БЕТАСЕРК® (BETASERC®)

Производитель:
Abbott Healthcare Products

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках
Бетагистина дигидрохлорид
8 мг
№ UA/0489/01/01 от 24.06.2019
По рецепту
Цены в аптеках
Бетагистина дигидрохлорид
16 мг
№ UA/0489/01/02 от 24.06.2019
По рецепту
Цены в аптеках
Бетагистина дигидрохлорид
24 мг
№ UA/0489/01/03 от 24.06.2019
По рецепту
Цены в аптеках
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Механизм действия бетагистина изучен только частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые подтверждаются данными исследований, проведенными на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему. Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность относительно H1-рецепторов, а также антагонистическую активность относительно H3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении H2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических H3-рецепторов и индукции процесса уменьшения количества соответствующих H3-рецепторов.

Бетагистин может увеличить кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозгу. Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, ускоряя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах. Также установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это продемонстрировано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика

Всасывание

Бетасерк, таблетки. При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах ЖКТ. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. При приеме препарата с пищей Cmax препарата оказывается ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Бетасерк, р-р. При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах ЖКТ. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий, поэтому большинство фармакокинетических анализов основываются на измерении содержания 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. В исследовании с использованием чувствительного биоаналитического метода продемонстрировано, что плазменные концентрации материнского соединения бетагистина достигают максимальных значений в пределах 1 ч после приема препарата. При приеме препарата с пищей Cmax препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение. Количество бетагистина, которое связывается с белками плазмы крови, составляет <5%.

Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не проявляет фармакологической активности). После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и моче) достигает своего максимума через 1 ч после приема препарата и снижается с T½ ≈3,5 ч.

Выведение. 2-Пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8–48 мг ≈85% начальной дозы выявляют в моче. Выделение бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг препарата, подтверждая линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщаемым.

Показания БЕТАСЕРК

болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами: головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой; снижением слуха (тугоухостью); шумом в ушах.

Симптоматическое лечение при вестибулярном головокружении различного происхождения.

Применение БЕТАСЕРК

Бетасерк, таблетки. Суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределенных для приема на протяжении суток.

Таблетки 8 мг Таблетки 16 мг Таблетки 24 мг
1–2 таблетки 3 раза в сутки ½–1 таблетка 3 раза в сутки 1 таблетка 2 раза в сутки

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение выраженности симптомов иногда наблюдается только после 2–3 нед лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что применение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Бетасерк, р-р для приема внутрь. Доза для взрослых составляет 24–48 мг и делится на приемы в течение суток — 1–2 мл 3 раза в сутки или 3 мл 2 раза в сутки (упаковка содержит дозирующий шприц с метками от 1 до 3 мл).

Р-р бетагистина можно разводить водой. Если пациент выбирает такой способ применения, отобранную с помощью дозирующего шприца определенную дозу разводят в стакане с водой и размешивают перед применением. В противном случае для приема внутрь содержимое шприца необходимо полностью вылить в столовую ложку. После использования шприц следует промыть водой.

Дозу подбирают индивидуально в зависимости от реакции на лечение. В некоторых случаях улучшение отмечают только через 2 нед лечения. Иногда лучший результат достигается только через несколько месяцев лечения. Существуют данные о том, что начало лечения при первых проявлениях заболевания предупреждает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста. Хотя на сегодня данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период предполагает, что коррекции дозы для этой популяции пациентов не требуется.

Почечная недостаточность. В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили, но согласно опыту пострегистрационного применения коррекции дозы не требуется.

Печеночная недостаточность. В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили, но согласно опыту пострегистрационного применения коррекции дозы не требуется.

Дети. В связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности применения препарата Бетасерк его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).

Противопоказания

гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата. Феохромоцитома.

Побочные эффекты

во время плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов, получавших бетагистин, отмечали такие побочные реакции со следующей частотой: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

В дополнение к случаям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, о следующих нежелательных явлениях были спонтанные сообщения, полученные в ходе постмаркетингового применения и из научной литературы. По имеющимся данным частота не может быть установлена, поэтому она классифицирована как «неизвестная».

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны ЖКТ: жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Как правило, эти побочные эффекты исчезают при приеме препарата с пищей или после снижения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: наблюдали реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Особые указания

во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с БА и/либо язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Бетасерк в форме р-ра содержит 5 объемных процентов алкоголя (этанола), то есть с учетом наивысшей индивидуальной дозы (3 мл=120 мг) это эквивалентно 3 мл пива или 1,3 мл вина в одной дозе. Это вредно для лиц с алкоголизмом. О содержании алкоголя в препарате следует помнить при назначении препарата женщинам в период беременности и кормления грудью, детям и пациентам групп высокого риска, например с заболеваниями печени или эпилепсией.

Препарат в форме р-ра содержит метилпарагидроксибензоат (E218) и пропилпарагидроксибензоат (E216).

Препарат может вызывать аллергические реакции (вероятно, замедленного типа).

Случайное вдыхание р-ра бетагистина теоретически может привести к развитию бронхоспазма и снижению АД.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистина у беременных.

Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Исследований на животных относительно выделения бетагистина с молоком не проводили. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Бетагистин показан для лечения при синдроме Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружение, снижение слуха, шум в ушах, — а также для симптоматического лечения при вестибулярном головокружении. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. По данным клинических исследований, в которых изучали влияние этого препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами, бетагистин не влиял или оказывал несущественное влияние на эту способность.

Взаимодействия

исследований in vivo, направленных на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводили. На основании данных исследований in vitro, не ожидается угнетения активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о подавлении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность МАО, включая подтип B МАО (например селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип B МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Передозировка

известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов отмечали легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме бетагистина в повышенной дозе, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение при передозировке. Лечение при передозировке должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Условия хранения

таблетки — в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Р-р хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C. Не охлаждать. Не замораживать. Применить в течение 2 мес после раскрытия бутылки.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек: по рецепту.

Дата добавления: 12.06.2021 г.
© Компендиум 2014

Диагнозы, при которых применяют БЕТАСЕРК

Болезнь Меньера МКБ H81.0
Вестибуло-атактический синдром (ВАС) МКБ H81.8
Вестибулярные синдромы при других болезнях МКБ H82
Гипертензивная энцефалопатия МКБ I67.4
Головокружение центрального происхождения МКБ H81.4
Другие транзиторные церебральные ишемические атаки и связанные с ними синдромы МКБ G45.8
Другие уточненные дегенеративные нарушения нервной системы при болезнях, классифицированных в других рубриках МКБ G32.8
Другие уточненные поражения головного мозга МКБ G93.8
Другие уточненные поражения сосудов мозга МКБ I67.8
Инфаркт мозга МКБ I63.9
Последствия инсульта МКБ I69.4
Прогрессирующая сосудистая лейкоэнцефалопатия МКБ I67.3
Рассеяный склероз МКБ G35
Сенсоневральная тугоухость МКБ H90.3
Синдром вертебробазилярной артериальной системы (вертебрально-базилярная недостаточность (ВБН), синдром позвоночной артерии) МКБ G45.0
Церебральный атеросклероз с гипертензией МКБ I67.2
Цереброваскулярная болезнь неуточненная МКБ I67.9
Шум в ушах (субъективный) МКБ H93.1
Энцефалопатия МКБ G93.4
Ювенильная артериальная гипертензия МКБ I10

Рекомендуемые аналоги БЕТАСЕРК:

средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko