Кофеин-бензоат натрия (Coffeinum-natrii benzoas)

действующее вещество: caffeine;

1 мл раствора содержит кофеин-бензоата натрия 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Психостимуляторы, средства для применения при синдроме дефицита внимания и гиперактивности и ноотропные средства. Производные ксантина.

Код ATС N06B C01.

Фармакодинамика.

Кофеин — алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства лекарственного средства делят на центральные и периферические. Центральные эффекты, в свою очередь, делят на психостимулирующие и аналептические.

Психостимулирующее действие препарата связано с его антагонизмом в отношении аденозина в механизме действия на пуринергические (аденозинные) А1- и А2-рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин угнетает функции ЦНС. Под влиянием препарата усиливается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект напрямую зависит от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие — угнетают (за счет истощения нервных клеток).

Аналептическое действие препарата связано с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. В результате наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.

Периферические эффекты препарата неоднозначные и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, сужаются сосуды брюшной полости, кожи. Под влиянием препарата угнетается центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие препарата на сердце неоднозначно. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах — положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызвать тахикардию и даже аритмию.

Фармакокинетика.

Препарат быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36%. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых — 0,4–0,6 л/кг, у новорожденных — 0,78–0,92 л/кг. Метаболизму в печени подвергается более 90% принятой дозы препарата, у детей первого года жизни — до 10–15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем — в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых — 3,9–5,3 часа (иногда — до 10 часов), у новорожденных (в возрасте до 4–7 месяцев жизни) — 65–130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1–2%, у новорожденных — до 85%).

Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем;

угнетение дыхания, асфиксия;

отравление наркотиками и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему;

астенический синдром;

спазмы сосудов головного мозга.

Повышенная чувствительность к производным ксантина и другим компонентам лекарственного средства;

повышенная возбудимость;

бессонница;

выраженное повышение артериального давления;

атеросклероз;

органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый инфаркт миокарда;

пароксизмальная тахикардия;

артериальная гипертензия;

глаукома;

возраст более 60 лет.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

с α- и β-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками, клозапином, производными ксантина, психостимулирующими средствами, сердечными гликозидами, тиреотропными средствами — усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами — ослабление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с антиаритмическими препаратами (мексилетин), гормональными оральными контрацептивами, дисульфирамом, эноксацином, эритромицином, изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином, ципрофлоксацином — усиление эффектов кофеина;

с антидепрессантами, барбитуратами, β-адреноблокаторами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производные гидантоина, особенно фенитоин), холестирамином, холинолитиками — ослабление эффектов кофеина;

с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему, напитками, содержащими кофеин — чрезмерная стимуляция центральной нервной системы;

с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), прокарбазином, фуразолидоном — опасные аритмии сердца или выраженное повышение артериального давления;

с эрготамином — усиление всасывания последнего из пищеварительного тракта;

с препаратами кальция — ослабление всасывания последних из желудочново-кишечного тракта;

с препаратами лития — усиление вывода последних с мочой;

с никотином — усиление вывода кофеина с мочой.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолуксусной кислоты при ее определении в моче.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и ванилилминдальной кислоты, что может привести к ложноположительным результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы. Не следует применять препарат во время проведения тестов.

Препарат может привести к ошибочным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Биттнера.

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление состоит из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применять кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.

Это лекарственное средство содержит 1,67 ммоль (или 38,33 мг) натрия на дозу 400 мг кофеин-бензоата натрия. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, применяющих натрий-контролируемую диету.

Взрослым лекарственное средство назначать подкожно в дозе 1–2 мл 10% раствора (100–200 мг). Высшая разовая доза — 400 мг, максимальная суточная доза — 1 г.

Детям в возрасте старше 12 лет препарат назначать подкожно в дозе (в зависимости от возраста) 0,25–1 мл 10% раствора (25–100 мг).

Препарат не применять детям в возрасте до 12 лет.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ. При внезапной отмене препарата после длительного применения — усиление влияния на центральную нервную систему, повышенная утомляемость, сонливость, мышечная напряженность, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, чувство стеснения в груди, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.

Лабораторные показатели: гипо- или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, при определении методом Биттнера, незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов в моче.

Прочие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 мл в ампулах № 10 в пачке; № 10, 5×2 в блистере в пачке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»).

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»).