0
UA | RU

ЦИПРОФАРМ® ДЕКС (CIPROFARM® DEX)

Производитель:

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках
Действующие вещества: ципрофлоксацин; дексаметазон;
1 мл препарата содержит ципрофлоксацина гидрохлорида 3,5 мг в пересчете на ципрофлоксацин 100% безводное вещество 3,0 мг; дексаметазона в пересчете на 100% сухое вещество 1,0 мг;
вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза; бензалкония хлорид; натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная ледяная; натрия хлорид; динатрия эдетат; тилоксапол; кислота борная; вода для инъекций; р-р натрия гидроксида и/или кислота хлористоводородная разбавленная..
№ UA/15541/01/01 от 10.11.2016 до 10.11.2021
По рецепту
Цены в аптеках
Классификация
Лекарственные средства

Фармакологические свойства

фармакодинамика.

Механизм действия. Эти ушные капли содержат противомикробное средство класса фторхинолонов — ципрофлоксацин. Механизм антибактериального действия ципрофлоксацина обусловлен способностью угнетать топоизомеразу II типа (ДНК-гиразу) и топоизомеразу IV, которые являются важными для многих процессов жизненного цикла ДНК, таких как репликация, транскрипция, репарация и рекомбинация.

Обычно чувствительные виды микроорганизмов при остром среднем отите при шунте барабанной перепонки: аэробные грампозитивные микроорганизмы (Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae); аэробные грамнегативные микроорганизмы (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa).

Виды, для которых приобретенная резистентность может быть проблематичной: аэробные грампозитивные микроорганизмы (Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину)).

Обычно чувствительные виды микроорганизмов при остром наружном отите: аэробные грампозитивные микроорганизмы (Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину); аэробные грамнегативные микроорганизмы (Pseudomonas aeruginosa).

Механизм действия кортикостероида дексаметазона еще окончательно не установлен. Однако известно, что ГКС связываются с рецепторами в цитоплазме, осуществляют транслокацию в ядро с дальнейшим связыванием с кортикостероидчувствительными элементами на кортикостероидчувствительных генах. Известно, что ГКС увеличивают транскрипцию противовоспалительных белков, а также угнетают экспрессию нескольких воспалительных генов. Противовоспалительная активность дексаметазона приблизительно в 25 раз сильнее, чем у гидрокортизона.

Фармакокинетика

Ципрофлоксацин

Всасывание. Уровни ципрофлоксацина в плазме очень низкие после местного применения в уши дозы комбинированного препарата 3 мг/1 мг ушных капель, суспензии, у пациентов детского возраста. После закапывания по 4 капли в каждое ухо (эквивалентно 0,84 мг дозы ципрофлоксацина) Cmax ципрофлоксацина достигались в течение 1 ч и были в диапазоне от менее чем 0,50 нг/мл до 3,45 нг/мл со средним значением Cmax = 1,33 нг/мл. После достижения Cmax выведение ципрофлоксацина из плазмы происходит с периодом полураспада ≈3 ч, который является аналогичным такому показателю у взрослых после пероральной дозы.

Распределение. Исследования на животных свидетельствуют, что ципрофлоксацин распределяется по всем основным органам и тканям. Самые высокие концентрации, как правило, достигаются в печени и почках. Низкие концентрации отмечаются в мозгу, жире и костях. Повышение дозы приводит к пропорциональным повышениям концентрации в тканях. Распределение и элиминация радиоактивности подобны после однократных и многократных доз. Ципрофлоксацин не связывается экстенсивно с белками плазмы крови.

Ципрофлоксацин выделялся с молоком у животных в период лактации. Присутствие радиоактивности в молоке связано прежде всего с наличием неизмененного исходного препарата. Беременным животным вводили 14C-ципрофлоксацин, радиоактивность распределялась на плод, но ее уровень был c более низким содержанием, чем наблюдавшийся в плазме крови матери.

