Дезиретт таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,075 мг блистер №28
действующее вещество: desogestrel;
1 таблетка содержит 0,075 мг дезогестрела;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, повидон, α-токоферол, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид коллоидный водный, кислота стеариновая;
оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые, гладкие, белые таблетки.
Гормональные контрацептивы для системного применения.
Код АТС G03A C09.
Фармакодинамика.
Механизм действия.
Препарат ДЕЗИРЕТТ является так называемым препаратом «пили», содержащего только прогестаген (дезогестрел). Контрацептивный эффект препарата ДЕЗИРЕТТ достигается, в основном, за счет ингибирования овуляции, а также увеличение вязкости цервикальной слизи.
Фармакокинетика.
Всасывания. После приема внутрь препарата ДЕЗИРЕТТ дезогестрел (ДЗГ) быстро всасывается и превращается в его биологически активный метаболит этоногестрел (ЭНГ). Достигнув равновесных состояний, пиковые уровни в сыворотке достигается через 1,8 часа после приема внутрь таблетки, а биодоступность ЭНГ составляет около 70%.
Распределение. ЭНГ на 95,5–99% связан с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) и в меньшей степени — с глобулином, связывающим половые гормоны.
Метаболизм. ДЗГ метаболизируется с помощью гидроксилирования и дегидрогенизации в активный метаболит ЭНГ. ЭНГ метаболизируется посредством образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.
Выведение. ЭНГ выводится с периодом полувыведения около 30 часов как при однократном, так и при многократном введении. Уровни в плазме крови при равновесном состоянии достигается через 4–5 дней. Клиренс сыворотки при введении ЭНГ составляет около 10 литров в час. Выведение ЭНГ и его метаболита как в форме свободного стероида, так и в форме конъюгатов происходит с мочой и калом (в соотношении 1,5:1). У женщин, которые кормят, ЭНГ выделяется с грудным молоком при соотношении молоко/сыворотка 0,37/0,55.
На основании этих данных при употреблении 150 мл/кг/день молока 0,01–0,05 мкг ЭНГ может попасть в организм ребенка.
Пероральная контрацепция.
Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.
Активное тромбоэмболическое заболевания вен.
Тяжелые заболевания печени (в том числе в анамнезе).
Известные или предполагаемые злокачественные гормонозависимые опухоли.
Вагинальное кровотечение неясной этиологии.
Аллергия на сою.
Установленная или предполагаемая беременность.
Взаимодействие между гормональными контрацептивами и другими лекарствами может привести к возникновению прорывного кровотечения и/или нарушения контрацептивной защиты. В основном сообщалось о взаимодействии с комбинированными контрацептивами, но иногда также сообщалось и о контрацептивах, содержащие только прогестаген.
Печеночный метаболизм.
Могут возникать взаимодействия с лекарственными препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты, что приводит к увеличению клиренса половых гормонов [например, гидантоин (в частности, фенитоин), барбитураты (в частности фенобарбитал), примидон, карбамазепин, рифампицин; оксикарбазепин, рифабутин, топирамат, фельбамат, ритонавир, нелфинавир, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum).].
Женщинам, которые получают лечение одним из этих препаратов, следует кроме приема препарата ДЕЗИРЕТТ временно применять барьерный метод или выбрать другой метод контрацепции. Барьерный метод целесообразен при применении сопутствующих лекарств и в течение 28 дней после окончания их применения.
Необходимо рассмотреть возможность применения негормонального метода контрацепции женщинам, которые находятся на длительной терапии препаратами, являющимися индукторами микросомальных ферментов печени.
При применении активированного угля всасывания стероида, содержащегося в таблетке, может снизиться, а значит, может снизиться эффективность контрацепции препаратом. В таком случае следует поступать в соответствии с рекомендациями пропуска приема таблеток (см. "Как следует поступать в случае пропуска приема таблеток»).
Гормональные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарств. Следовательно, концентрация в плазме крови и в тканях может увеличиваться (например, циклоспорина) или уменьшаться.
Для выявления возможных взаимодействий следует ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного средства, применяемого одновременно с препаратом ДЕЗИРЕТТ.
Лабораторные исследования.
Прием контрацептивов может влиять на результаты отдельных лабораторных тестов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, а также уровни транспортных белков плазмы крови, таких как кортикостероидсвязывающий глобулин и фракции липидов/липопротеинов, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно происходят в тканях в пределах лабораторных норм.
Медицинские обследования/консультации.
Перед назначением препарата следует тщательно ознакомиться с медицинской историей женщины. Рекомендуется провести тщательное гинекологическое обследование для исключения беременности. Перед назначением препарата следует установить причину нарушений менструального цикла, например олигоменореи и аменореи. Интервал между контрольными медицинскими осмотрами в каждом отдельном случае зависит от текущих обстоятельств. Если препарат может повлиять на имеющееся у женщины заболевания (см. "Меры предосторожности"), то следует составить соответствующий график контрольных медицинских осмотров. Несмотря на регулярный прием препарата ДЕЗИРЕТТ, иногда могут возникать нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения очень частые и нерегулярные, то следует предусмотреть применение другого метода контрацепции.
