ОГРАНИЯ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

капс. 75 мг блистер, № 7, № 14

Действующее вещество: прегабалин;
1 капсула содержит 75 мг прегабалина;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; тальк;
состав оболочки: желатин, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171);

№ UA/15217/01/01 от 21.06.2016 до 21.06.2021 По рецепту B

капс. 150 мг блистер, № 10, № 30

Действующее вещество: прегабалин;
1 капсула содержит 150 мг прегабалина;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; тальк;
состав оболочки: желатин, азорубин, кармоизин (Е122), железа оксид черный (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171);

№ UA/15217/01/02 от 21.06.2016 до 21.06.2021 По рецепту B

капс. 300 мг блистер, № 10, № 30

Действующее вещество: прегабалин;
1 капсула содержит 300 мг прегабалина;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; тальк;
состав оболочки: желатин, азорубин, кармоизин (Е122), индигокармин (Е132), титана диоксид (Е171).

№ UA/15217/01/03 от 21.06.2016 до 21.06.2021 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Действующее вещество прегабалин является аналогом ГАМК ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм действия. Прегабалин связывается со вспомогательной субъединицей (a2-d белок) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС.

Клиническая эффективность и безопасность. Нейропатическая боль. Препарат является эффективным для лечения диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и повреждения спинного мозга. Эффективность препарата при других видах нейропатической боли не изучали.

Прегабалин изучали в 10 контролируемых клинических исследованиях продолжительностью до 13 нед с режимом дозирования 2 раза в сутки и в исследованиях продолжительностью 8 нед с режимом дозирования 3 раза в сутки. В основном профили безопасности и эффективности для режимов дозирования 2 раза в сутки и 3 раза в сутки были аналогичными.

В ходе клинических исследований продолжительностью до 12 нед при применении прегабалина для лечения нейропатической боли при повреждении периферической нервной системы и ЦНС, уменьшение выраженности боли отмечалось после первой недели и сохранялось в течение всего периода лечения.

В ходе контролируемых клинических исследований по изучению периферической нейропатической боли у 35% пациентов, получавших лечение прегабалином, и у 18% пациентов группы плацебо наблюдалось улучшение на 50% по шкале оценки боли. Среди пациентов, у которых не возникало сонливости, такое улучшение отмечалось у 33% получавших прегабалин и у 18% пациентов группы плацебо. Среди пациентов, у которых возникала сонливость, количество больных, ответивших на лечение, составило 48% в группе прегабалина и 16% — в группе плацебо.

В ходе контролируемых клинических исследований по изучению нейропатической боли центрального происхождения у 22% пациентов, получавших лечение прегабалином, и у 7% пациентов группы плацебо наблюдалось улучшение на 50% по шкале оценки боли.

Эпилепсия

Дополнительное лечение. Прегабалин изучали во время 3 контролируемых клинических исследований продолжительностью 12 нед с режимом дозирования 2 или 3 раза в сутки. В общем, профили безопасности и эффективности для режимов дозирования 2 и 3 раза в сутки были аналогичными.

Снижение частоты судорожных припадков отмечалось в первую неделю.

Монотерапия (для пациентов с только что диагностированным заболеванием). Прегабалин изучали в ходе одного контролируемого клинического исследования продолжительностью 56 нед с режимом дозирования 2 раза в сутки. Прегабалин не достиг большей эффективности по сравнению с ламотригином согласно оценке через 6 мес после достижения конечной точки — отсутствия судорожных припадков. Прегабалин и ламотригин были одинаково безопасными и хорошо переносились.

Генерализованное тревожное расстройство. Прегабалин изучался в ходе 6 контролируемых исследований длительностью 4–6 нед, в одном исследовании продолжительностью 8 нед с участием пациентов пожилого возраста и одном длительном исследовании по изучению профилактики рецидива с 6-месячной двойной слепой фазой.

Уменьшение выраженности симптомов генерализованного тревожного расстройства по шкале Гамильтона для оценки тревоги (HAM-A) наблюдалось на первой неделе.

