фармакодинамика. Дротаверин — производное изохинолина, который оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ) ІV, вызывая увеличение концентрации цАМФ и благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK) приводит к расслаблению гладких мышц.
In vitro дротаверин угнетает действие фермента ФДЭ ІV и не влияет на действие изоферментов ФДЭ ІІІ и ФДЭ V. ФДЭ ІV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения заболеваний, которые сопровождаются двигательной гиперфункцией, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы ЖКТ.
В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в большей степени изоферментом ФДЭ ІІІ, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не обладает значительными побочными эффектами со стороны сердечно-сосудистой системы и сильным терапевтическим действием на эту систему.
Дротаверин эффективен при спазмах гладких мышц как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкие мышцы желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сердечно-сосудистой систем, независимо от типа их автономной иннервации. Усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.
Действие дротаверина более эффективно, чем действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина в отличие от папаверина является то, что после его парентерального введения не отмечено такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.
Фармакокинетика. Абсорбция. Дротаверин быстро и полностью абсорбируется как после перорального применения, так и парентерального введения.
Распределение. Он в высокой степени (95–98%) связывается с альбуминами плазмы крови, с альфа- и бета-глобулинами. C_max достигается в течение 45–60 мин после перорального применения.
Биотрансформация. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровообращение в неизмененном виде. Метаболизируется в печени.
Выведение. Т_½ составляет 8–10 ч. За 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма, более чем 50% выводится с мочой и приблизительно 30% — с калом. В основном дротаверин выводится в виде метаболитов, в неизмененной форме в моче не выявляется.

Аналоги Но-Шпа®