Если указанные выше симптомы являются устойчивыми, то в этом случае необходимо исключить органическую патологию. Лечение аменореи при применении препарата зависит от того, принимался он в соответствии с инструкцией. В ряде случаев в исследование следует включать проведение тестов на беременность. В случае беременности прием препарата следует прекратить.
Женщины должны быть информированы о том, что препарат ДЕЗИРЕТТ не защищает от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и от других заболеваний, передающихся половым путем.
Предупреждение.
В случае возникновения каких-либо из перечисленных ниже состояний/факторов риска следует сопоставить пользу от применения прогестагена и риски для каждой женщины и обсудить это с ней еще до того, как она примет решение начать прием препарата ДЕЗИРЕТТ. В случае ухудшения, обострение течения заболевания или возникновения любого из этих состояний впервые, женщине следует обратиться к врачу. Врач решит, нужно ли прекратить применение препарата ДЕЗИРЕТТ.
Риск рака молочной железы вообще увеличивается с возрастом. При применении комбинированных пероральных контрацептивов (КПК) риск рака молочной железы несколько увеличивается. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема пероральных контрацептивов (ПК), он не связан с продолжительностью применения, а зависит от возраста женщины, когда она применяла КПК. Для соответствующих возрастных групп рассчитана ожидаемое количество диагностированных случаев рака молочной железы среди 10000 женщин, которые применяли комбинированные ПК (на протяжении до 10 лет после прекращения их применения) по сравнению с женщинами, которые никогда их не принимали (в течение того же периода времени). Количество этих случаев указана ниже в таблице.
Риск у тех, кто применяет ПК, содержащих только прогестаген, соответствует величине риска при применении комбинированных ПК. Однако данные о ПК, содержащих только прогестаген, не являются окончательными. Риск возникновения рака молочной железы, связанный с приемом КПК, по сравнению с риском возникновения рака молочной железы в течение всей жизни, незначителен. Рак молочной железы, диагностируется у женщин, принимавших КПК, может развиваться не так стремительно, как рак, который диагностируется у женщин, которые никогда не применяли КПК. Повышенная частота диагностирования рака у женщин, применяющих КПК, возможно, обусловлена более ранней диагностикой, биологическими эффектами препарата и комбинацией этих двух факторов.
Поскольку нельзя исключить биологическое воздействие прогестагенов на рак печени, необходимо учитывать индивидуальные соотношения риска и пользы для женщин с раком печени.
В случае возникновения острых или хронических нарушений функции печени женщина должна обратиться к специалисту для проведения обследования и за консультацией.
Если при приеме препарата ДЕЗИРЕТТ разовьется стойкая артериальная гипертензия или если значительное повышение артериального давления адекватно не будет отвечать на антигипертензивную терапию, то необходимо прекратить прием препарата ДЕЗИРЕТТ.
В эпидемиологических исследованиях установлена связь между применением комбинированных ПК и повышенной частотой возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ, тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии). Хотя клиническое значение этих данных для дезогестрела, который не содержит эстрогенного компонента, неизвестно, применение препарата ДЕЗИРЕТТ, следует отменить в случае развития тромбоза. Следует предусмотреть отмену применения препарата ДЕЗИРЕТТ также и в случае длительной иммобилизации, связанной с операцией или с заболеванием. Женщины с тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе должны знать о возможности рецидива.
Хотя прогестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и на толерантность к глюкозе, нет подтверждения того, что необходимо менять терапевтическую схему для больных сахарным диабетом, принимающих «пили», содержащие только прогестаген. Однако женщины, больные сахарным диабетом, должны находиться под тщательным наблюдением в течение первого месяца применения.
Применение препарата ДЕЗИРЕТТ ведет к снижению уровня эстрадиола в сыворотке крови до уровня, соответствующего ранней фолликулярной фазе. К настоящему времени неизвестно, обнаруживает это снижение какой-нибудь клинически значимый эффект на минеральную плотность костной ткани.
Предупреждение эктопической беременности традиционными «пили», содержащими только прогестаген, не так эффективно, как применение комбинированных оральных контрацептивов, поскольку при применении традиционных «пили», содержащие только прогестаген, часто происходит овуляция. Несмотря на то, что препарат ДЕЗИРЕТТ эффективно ингибирует овуляцию, в случае аменореи и боли в животе следует исключить внематочную беременность при проведении дифференциальной диагностики.
Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой в анамнезе. Женщинам со склонностью к хлоазмы следует избегать воздействия солнечных лучей или ультрафиолетового излучения во время применения препарата ДЕЗИРЕТТ.