В ходе контролируемых клинических исследований (продолжительностью 4–8 нед) у 52% пациентов, получавших лечение прегабалином, и 38% пациентов группы плацебо отмечалось улучшение не менее чем на 50% значения общего показателя HAM-A от исходного уровня до конечной точки.

Во время контролируемых исследований о нечеткости зрения чаще сообщали пациенты, применявшие прегабалин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В большинстве случаев это явление исчезало при постоянном применении препарата. Офтальмологическое обследование (в том числе проверка остроты зрения, формальная проверка полей зрения и исследование глазного дна при расширенном зрачке) производилось у более чем 3600 пациентов во время контролируемых клинических исследований. Среди этих пациентов острота зрения ухудшилась у 6,5% пациентов, получавших лечение прегабалином, и у 4,8% пациентов группы плацебо. Изменения полей зрения выявлено у 12,4% пациентов, получавших лечение прегабалином, и 11,7% пациентов группы плацебо. Изменения на глазном дне выявлены у 1,7% пациентов, получавших лечение прегабалином, и 2,1% пациентов группы плацебо.

Фибромиалгия. Монотерапия прегабалином изучалась в ходе 5 плацебо-контролируемых исследований: 3 исследования применения в фиксированной дозе продолжительностью 12 нед, 1 — применения фиксированной дозы в течение 7 нед и 6-месячное исследование долгосрочной эффективности.

Во всех исследованиях фиксированной дозы прегабалин (300–600 мг/сут 2 раза в сутки) обеспечивал значительное уменьшение выраженности боли, связанной с фибромиалгией. В трех 12-недельных исследованиях фиксированной дозы у 40% пациентов группы прегабалина наблюдалось 30% улучшение показателя по шкале боли по сравнению с 28% пациентов группы плацебо; у 23 % пациентов группы прегабалина состояние по шкале улучшилось на 50% по сравнению с 15% в группе плацебо.

Прегабалин обеспечивал значительно лучшие показатели по шкале общей оценки относительно общего впечатления пациента об изменениях (PGIC) в ходе трех 12-недельных исследований применения фиксированной дозы по сравнению с плацебо (41% пациентов группы прегабалина чувствовали себя намного лучше или отмечали значительное улучшение состояния по сравнению с 29% в группе плацебо). Согласно опросам о влиянии фибромиалгии (FIQ), прегабалин обеспечивал статистически значимое улучшение функций по сравнению с плацебо в 2 из 3 исследований фиксированной дозы, в которых этот показатель оценивали.

По сообщениям пациентов, прегабалин обеспечивал значительное улучшение сна в 4 исследованиях фиксированной дозы, которое определялось по показателям субшкалы нарушения сна MOS-SS (Медицинская шкала исследования сна), общему индексу проблем сна MOS-SS и по дневнику качества сна.

В ходе 6-месячного исследования уменьшения выраженности боли улучшенные общая оценка (PGIC), функционирование (общий балл FIQ) и сон (подшкала нарушения сна MOS-SS) у пациентов группы прегабалина сохранялись гораздо дольше, чем у пациентов группы плацебо.

При применении 600 мг прегабалина в сутки пациенты отмечали дополнительное улучшение сна по сравнению с теми, кто принимал 300 и 450 мг/сут; среднее влияние на боль, общая оценка и FIQ были подобны таковым при применении 450 и 600 мг прегабалина в сутки, хотя доза 600 мг/сут несколько хуже переносилась.

Фармакокинетика. Фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии были аналогичными у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, применяющих противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью.

Абсорбция. Прегабалин быстро всасывается при приеме натощак и достигает Cmax в плазме крови в течение 1 ч после однократного и многократного применения. Рассчитанная биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет ≥90% и не зависит от дозы. После многократного применения равновесное состояние достигается через 24–48 ч. Скорость всасывания прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, что приводит к снижению Cmax примерно на 25–30% и удлинению tmax примерно на 2,5 ч. Однако прием прегабалина одновременно с пищей не имел клинически значимого влияния на степень абсорбции.