Биотрансформация. Метаболизм ципрофлоксацина схож у животных и человека. Ципрофлоксацин неэкстенсивно метаболизируется и выводится, главным образом, с мочой в неизмененном виде. Метаболизм приводит к появлению метаболитов со значительно меньшей микробиологической активностью, чем у исходного препарата. В исследованиях in vitro у животных и в микросомах печени человека ципрофлоксацин угнетал биотрансформацию с помощью CYP 1A и CYP 3A. Взаимодействия между лекарственными средствами были продемонстрированы для нескольких специфических препаратов после совместного применения с ципрофлоксацином в/в и перорально. Некоторые из этих взаимодействий были связаны со способностью ципрофлоксацина угнетать биотрансформации, происходящие с участием изоферментов CYP IA и CYP 3A.

Элиминация. Ципрофлоксацин выводится с мочой, калом и желчью. У животных после в/в применения 51% дозы определяется в моче и 47% — в кале. У животных и человека экскреция — основной путь элиминации. Существенной энтерогепатической циркуляции у животных не отмечалось.

Дети. После однократного закапывания по 4 капли в оба уха (8 капель) у детей среднее значение Cmax в плазме крови ципрофлоксацина составляла 1,33±0,96 нг/мл. После этого концентрация ципрофлоксацина снизилась и не подлежала количественному определению (<0,50 нг/мл) через 6 ч после введения дозы, что указывает на низкое системное влияние. Среднее значение Cmax ципрофлоксацина (1,33 нг/мл) в ≈570 раз меньше, чем среднее значение Cmax = 760 нг/мл, о котором сообщали после применения терапевтической пероральной дозы ципрофлоксацина 250 мг у взрослых исследуемых. Среднее значение T½ ципрофлоксацина составляло ≈3 ч, что является аналогичным такому показателю у взрослых после приема пероральной дозы. Системное влияние ципрофлоксацина, наблюдавшееся в клинических исследованиях после местного применения в уши, является максимальным у детей с острым средним отитом при шунте барабанной перепонки из-за наличия шунта барабанной перепонки без отореи. Не ожидается, что системное влияние ципрофлоксацина у больных острым наружным отитом после местного ушного применения будет выше, чем у больных детей с шунтом барабанной перепонки в связи с низкой биодоступностью местных препаратов через неповрежденную барабанную перепонку.

Дексаметазон.

Всасывание. Уровни дексаметазона в плазме очень низкие после местного применения в уши дозы комбинированного препарата 3 мг/1 мг ушных капель, суспензии, для пациентов детского возраста. После закапывания по 4 капли в каждое ухо (эквивалентно 0,28 мг дозы дексаметазона) Cmax дексаметазона достигались в течение 1 ч со средним значением Cmax 0,09 нг/мл. После достижения Cmax выведение дексаметазона из плазмы происходит с периодом полураспада ≈4 ч, что является аналогичным такому показателю у взрослых после пероральной дозы.

Распределение. Средний объем распределения у человека от 0,576 до 1,15 л/кг. У животных ГКС распределяются в мышцы, печень, кожу, кишечник и почки. У крыс дексаметазон проникает через плаценту, но уровни в плазме крови у плода ниже материнских уровней. Дексаметазон также проникает в грудное молоко, но в незначительном количестве. Приблизительно 77–84% дексаметазона связывается с альбумином плазмы крови.

Биотрансформация. Основной способ выведения дексаметазона — метаболизм в печени. Около 60% дозы у человека определяется в моче в виде 6-(β)-гидроксидексаметазона, при этом 6-(β)-гидрокси-20-дигидроксиметазон также считается важным метаболитом, выявляемым в моче. Исходный дексаметазон в моче не был выявлен. Основной изофермент Р450, ответственный за биотрансформации дексаметазона, — CYP 3A4. Клиренс дексаметазона у человека составляет 0,111–0,225 л/ч/кг, конечный T½ — 3–4,7 ч. Метаболизм дексаметазона индуцируется противосудорожными средствами и угнетается изониазидом и мощным ингибитором Р450 CYP 3A4 итраконазолом.

Дети. После однократного закапывания по 4 капли в оба уха (8 капель) у детей среднее значение Cmax дексаметазона в плазме крови составляло 0,90±1,04 нг/мл. После этого концентрация дексаметазона снижается и не подлежит количественному определению (<0,05 нг/мл) через 6 ч после введения дозы, что указывает на низкое системное влияние. Среднее значение Cmax дексаметазона (0,90 нг/мл) в ≈8,8 раза меньше, чем среднее значение Cmax = 7,9 нг/мл, о котором сообщалось после пероральной дозы дексаметазона 0,5 мг у взрослых исследуемых. Среднее значение T½ дексаметазона составляло ≈4 ч, что является аналогичным такому показателю у взрослых после приема пероральной дозы. Системное влияние дексаметазона, которое наблюдалось в клинических исследованиях после местного применения в уши, является максимальным у детей с острым средним отитом при шунте барабанной перепонки из-за наличия шунта барабанной перепонки без отореи. Не ожидается, что системное влияние дексаметазона у больных острым наружным отитом после местного применения в уши будет выше, чем у больных детей с шунтом барабанной перепонки в связи с низкой биодоступностью местных препаратов через неповрежденную барабанную перепонку.

Показания ЦИПРОФАРМ ДЕКС

Ципрофарм Декс показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей, вызванных штаммами чувствительных микроорганизмов (см. Фармакодинамика):

  • острый средний отит при шунте барабанной перепонки;
  • острый наружный отит.

Применение ЦИПРОФАРМ ДЕКС

взрослые:4 капли в наружный слуховой проход пораженного уха (ушей) 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Дети: Была продемонстрирована эффективность и безопасность применения этого препарата у детей с 6 мес для лечения острого среднего отита при шунте барабанной перепонки и с 1 года для лечения острого наружного отита (см. раздел «Дети» для применения у детей в возрасте до 6 мес при остром среднем отите при шунте барабанной перепонки и у детей до 1 года при остром наружном отите). Ципрофарм Декс может быть использован в той же дозе, что и для взрослых.

Пациенты пожилого возраста. В целом не отмечали разницы в безопасности или эффективности препарата при применении у пожилых пациентов и взрослых пациентов более молодого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек и печени. Печеночная или почечная недостаточность (слабо или умеренно выраженные) не изменяют фармакокинетику ципрофлоксацина или дексаметазона после системного применения.

После местного применения ушных капель Ципрофарм Декс в уши небольшое повышение плазменной концентрации ципрофлоксацина и дексаметазона возможно у пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью. Однако, поскольку системное влияние ципрофлоксацина или дексаметазона низкое после местного применения в уши, какое-либо повышение системной концентрации вследствие почечной или печеночной дисфункции будет как и ранее значительно ниже концентраций в плазме, которые хорошо переносятся детьми и взрослыми после перорального или в/в применения в рекомендуемых дозах.

Пациентам с нарушением функции почек или печени подбор дозы не нужен.

Способ применения. Только для местного применения в уши.

Следует проинструктировать пациентов о необходимости перед применением энергично встряхивать флакон. Суспензию следует нагреть, держа флакон в руке в течение нескольких минут, чтобы избежать головокружения, которое может возникнуть в результате закапывания холодной суспензии. Пациент должен лежать пораженным ухом вверх, капли следует закапывать, оттянув ушную раковину. Пациентам с острым средним отитом с шунтом барабанной перепонки следует 5 раз надавить на козелок внутрь для облегчения проникновения капли в среднее ухо. Такое положение должно сохраняться около 5 мин для облегчения проникновения капель в ухо. При необходимости повторить в противоположное ухо.

Чтобы предупредить загрязнение наконечника и ограничить риск проникновения бактерий, необходимо соблюдать осторожность и не касаться ушной раковины или наружного слухового прохода и прилегающих участков, или других поверхностей наконечником флакона. Во время хранения флакон должен быть плотно закрыт.

Противопоказания

гиперчувствительность к ципрофлоксацину, другим хинолонам, дексаметазону или к какому-либо из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; вирусные (например ветряная оспа, простой герпес) и грибковые инфекции уха.

Побочные эффекты

инфекции и инвазии: кандидоз.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы: парестезии (звон в ушах), головокружение, головная боль, плач.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: боль в ушах, дискомфорт в ушах, тугоухость, шум в ушах, оторея, ушные пробки, зуд в ухе, грибковые инфекции уха, остаток препарата, отек уха.