Как во время беременности, так и при применении стероидных гормонов наблюдалось возникновения таких состояний: желтуха и/или зуд, связанные с холелитиазом; образования желчных камней; порфирия; системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом; ангионевротический отек (наследственный). Но связь с применением прогестагенов не установлена.
ДЕЗИРЕТТ содержит менее 65 мг лактозы и поэтому очень маловероятно, что препарат будет влиять на состояние здоровья у женщин с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или нарушенным всасыванием глюкозы-галактозы.
Таблетки следует применять в том порядке, который указан на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости. Каждый день необходимо применять по одной таблетке в течение 28 дней. Следующую упаковку начинают сразу после использования предыдущей упаковки.
Как начинать прием препарата ДЕЗИРЕТТ.
При отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов (в течение последнего месяца).
Применение препарата следует начинать в 1-й день менструального цикла (в 1-й день менструального кровотечения). Допускается начинать прием на 2–5-й день, но тогда во время первого цикла в течение первых 7 дней приема таблеток рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции.
После аборта в течение первого триместра.
После аборта в течение I триместра применение препарата рекомендуется начать сразу; дополнительный метод контрацепции не требуется.
После родов или аборта в течение II триместра.
Женщине необходимо рекомендовать начинать применение препарата на 21–28-й день после родов или аборта в течение II триместра. Если прием препарата начинается в более поздние сроки, женщине следует дополнительно применять барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако, если женщина после родов или аборта до начала приема препарата ДЕЗИРЕТТ уже жила половой жизнью, то перед началом приема препарата сначала следует исключить беременность или женщина должна дождаться первой менструации.
Как начинать прием препарата ДЕЗИРЕТТ при переходе с других методов контрацепции.
Переход с комбинированного гормонального контрацептива (комбинированного перорального контрацептива (КПК), вагинального кольца или трансдермального пластыря).
Желательно, чтобы женщина начала применения препарата ДЕЗИРЕТТ на следующий день после последнего приема активной таблетки (последней таблетки, содержащей активные вещества) или в день удаления вагинального кольца или пластыря. В этих случаях нет необходимости в применении дополнительной контрацепции.
Если применение препарата начинается через день после последнего приема активной таблетки КПК (последней таблетки, содержащей активные вещества) или дня удаления вагинального кольца или пластыря, женщина должна использовать дополнительный барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток.
Переход по применению других препаратов, содержащих только прогестаген («мини-пили», инъекции или внутриматочная система, которая высвобождает прогестаген [ВМС]).
Женщина в любой день после прекращения приема «мини-пили" может перейти на применение препарата ДЕЗИРЕТТ (в случае имплантата — в день его удаления, в случае инъекции — вместо следующей инъекции), нет необходимости в дополнительном методе контрацепции.
Как следует поступать в случае пропуска приема таблеток.
Контрацепции может снизиться, если интервал между приемом двух таблеток составляет более 36 часов. Если опоздание с приемом таблетки составляет менее 12 часов, то пропущенную таблетку следует принять сразу, как только женщина вспомнит об этом, а следующую таблетку принять в обычное время. Если опоздание с приемом таблетки составляет более 12 часов, то женщина должна использовать дополнительный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если прием препарата был пропущен в течение первой недели его применения и имел место половой акт в течение недели, предшествовавший пропуску приема таблеток, то в этом случае следует предусмотреть возможность беременности.
Рекомендации в случае нарушений со стороны пищеварительного тракта.
В случае возникновения тяжелых желудочно-кишечных расстройств всасывание может быть неполным, поэтому надо принимать дополнительные меры контрацепции. Если после приема в течение 3–4 часов возникла рвота, то всасывание может быть неполным. В этом случае следует придерживаться рекомендаций по пропущенных таблеток, приведенных в соответствующем разделе (см. «Как следует поступать в случае пропуска приема таблеток»).
ДЕЗИРЕТТ не назначают детям.
В клинических испытаниях препарата ДЕЗИРЕТТ чаще всего были зарегистрированы побочные эффекты (> 2,5%): нарушение менструации, акне, изменения настроения, боль в молочных железах, тошнота и увеличение массы тела. Согласно классификации MedDRA, показаны побочные действия и частота (часто, нечасто, редко), которые, связанные с применением препарата.
MedDRA* -система классификации побочных реакций на лекарственные средства, версия 9.0.
Могут возникнуть такие побочные реакции, как выделение из молочных желез и очень редко-внематочная беременность.
У женщин, применявших пероральные контрацептивы (комбинированные), наблюдался ряд серьезных побочных реакций. Они включают венозные тромбоэмболические нарушения, артериальные тромбоэмболические нарушения, гормонозависимые опухоли (например, рак молочной железы, рак печени) и хлоазму, некоторые из них описаны подробнее в разделе «Особенности применения. Предупреждение».
3 года
Специальных условий хранения не требует. Хранить в недоступном для детей месте.
По 28 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Лабораториос Леон Фарма, С.А.