Распределение. Доклинические исследования показали, что прегабалин проникает через ГЭБ у крыс, мышей и обезьян. Прегабалин также проникает через плаценту у крыс и выделяется в молоко крыс в период лактации. У человека предполагаемый объем распределения прегабалина после перорального приема составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм. У человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После введения дозы радиоактивно меченного прегабалина около 98% радиоактивных веществ выводится с мочой в виде неизмененного прегабалина. N-метилированное производное прегабалина — основной метаболит препарата, который определялся в моче, составлял 0,9% введенной дозы. Во время доклинических исследований рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер не происходило.

Выведение. Прегабалин выводится из системного кровообращения в неизмененном виде преимущественно за счет экскреции почками. Средний T½ прегабалина составляет 6,3 ч. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. Фармакокинетика, Почечная недостаточность).

Пациентам с нарушением функции почек или пациентам, находящимся на гемодиализе, необходимо корректировать дозы препарата (см. ПРИМЕНЕНИЕ, табл. 1).

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина является линейной для всего рекомендованного диапазона доз. Вариабельность фармакокинетики прегабалина среди пациентов низкая (<20%). Фармакокинетика многократных доз прогнозируема на основе данных, полученных при введении однократной дозы. Таким образом, нет необходимости в плановом контроле концентраций прегабалина в плазме крови.

Пол. Результаты клинических исследований свидетельствуют об отсутствии клинически значимого влияния пола на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Почечная недостаточность. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме этого, прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови с помощью гемодиализа (после 4 ч гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается примерно на 50%). Поскольку выведение почками является основным путем экскреции препарата, пациентам с почечной недостаточностью необходимо снижать дозу препарата, а после гемодиализа — принимать дополнительную дозу (см. ПРИМЕНЕНИЕ, табл. 1).

Печеночная недостаточность. Специальные исследования фармакокинетики с участием пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Поскольку прегабалин не претерпевает значительного метаболизма и выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде, маловероятно, чтобы нарушение функции печени могло существенно повлиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.

ПОКАЗАНИЯ

нейропатическая боль. Препарат Ограния назначать для лечения нейропатической боли у взрослых при повреждении периферической нервной системы и ЦНС.

Эпилепсия. Препарат Ограния назначать в качестве дополнительной терапии парциальных судорожных припадков со вторичной генерализацией или без таковой у взрослых.

Генерализованное тревожное расстройство. Препарат Ограния назначать для лечения генерализованного тревожного расстройства у взрослых.

Фибромиалгия.

ПРИМЕНЕНИЕ

Дозы. Диапазон доз может изменяться в пределах 150–600 мг/сут. Дозу делить на 2 или 3 приема.

Нейропатическая боль. Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг/сут, разделенной на 2 приема. В зависимости от эффективности и переносимости препарата у отдельных пациентов дозу можно повысить до 300 мг/сут после интервала от 3 до 7 дней, а при необходимости — до максимальной дозы 600 мг/сут после дополнительного 7-дневного интервала.

Эпилепсия. Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг/сут, разделенной на 2 или 3 приема. В зависимости от эффективности и переносимости препарата у отдельного пациента дозу можно повысить до 300 мг/сут после первой недели приема. Спустя еще 1 нед дозу можно повысить до максимальной — 600 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство. Доза, которую разделяют на 2 или 3 приема, может изменяться в пределах 150–600 мг/сут. Периодически следует повторно оценивать необходимость продолжения лечения.

Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг/сут. В зависимости от эффективности и переносимости препарата у отдельных пациентов дозу можно повысить до 300 мг/сут после первой недели приема. После еще 1 нед приема дозу можно повысить до 450 мг/сут. Спустя еще 1 нед дозу можно повысить до максимальной — 600 мг/сут.

Прекращение лечения прегабалином. В соответствии с современной клинической практикой прекращать лечение прегабалином рекомендуется постепенно, в течение не менее 1 нед, независимо от показаний (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Пациенты с почечной недостаточностью. Прегабалин выводится из системного кровообращения в неизмененном виде преимущественно за счет экскреции почками. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина (см. Фармакокинетика), снижение дозы у пациентов с нарушением функции почек следует проводить индивидуально, как указано в табл. 1, в соответствии с клиренсом креатинина (CLcr), определенного по формуле:

CLcr (мл/мин) = [1,23 × [140—возраст годы × масса тела (кг)] / уровень креатинина в плазме крови (мкмоль/л)] × (0,85 для женщин).

Прегабалин эффективно элиминируется из плазмы крови с помощью гемодиализа (50% препарата в течение 4 ч). Для пациентов на гемодиализе суточную дозу прегабалина следует подбирать в соответствии с функцией почек. Кроме суточной дозы, сразу после каждой 4-часовой процедуры гемодиализа необходимо применять дополнительную дозу препарата (см. табл. 1).

Таблица 1. Коррекция дозы прегабалина в соответствии с функцией почек

Клиренс креатинина (CLcr), мл/мин Общая суточная доза прегабалина* Режим дозирования
Начальная

доза, мг/сут

Максимальная доза, мг/сут
≥60 150 600 2 или 3 раза в сутки
≥30–<60 75 300 2 или 3 раза в сутки
≥15–<30 25–50 150 1 или 2 раза в сутки
<15 25 75 1 раз в сутки
Дополнительная доза после гемодиализа, мг
  25 100 Однократно

*Общую суточную дозу (мг/сут) следует разделить на количество приемов в соответствии с режимом дозирования, чтобы получить мг/дозу.

Фибромиалгия. Обычно доза препарата для большинства пациентов составляет 300–450 мг/сут в 2 приема. Для некоторых больных может потребоваться доза 600 мг/сут. Прием препарата следует начинать с дозы 75 мг 2 раза в сутки (150 мг/сут) и ее можно повышать в зависимости от эффективности и переносимости до 150 мг 2 раза в сутки (300 мг/сут) в течение одной недели. Пациентам, для которых дозировка 300 мг/сут недостаточно эффективна, дозу можно повысить до 225 мг 2 раза в сутки (450 мг/сут). Если необходимо, дозу можно повысить через неделю до максимальной — 600 мг/сут.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью необходимости в коррекции дозы нет (см. Фармакокинетика).

Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). Пациентам пожилого возраста из-за ухудшения функции почек может потребоваться снижение дозы прегабалина (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Способ применения. Препарат Ограния можно принимать независимо от приема пищи.

Препарат Ограния предназначен исключительно для перорального применения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

побочные реакции приведены по классам и частоте: очень частые (≥1/10); частые (от ≥1/100 до <1/10); нечастые (от ≥1/1000 до <1/100); единичные (от ≥1/10 000 до <1/1000); редкие (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Указанные побочные реакции также могут быть связаны с течением основного заболевания и/или сочетанным применением других лекарственных средств.

Во время лечения нейропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций в общем, побочных реакций со стороны ЦНС и, особенно, сонливости была повышенной (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Класс системы органов Побочные реакции на препарат
Инфекции и инвазии
Нечастые Назофарингит
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы
Единичные Нейтропения
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна Повышенная чувствительность, ангионевротический отек, аллергическая реакция
Нарушения обмена веществ, метаболизма
Частые Повышенный аппетит
Нечастые Потеря аппетита, гипогликемия
Со стороны психики
Частые Эйфорическое настроение, спутанность сознания, раздражительность, снижение либидо, дезориентация, бессонница
Нечастые Галлюцинации, панические атаки, возбуждение, беспокойство, депрессия, угнетенное настроение, изменения настроения, деперсонализация, затрудненный подбор слов, патологические сновидения, усиление либидо, аноргазмия, апатия
Единичные Расторможенность, приподнятое настроение
Частота неизвестна Агрессия
Со стороны нервной системы
Очень частые Головокружение, сонливость
Частые Атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезии, седативный эффект, нарушение равновесия, вялость, головная боль
Нечастые Потеря сознания, ступор, миоклония, психомоторная гиперактивность, агевзия, дискинезия, постуральное головокружение, интенциальный тремор, нистагм, нарушение когнитивных функций, нарушение речи, гипорефлексия, гипестезия, амнезия, гиперестезия, ощущение жжения, околоротовая парестезия, миоклонус, гипалгезия
Единичные Гипокинезия, паросмия, дисграфия, зависимость, мания, мозжечковый синдром, синдром зубчатого колеса, кома, делирий, энцефалопатия, экстрапирамидный синдром, синдром Гийена — Барре, интракраниальная гипертензия, маниакальные реакции, параноидные реакции, расстройства сна
Частота неизвестна Потеря сознания, нарушения психики, судороги, плохое самочувствие
Нарушения со стороны органа зрения
Частые Нечеткость зрения, диплопия, конъюнктивит
Нечастые Нарушения зрения, отек глаз, дефект поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость глаз, усиленное слезотечение, нарушение аккомодации, блефарит, кровоизлияние в глазное яблоко, светочувствительность, отек сетчатки
Единичные Потеря периферического зрения, осциллопсия, изменение зрительного восприятия глубины, фотопсии, раздражение глаз, мидриаз, страбизм, яркость зрения, анизокория, язвы роговицы, экзофтальм, паралич глазных мышц, ирит, кератоконъюнктивит, миоз, ночная слепота, офтальмоплегия, атрофия зрительного нерва, отек диска зрительного нерва, птоз, увеит
Частота неизвестна Потеря зрения, кератит
Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата
Частые Вертиго
Нечастые Гиперакузия
Нарушения со стороны сердца
Нечастые Тахикардия, AV-блокада I степени
Единичные Синусовая тахикардия, синусовая брадикардия, синусовая аритмия
Частота неизвестна Застойная сердечная недостаточность, удлинение интервала Q–T
Сосудистые расстройства
Нечастые Приливы, горячие приливы, артериальная гипотензия, АГ
Единичные Ощущение холода в конечностях
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечастые Одышка, сухость слизистой оболочки носа
Единичные Носовое кровотечение, сдавление в горле, кашель, заложенность носа, ринит, храп, ларингоспазм, фаринголарингеальная боль, апноэ, ателектаз, бронхиолит, икота, фиброз легких, зевота
Частота неизвестна Отек легких
Со стороны пищеварительной системы
Частые Рвота, сухость во рту, запор, метеоризм, гастроэнтерит
Нечастые Вздутие живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, чрезмерное слюноотделение, оральная гипестезия, холецистит, холелитиаз, колит, желудочно-кишечные кровотечения, мелена, отек языка, ректальное кровотечение
Единичные Асцит, панкреатит, дисфагия, афтозный стоматит, язва пищевода, периодонтальные абсцессы
Частота неизвестна Отек языка, диарея, тошнота
Изменения со стороны кожи и подкожной ткани
Нечастые Папулезные высыпания, гипергидроз, пролежни, алопеция, сухость кожи, экзема, гирсутизм, язвы кожи, везикулобуллезная сыпь
Единичные Крапивница, холодный пот, эксфолиативный дерматит, лихеноидный дерматит, меланоз, поражения ногтей, петехиальная сыпь, пурпура, пустулезные высыпания, атрофия кожи, некроз кожи, кожные и подкожные узелки
Частота неизвестна Синдром Стивенса — Джонсона, зуд
Нарушения со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани
Нечастые Подергивание мышц, отек суставов, судороги мышц, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, ригидность мышц
Единичные Рабдомиолиз, спазм в шейном отделе, боль в шее
Нарушения со стороны мочевыделительной системы
Нечастые Недержание мочи, дизурия, альбуминурия, гематурия, образование камней в почках, нефрит
Единичные Почечная недостаточность, олигурия, ОПН, гломерулонефрит, пиелонефрит
Частота неизвестна Задержка мочеиспускания
Расстройства репродуктивной системы и молочных желез
Частые Эректильная дисфункция, импотенция
Нечастые Задержка эякуляции, сексуальная дисфункция, лейкоррея, меноррагия, метроррагия
Единичные Аменорея, выделения из молочных желез, боль в молочных железах, дисменорея, увеличение молочных желез, цервицит, баланит, эпидидимит
Частота неизвестна Гинекомастия
Общие расстройства и реакции в месте введения
Частые Нарушения походки, ощущение опьянения, повышенная утомляемость, периферические отеки, отеки
Нечастые Падение, ощущение сдавления в груди, общая слабость, ощущение жажды, боль, ощущение недомогания, озноб, абсцесс, целлюлит, реакции фоточувствительности
Единичные Генерализованный отек, повышение температуры тела, анафилактоидные реакции, гранулема, умышленное причинение вреда, забрюшинный фиброз, шок
Частота неизвестна Отек лица
Исследования
Частые Увеличение массы тела
Нечастые Повышение уровня КФК в крови, повышение уровня АлАТ, повышения уровня АсАТ, уменьшение количества тромбоцитов
Единичные Повышение уровня глюкозы в крови, уменьшение содержания калия в крови, уменьшение уровня лейкоцитов в крови, повышение уровня креатинина в крови, уменьшение массы тела

У некоторых пациентов возникали симптомы отмены после прекращения кратко- или долгосрочного лечения прегабалином. Сообщалось о таких явлениях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, судороги, нервозность, депрессия, боль, гипергидроз и головокружение. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом лечения.

Относительно прекращения долгосрочного лечения прегабалином — нет никаких данных о частоте и тяжести симптомов отмены, связанных с длительностью применения прегабалина и его дозой.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

пациенты с сахарным диабетом. Пациентам с сахарным диабетом, масса тела которых увеличилась при применении прегабалина, может потребоваться коррекция дозы гипогликемических лекарственных средств.

Реакции гиперчувствительности. Сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности, в том числе ангионевротического отека. При наличии таких симптомов ангионевротического отека, как отек лица, периоральный отек или отек верхних дыхательных путей, следует немедленно прекратить применение прегабалина.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушение психики. Применение прегабалина сопровождалось появлением головокружения и сонливости, что может быть причиной возникновения травматических случаев (падений) у пациентов пожилого возраста. Сообщалось о потере сознания, спутанности сознания, а также нарушениях психики. Поэтому пациентам следует посоветовать быть осторожными, пока им не станет известно о влиянии лекарственного средства.

Расстройства зрения. О нечеткости зрения чаще сообщали пациенты, применявшие прегабалин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В большинстве случаев это явление исчезало при постоянном применении препарата. Частота снижения остроты зрения и изменений полей зрения была выше у пациентов, получавших прегабалин, по сравнению с пациентами группы плацебо; частота возникновения изменений на глазном дне была выше у пациентов группы плацебо (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА, Фармакодинамика).

Сообщалось о побочных реакциях со стороны органа зрения, в частности о потере зрения, нечеткости зрения или других изменениях остроты зрения, многие из которых были временными. Прекращение применения прегабалина может привести к исчезновению или уменьшению этих симптомов со стороны органа зрения.

Почечная недостаточность. Сообщалось о случаях почечной недостаточности. Иногда этот эффект был обратимым после прекращения приема прегабалина.

Отмена сопутствующих противоэпилептических лекарственных средств. Данных об отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорогами в результате добавления к лечению прегабалина недостаточно, чтобы перейти к монотерапии прегабалином.

Симптомы отмены. У некоторых пациентов возникали симптомы отмены после прекращения кратко- или долгосрочного лечения прегабалином. Сообщалось о таких явлениях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом лечения.

Судороги, в частности эпилептический статус и большие судорожные припадки, могут возникать при лечении прегабалином или вскоре после прекращения его применения.

Что касается прекращения долгосрочного лечения прегабалином — нет никаких данных о частоте и тяжести симптомов отмены, связанных с продолжительностью применения прегабалина и его дозой.

Застойная сердечная недостаточность. Сообщалось о застойной сердечной недостаточности у некоторых пациентов, принимавших прегабалин. Такая реакция в основном отмечалась при лечении прегабалином нейропатической боли у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми нарушениями. Следует с осторожностью применять прегабалин у таких пациентов. При прекращении приема прегабалина это явление может исчезнуть.

Лечение нейропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга. Во время лечения нейропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций в целом, побочных реакций со стороны ЦНС и, особенно, сонливости была повышенной. Это может быть связано с аддитивным действием сопутствующих лекарственных средств (например антиспастических препаратов), необходимых для лечения этого состояния. Это обстоятельство следует учитывать при назначении прегабалина таким пациентам.

Суицидальное мышление и поведение. Сообщалось о случаях суицидального мышления и поведения у пациентов, получавших лечение противоэпилептическими препаратами по поводу определенных показаний. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов также показал незначительное повышение риска появления суицидального мышления и поведения. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а доступные данные не исключают возможности его существования при применении прегабалина.

Поэтому следует тщательно наблюдать за пациентами относительно появления признаков суицидального мышления и поведения и назначать соответствующее лечение в случае их возникновения. Пациенты (и лица, ухаживающие за ними) должны обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидального мышления или поведения.

Ухудшение функции нижних отделов ЖКТ. Сообщалось о явлениях, связанных с ухудшением функции нижних отделов ЖКТ (такие как непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, запор) вследствие приема прегабалина вместе с лекарственными средствами, которые могут вызвать запоры, например опиоидными анальгетиками. При комбинированном применении прегабалина и опиоидов следует принять меры для профилактики запоров (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста).

Аддиктивный потенциал. Регистрировались случаи злоупотребления. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с наркотической зависимостью в анамнезе. Следует наблюдать за пациентами относительно возникновения симптомов зависимости от прегабалина.

Энцефалопатия. Случаи энцефалопатии возникали преимущественно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут вызвать энцефалопатию.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению с возрастом. Снижение клиренса прегабалина после перорального приема согласуется со снижением клиренса креатинина, связанного с увеличением возраста. Пациентам с нарушениями функции почек, связанными с возрастом, может требоваться снижение дозы прегабалина (см. ПРИМЕНЕНИЕ, табл. 1). У пациентов пожилого возраста возможно более частое возникновение таких побочных реакций, как головокружение, спутанность сознания, тремор, нарушение координации, летаргия.

Непереносимость лактозы. Препарат Ограния содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью. Женщины репродуктивного возраста. Поскольку потенциальный риск для человека неизвестен, женщинам репродуктивного возраста следует использовать эффективные средства контрацепции.

Беременность. Нет достоверных данных о применении прегабалина у беременных.

Исследования на животных свидетельствовали о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Препарат Ограния не следует применять в период беременности, за исключением отдельных случаев, когда польза для беременной явно превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью. Неизвестно, экскретируется ли прегабалин в грудное молоко человека. Однако прегабалин был выявлен в молоке крыс. Поэтому не рекомендуется кормить ребенка грудью в период лечения прегабалином.

Репродуктивная функция. Отсутствуют клинические сведения о влиянии прегабалина на репродуктивную функцию женщин.

Во время клинического исследования влияния прегабалина на подвижность сперматозоидов здоровые добровольцы мужского пола получали дозу прегабалина 600 мг/сут. После 3-месячного лечения никакого влияния на подвижность сперматозоидов не выявлено.

Исследование фертильности продемонстрировало наличие негативного влияния на репродуктивную функцию самок крыс и наличие негативного влияния на репродуктивную функцию и развитие самцов крыс. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.

Дети. Безопасность и эффективность применения препарата Ограния у детей не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат Ограния может иметь незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Препарат Ограния может вызвать головокружение и сонливость, что может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления транспортными средствами, работы со сложной техникой и от другой потенциально опасной деятельности, пока не станет известно, влияет ли этот препарат на их способность к такой деятельности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

поскольку прегабалин преимущественно экскретируется в неизмененном виде с мочой, подвергается незначительному метаболизму в организме человека (<2% дозы выводится с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками плазмы крови, маловероятно, что он может вызывать фармакокинетическое взаимодействие или быть объектом такого взаимодействия.

Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ. В исследованиях in vivo не отмечалось значимого клинического фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотригином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Популяционный фармакокинетический анализ показал, что пероральные антидиабетические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не имеют клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Одновременное применение прегабалина с пероральными контрацептивами, норэтистероном и/или этинилэстрадиолом не влияет на фармакокинетику равновесного состояния ни одного из препаратов.

Лекарственные средства, влияющие на ЦНС. Прегабалин может усилить действие этанола и лоразепама. В ходе контролируемых клинических исследований одновременное введение многократных пероральных доз прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не приводило к клинически значимому влиянию на функцию дыхания. После выхода препарата на рынок сообщалось о возникновении дыхательной недостаточности и комы у пациентов, принимавших прегабалин вместе с другими лекарственными средствами, угнетающими функцию ЦНС. Прегабалин, вероятно, усиливает нарушения когнитивных и основных двигательных функций, вызванные применением оксикодона.

