим р-ром натрия хлорида и р-ром глюкозы, 20% р-ром фруктозы, 10% р-ром инвертазы, декстрина 40 или 70, р-ром Рингера. При в/в капельном введении возможно добавление гепарина. В сочетании с гепарином препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением свертывания крови.
Фармацевтически несовместим с препаратами крови, р-рами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норэпинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения в качестве антидота после передозировки последней.
Существует риск повышения тромбообразования при применении с эстрогенами. Не применять вместе с тромболитиками. Транексамовая кислота несовместима с метармином битартратом.
Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального тока крови; симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, обусловливают развитие спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов.
Несовместимость. Несовместим с препаратами крови, р-рами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норэпинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.
Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения в качестве антидота после передозировки последней.

данные о передозировке отсутствуют. Но в случае передозировки возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль, судороги, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотония. Лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

хранить в оригинальной упаковке.