Со стороны сосудов: гиперемия.

Со стороны пищеварительного тракта: рвота, дисгевзия.

Со стороны кожи и подкожной ткани: эксфолиация кожи, эритематозная сыпь.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: обструкции шунта барабанной перепонки, раздражительность, утомляемость.

Серьезные, иногда летальные реакции гиперчувствительности (анафилаксия), некоторые из которых возникали после первой дозы, наблюдали у пациентов, получающих системные хинолоны.

Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком (включая отек гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, крапивницей и зудом.

Наблюдалось развитие вторичной инфекции после применения комбинации ГКС и противомикробных средств.

У пациентов, получавших системные фторхинолоны, наблюдались разрывы сухожилия плеча, кисти, ахиллового сухожилия или других сухожилий, требующие хирургического восстановления или приводящие к длительной нетрудоспособности. Исследования и постмаркетинговый опыт применения системных фторхинолонов свидетельствуют, что риск возникновения таких разрывов может повышаться у пациентов, получающих ГКС, особенно у больных пожилого возраста и при большой нагрузке на сухожилия, включая ахиллово сухожилие. Данные клинических исследований и постмаркетингового применения не продемонстрировали четкой связи между применением ципрофлоксацина в уши и нарушениями опорно-двигательной системы и соединительной ткани.

Особые указания

это лекарственное средство предназначено только для применения в уши. Оно не показано для применения в глаза, использования в виде ингаляций или инъекций.

Если оторея сохраняется после полного курса терапии или если ≥2 эпизодов отореи возникли в течение 6 мес, рекомендуется дальнейшее обследование для исключения основного заболевания (холестеатомы, инородного тела или опухоли).

Как и при применении других антибиотиков, длительное лечение данным препаратом может приводить к повышенному росту нечувствительных организмов, включая бактериальные штаммы, дрожжи и грибы. В случае суперинфекции следует прекратить применение препарата и начать соответствующую терапию. Если после 1 нед лечения сохраняются некоторые симптомы, рекомендуется дальнейшая оценка для пересмотра диагноза и лечения.

О серьезных, иногда летальных реакциях гиперчувствительности (анафилаксия), некоторые из которых возникали после первой дозы, сообщалось у пациентов, получающих системные хинолоны. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком (включая отек гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, крапивницей и зудом. Лечение препаратом следует прекратить при первом появлении кожной сыпи или других признаков гиперчувствительности. Серьезные острые реакции гиперчувствительности могут требовать немедленного оказания неотложной помощи. Следует применять кислород и обеспечивать проходимость дыхательных путей по клиническим показаниям. При применении системных фторхинолонов, включая ципрофлоксацин, возможно воспаление и разрыв сухожилий, особенно у пожилых пациентов и у тех, кто получает ГКС. Лечение препаратом Ципрофарм Декс следует прекратить при первых признаках воспаления сухожилий.

ГКС могут уменьшать сопротивляемость и обусловливать возникновение бактериальных, вирусных, грибковых инфекций или маскировать клинические признаки инфекции, препятствуя выявлению неэффективности антибиотиков, или угнетать реакции повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Этот препарат содержит бензалкония хлорид, который вызывает раздражение и может повлечь кожные реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Поскольку не проводились исследования комбинации ципрофлоксацина и дексаметазона на животных или хорошо контролируемые исследования при участии беременных, Ципрофарм Декс не следует применять во время беременности. Назначение этих препаратов возможно только в том случае, если потенциальная польза для беременной оправдывает потенциальный риск для плода.

Лактация. Ципрофлоксацин и ГКС проникают в грудное молоко после перорального применения. Неизвестно, может ли местное применение препарата вызывать системную абсорбцию, достаточную для появления определяемых количеств препарата в грудном молоке. Нельзя исключать и риск для младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Следует с осторожностью применять данный препарат у кормящих грудью.

Фертильность. Нет данных о влиянии препарата Ципрофарм Декс на фертильность человека. Исследования на животных относительно применения топических дермальных препаратов свидетельствуют о влиянии на мужские половые органы при длительном применении дексаметазона в высоких дозах. Репродуктивные исследования, проведенные на животных в дозах, которые в 6 раз превышают обычную суточную дозу для человека при пероральном применении, не выявили доказательств нарушения фертильности.

Дети. Безопасность и эффективность препарата Ципрофарм Декс не установлены при применении у детей в возрасте до 6 мес при остром среднем отите с шунтом барабанной перепонки и у детей в возрасте до 1 года с острым наружным отитом. При исключительных обстоятельствах Ципрофарм Декс можно применять у данной группы пациентов после очень тщательной оценки врачом пользы и риска с учетом того, что клинический опыт недостаточен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Ципрофарм Декс не влияет или имеет незначительное влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Взаимодействия

не проводили исследований лекарственных взаимодействий препарата.

После местного применения препарата в уши у детей с шунтом барабанной перепонки отмечали низкие концентрации в плазме ципрофлоксацина (≥0,50 нг/мл) и дексаметазона (≥0,05 нг/мл) через 6 ч после введения дозы. Был сделан вывод о маловероятности клинически значимых фармакокинетических лекарственных взаимодействий ципрофлоксацина или дексаметазона с помощью связывания белка или с участием метаболизма P450 с сопутствующими препаратами после местного применения в уши.

Тем не менее было показано, что системное применение некоторых хинолонов усиливает эффект перорального антикоагулянта варфарина и его производных, вызывает транзиторные повышения креатинина в плазме крови у больных, одновременно принимающих циклоспорин.

Было продемонстрировано, что применение ципрофлоксацина внутрь ингибирует изоферменты CYP 1A2 и CYP 3A4 и изменяет метаболизм метилксантина (кофеин, теофиллин). После местного применения в уши концентрации ципрофлоксацина в плазме низкие и маловероятно, что взаимодействие с участием метаболизма P450 с сопутствующим препаратом приведет к клинически значимым изменениям уровней метилксантина в плазме крови.

Передозировка

передозировка при местном применении маловероятна. Тем не менее проглатывание препарата Ципрофарм Декс, в результате чего может возникнуть передозировка, или длительная местная терапия в ухо может привести к супрессии гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Хотя снижение скорости роста у детей и/или угнетение концентрации кортизола в плазме может быть более выраженным после существенной передозировки или длительного лечения (например несколько месяцев) препаратом Ципрофарм Декс, ожидается, что эффект будет транзиторным (от нескольких дней до нескольких недель) и легко обратимым без долгосрочных последствий.

При случайном проглатывании препарата лечение острой передозировки, как правило, проводится с помощью поддерживающей и системной терапии и может включать прежде всего индукцию рвоты и промывание желудка.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Не замораживать!

Дата добавления: 22.09.2021 г.
© Компендиум 2018

Инструкция МЗ

Диагнозы, при которых применяют ЦИПРОФАРМ ДЕКС

Абсцесс наружного уха МКБ H60.0
Гнойный гайморит МКБ J01.0
Другие инфекционные наружные отиты МКБ H60.3
Другие наружные отиты МКБ H60.8
Другие острые негнойные средние отиты МКБ H65.1
Другие хронические средние гнойные отиты МКБ H66.3
Другие хронические средние негнойные отиты МКБ H65.4
Евстахеит (тубоотит) МКБ H68.0
Наружный отит МКБ H60.9
Окципито-тригеминальный синдром МКБ H66.2
Острый наружный отит неинфекционный МКБ H60.5
Острый средний гнойный отит МКБ H66.0
Острый средний серозный отит МКБ H65.0
Серная пробка МКБ H61.2
Средний гнойный отит МКБ H66.4
Средний негнойный отит МКБ H65.9
Средний отит при других болезнях МКБ H67.8
Травматический разрыв барабанной перепонки МКБ S09.2
Хронический туботимпанальный гнойный средний отит МКБ H66.1
Центральная перфорация барабанной перепонки МКБ H72.0

Рекомендуемые аналоги ЦИПРОФАРМ ДЕКС:

комбинированные препараты, содержащие кортикостероиды и противомикробные средства
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko