Розалин (Rozalin) (281000) - инструкция по применению ATC-классификация

действующее вещество: дорзоламид в форме дорзоламида гидрохлорида; 1 мл раствора содержит дорзоламида — 20 мг в форме дорзоламида гидрохлорида — 22,26 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия цитрат, гидроксиэтилцеллюлоза, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: слегка опалесцирующий, почти бесцветный, едва вязкий раствор. Цветность: не должен превышать эталон В9. Опалесценция: не должно превышать эталонную суспензию I.

Ингибиторы карбоангидразы. Код ATС S01E C03.

Дорзоламид содержит дорзоламида гидрохлорид, который активно тормозит человеческую карбоангидразу II. После местного применения в глаза дорзоламид снижает увеличенное внутриглазное давление, независимо от того, связано ли оно с глаукомой. Дорзоламид уменьшает внутриглазное давление, не вызывая побочного действия, такого как ночная слепота и аккомодационный спазм. В отличие от бета-адренолитических препаратов местного применения дорзоламид незначительно влияет или не влияет вообще на работу сердца и артериальное давление.

Доказано, что добавление препарата Розалин в местный бета-адренолитический препарат приводит к более эффективному снижению внутриглазного давления. Подобное действие наблюдалось при применении бета-адренолитических препаратов и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

Фармакодинамика.

Эффективность дорзоламида, который применяли пациентам с глаукомой или глазной гипертонией в качестве монотерапии 3 раза в сутки (первичное внутриглазное давление ≥ 23 мм рт.ст.) или 2 раза в сутки как дополнительный препарат в лечении бета-адренолитиком в форме глазных капель (первичное внутриглазное давление ≥ 22 мм рт.ст), была подтверждена в клинических исследованиях. Во время применения как в монотерапии, так и дополнительно препарат снижал внутриглазное давление в течение дня и этот эффект сохранялся в течение длительного применения. Эффективность препарата после длительного применения в качестве монотерапии была сходна с эффективностью бетаксолола и была лишь незначительно меньше, чем эффективность тимолола. При применении дорзоламида в качестве дополнительного препарата в бета-адренолитической терапии в форме глазных капель отмечалось дополнительное снижение внутриглазного давления, как при применении пилокарпина 2% 4 раза в сутки.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Местное применение дорзоламида гидрохлорида создает условия для непосредственного действия препарата на глаз после применения низкой дозы, что обеспечивает гораздо меньшую общую экспозицию препарата. Поэтому снижение внутриглазного давления не сопровождают нарушения кислотно-щелочного баланса и нарушения электролитов, характерные для пероральных ингибиторов карбоангидразы.

После местного применения дорзоламид попадает в общее кровообращение. После длительного применения дорзоламид аккумулируется в эритроцитах в связи с селективным сочетанием с изоферментом карбоангидразы II, а концентрация свободного препарата в плазме крови остается очень низкой. Единственный метаболит препарата — это N-диэтило-дорзоламид, который тормозит карбоангидразу II медленнее, чем дорзоламид, но тормозит также изофермент с меньшей активностью (карбоангидраза I). Этот метаболит аккумулируется также в эритроцитах, в которых он сочетается, прежде всего, с карбоангидразой I.

Выведение

Дорзоламид связывается с белками плазмы крови (около 33%). Дорзоламид и его метаболит выводятся, прежде всего, с мочой в неизмененном виде. После приема препарата происходит нелинейное снижение концентрации дорзоламида в эритроцитах. Вначале происходит быстрое снижение концентрации препарата, после чего наступает фаза более медленного выведения с периодом полувыведения около 4 месяцев.

После перорального применения дорзоламида с целью симуляции максимальной системной экспозиции, возможной после длительного местного применения дорзоламида, состояние равновесия достигнуто в течение 13 недель. В состоянии равновесия в плазме крови не обнаружено присутствия свободного препарата или его метаболита. Сходные фармакологические результаты наблюдались после длительного местного применения дорзоламида.

Фармакокинетика у разных групп пациентов

У некоторых пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек (приблизительный клиренс креатинина 30–60 мл/мин) наблюдалась более высокая концентрация метаболита дорзоламида в эритроцитах. Не выявлено существенной разницы относительно торможения карбоангидразы и клинически значимых общих побочных действий, которые можно с этим связывать.

Лечение повышенного внутриглазного давления у пациентов с:

• глазной гипертензией;
• открытоугольной глаукомой;
• псевдоэксфолиативной глаукомой;
• как дополнительная терапия при лечении блокаторами β-адренорецепторов или как монотерапия, когда лечение блокаторами β-адренорецепторов не было успешным или блокаторы β-адренорецепторов противопоказаны.

Гиперчувствительность к активному веществу препарата или любому вспомогательному веществу.

Тяжелое нарушение функции почек (CrCl<30 мл/мин).

Гиперхлоремический ацидоз.

Не проводили основательных исследований взаимодействия дорзоламида с другими препаратами. В клинических исследованиях не подтверждено взаимодействие при одновременном применении дорзоламида с тимололом и бетаксололом в форме глазных капель, препаратами общего действия: ингибиторами АПФ, БМКК, диуретиками и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе ацетилсалициловой кислотой, а также гормональными средствами (например эстрогенами, инсулином, тироксином).

Возможно взаимодействие между дорзоламидом и сужающими зрачками препаратами, а также агонистами адренорецептора во время лечения глаукомы не изучено.

Не исследовали применение дорзоламида пациентам с недостаточностью печени, поэтому необходимо быть осторожным при лечении таких пациентов.

При лечении пациентов с острой закрытоугольной глаукомой существует необходимость кроме препаратов, снижающих внутриглазное давление, применить другие терапевтические мероприятия. Не исследовали применение дорзоламида пациентам с этим диагнозом.

