Новокаин (Novocainum)

действующее вещество: procaine; 1 мл раствора содержит прокаина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор, практически свободный от частиц.

Препараты для местной анестезии. Код ATС N01B A02.

Фармакодинамика.

Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большой терапевтической широтой. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, подавлением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон головного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и суммарной дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы крови и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (оказывает умеренное сосудорасширяющее действие) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов). Период полувыведения составляет 30–50 секунд, в неонатальном периоде — 54–114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизмененном виде выводится не более 2%.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Повышенная чувствительность к лекарственному средству.

Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразою плазмы крови). Применение одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития артериальной гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (угнетают его гидролиз). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Препарат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.

Внутривенное применение новокаина потенцирует действие средств для наркоза.

Кожные тесты с местными анестетиками должны проводиться у лиц с подтвержденными реакциями на эти препараты. Особое внимание необходимо при тестировании местных анестетиков, содержащих в своем составе адреналин, из-за повышенной частоты ложноотрицательных реакций. Рекомендуется проводить провокационные пробы при получении отрицательных результатов кожных проб. Тестирование пациентов с доказанной аллергической реакцией на местные анестетики должны проводить только аллергологи, имеющие соответствующий опыт.

Для уменьшения и устранения побочных реакций следует применять антигистаминные средства и кортикостероиды. Лекарственное средство плохо подходит для поверхностной анестезии из-за слабой способности проникать через неповрежденные слизистые оболочки.

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин применяют в комбинации с вазоконстрикторами (0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора). Препарат применяется с осторожностью при инфицировании места инъекции.

При применении лекарственного средства требуется контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначают при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек, отягощенными аллергологическим анамнезом.

При применении для местной анестезии одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором хлорида натрия).

Препарат применяют с осторожностью при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, при прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), больным.

Применение в период беременности возможно при хорошей переносимости.

В период кормления грудью применение препарата возможно после тщательной оценки ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для младенца.

При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другой потенциально опасной деятельности, что требует повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При местной анестезии доза лекарственного средства зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку взрослым вводят 50–70 мл 0,5% (5 мг/мл) раствора Новокаина.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высокие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции — 0,75 г (т.е. 150 мл 0,5% раствора Новокаина); в дальнейшем в течение каждого часа операции — не более 2 г (т.е. 400 мл 0,5% раствора Новокаина).

Детям (в возрасте младше 18 лет) не применяют.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, холодный пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхание, рап.

Действие на центральную нервную систему проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозировки введения препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином.

Лечение: общие реанимационные мероприятия, включающие ингаляцию кислорода, при необходимости — проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги длятся более 15–20 секунд, их купируют внутривенным введением тиопентала (100–150 мг) или диазепама (5–20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15–30 мг), в тяжелых случаях — дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

При развитии интоксикации после инъекции Новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок двигательный и чувствительный, возвращение боли, стойкая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: самопроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, самопроизвольная дефекация.

Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, дерматит, шелушение кожи, другие анафилактические реакции (в том числе ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие: гипотермия.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять при лечении сульфаниламидами.

По 5 мл в ампулах №10.

По рецепту.

АО "Лубныфарм".

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинкова, 16.