Дорзоламид является сульфаниламидом, который кроме местного действия подвергается также системной абсорбции в общем кровообращении. Поэтому побочные явления, появляющиеся после системного применения сульфаниламидов, могут появиться также после местного применения. В случае диагностирования тяжелых побочных явлений или симптомов гиперчувствительности следует прекратить прием препарата.

Лечение с применением пероральных форм ингибиторов карбоангидразы связывают с появлением камней в мочевых путях вследствие водно-электролитных нарушений, в частности у пациентов с почечнокаменной болезнью в анамнезе. Хотя при применении дорзоламида не наблюдалось появление водно-электролитных нарушений, но были зафиксированы редкие случаи уретеролитиаза. Поскольку дорзоламид — это ингибитор карбоангидразы местного действия, который всасывается в общее кровообращение, пациенты с почечнокаменной болезнью в анамнезе относятся к группе повышенного риска появления уретеролитиаза в связи с применением дорзоламида.

В клинических исследованиях во время длительного применения дорзоламида наблюдались местные проявления побочного действия, прежде всего, конъюнктивит и раздражение век. Некоторые из этих реакций протекали как аллергические реакции, проходившие после окончания приема препарата. В этих ситуациях следует рассмотреть необходимость прекращения лечения дорзоламидом.

Возможно усиление общего действия при применении ингибиторов карбоангидразы пациентами, одновременно принимающими ингибитор карбоангидразы перорально и дорзоламид. Одновременное применение дорзоламида и пероральный прием ингибиторов карбоангидразы не исследовали и не рекомендуется.

У пациентов с ранее диагностированными хроническими дефектами роговицы и (или) с внутренними операциями в анамнезе при применении дорзоламида наблюдались отеки роговицы и необратимая декомпенсация роговицы. Таким пациентам дорзоламид местно следует применять с осторожностью.

При приеме средств, тормозящих продуцирование водянистой жидкости после фильтрационных мероприятий, наблюдались случаи отслоения сосудистой оболочки.

Розалин содержит консервант — бензалкония хлорид, который может привести к раздражению глаз. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и надеть не ранее, чем через 15 минут после закапывания. Бензалкония хлорид может привести к потере мягкими контактными линзами цвета.

Если препарат Розалин применять в качестве монотерапии, следует закапывать по 1 капле в больной глаз (или оба глаза) 3 раза в сутки.

В качестве вспомогательной терапии вместе с бета-адренолитическими препаратами для местного применения в конъюнктивальный мешок больного глаза (глаз) закапывать 1 каплю Розалина 2 раза в сутки.

При желании заменить препаратом Розалин другой местный противоглаукомный препарат, следует прекратить лечение этим лекарственным средством и начать применение препарата Розалин на следующий день.

Если при лечении пациент применяет несколько местных офтальмологических препаратов, их следует применять с интервалом как минимум 10 минут.

При применении препарата необходимо избегать контакта капельницы с поверхностью глаза или кожи вокруг глаз, иначе глазные капли могут контаминироваться микроорганизмами, которые могут вызвать инфекцию глаза (глаз). Применение контаминированного раствора может привести к тяжелому поражению глаза, что может привести к потере зрения.

Данные о применении глазных капель детям ограничены, поэтому препарат не следует применять детям.

Чаще с применением дорзоламида связывают следующие побочные действия: горечь во рту, жжение и покалывание в глазах, нечеткость зрительного восприятия, зуд в глазах, слезотечение, головные боли, конъюнктивит, блефарит, тошнота, раздражение век и чувство слабости и усталости. Чаще (у около 3% пациентов) причиной прекращения лечения препаратом Розалин были побочные реакции со стороны глаз, прежде всего диагностирование конъюнктивита после приема препарата и реакции со стороны век. Редко отмечалось воспаление радужки и цилиарного тела и кожная сыпь. В одном случае диагностирована мочекаменная болезнь.

При применении препарата, содержащего дорзоламид, отмечались побочные действия с такой частотой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до < 1/10), не очень часто (≥1/1 000 до < 1/100), редко (≥1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя определить на основании доступных данных).

Нарушения нервной системы

часто: головные боли;

редко: парестезии, головокружение.

Со стороны органов зрения

очень часто: жжение и покалывание;

часто: поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, блефарит, зуд в глазах, раздражение глаз, нечеткость зрительного восприятия;

не очень часто: воспаление радужной оболочки и цилиарного тела;

редко: раздражение, в том числе покраснение, боль, слипание век, проходящая близорукость (проходящая после прекращения лечения), отек роговицы, пониженное напряжение глазного яблока, отслоение сосудистой оболочки после фильтрационных мер;

неизвестно: ощущение постороннего тела в глазу.

Нарушения работы сердца

неизвестно: сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы

редко: носовое кровотечение;

неизвестно: диспное.

Со стороны пищеварительного тракта

часто: тошнота, горький привкус во рту;

редко: раздражение горла, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной ткани

редко: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевых путей

редко: мочекаменная болезнь.

Общие нарушения и состояние участка введения

часто: астения/повышенная утомляемость;

редко: гиперчувствительность, субъективные и объективные проявления местных реакций, в том числе реакций в пределах век и проявления общих аллергических реакций, в том числе ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд, сыпь, одышка.

Влияние препарата на результаты лабораторных исследований

Не зафиксированы существенные электролитные нарушения, связанные с применением дорзоламида.

2 года.

Срок годности после первого применения — 4 недели.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе на 5 мл с капельницей и белой крышечкой в картонной коробке.

По рецепту.

1. Рафарм А.Т.Греция/Rafarm S.A., Greece.

2. АО «Адамед Фарма», Польша/Adamed Pharma SA, Poland.