Взаимодействие у пациентов пожилого возраста. Специальные исследования фармакодинамического взаимодействия с участием добровольцев пожилого возраста не проводились.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

наиболее частыми отмеченными побочными реакциями в случае передозировки прегабалина были сонливость, спутанность сознания, возбуждение и беспокойство. Изредка сообщалось о случаях комы.

Лечение передозировки прегабалина заключается в общих поддерживающих мероприятиях и при необходимости может включать гемодиализ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Дата добавления: 26.10.2018 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Цены на ОГРАНИЯ в городах Украины

Винница 608.75 грн./уп.

ОГРАНИЯ капс. 300 мг блистер № 30, Фармак ..... 548.9 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Винница, ул. Пирогова, 17, тел.: +380432562322

Днепр 578.16 грн./уп.

ОГРАНИЯ капс. 300 мг блистер № 30, Фармак ..... 551.1 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Днепропетровск, пл. Вокзальная, 1, тел.: +380567703388

Запорожье 558.35 грн./уп.

ОГРАНИЯ капс. 300 мг блистер № 30, Фармак ..... 543.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Запорожье, ул. Новокузнецкая, 17, тел.: +380617699904

Ивано-Франковск 594.17 грн./уп.

ОГРАНИЯ капс. 300 мг блистер № 30, Фармак ..... 587.25 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Ивано-Франковск, ул. Гаркуши Ильи, 24, тел.: +380675604635

Киев 589.25 грн./уп.

ОГРАНИЯ капс. 300 мг блистер № 30, Фармак ..... 548.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, ул. Якубовского Маршала, 4, тел.: +380442506868

Львов 587.25 грн./уп.

ОГРАНИЯ капс. 300 мг блистер № 30, Фармак ..... 587.25 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Львов, ул. Удатного, 5, тел.: +380675680684

Николаев 587.25 грн./уп.

ОГРАНИЯ капс. 300 мг блистер № 30, Фармак ..... 587.25 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Николаев, ул. Чкалова, 91А, тел.: +380512769961

Одесса 614.42 грн./уп.

ОГРАНИЯ капс. 300 мг блистер № 30, Фармак ..... 608.35 грн./уп.
«АННУШКА» Одесса, ул. Мясоедовская, 29, тел.: +380487599001

Полтава 587.25 грн./уп.

ОГРАНИЯ капс. 300 мг блистер № 30, Фармак ..... 587.25 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Полтава, ул. Дмитриева Николая, 6Д, тел.: +380532625085

Ровно 587.25 грн./уп.

ОГРАНИЯ капс. 300 мг блистер № 30, Фармак ..... 587.25 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Ровно, ул. Князя Владимира, 109Б, тел.: +380362420455

Тернополь 587.25 грн./уп.

ОГРАНИЯ капс. 300 мг блистер № 30, Фармак ..... 587.25 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Тернополь, ул. Текстильная, 28Ч, тел.: +380352561257

Ужгород 584 грн./уп.

ОГРАНИЯ капс. 300 мг блистер № 30, Фармак ..... 584 грн./уп.
«D.S.» Ужгород, пл. Корятовича, 8/1, тел.: +380504340968

Харьков 587.25 грн./уп.

ОГРАНИЯ капс. 300 мг блистер № 30, Фармак ..... 587.25 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Харьков, ул. Полтавский шлях, 53/55, тел.: +380577284145

Херсон 587.25 грн./уп.

ОГРАНИЯ капс. 300 мг блистер № 30, Фармак ..... 587.25 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Херсон, ул. Привокзальная, 1, тел.: +380552701250

Черкассы 587.25 грн./уп.

ОГРАНИЯ капс. 300 мг блистер № 30, Фармак ..... 587.25 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Черкассы, ул. Дашковича Остафия, 19, тел.: +380472590164

Чернигов 601.1 грн./уп.

ОГРАНИЯ капс. 300 мг блистер № 30, Фармак ..... 601.1 грн./уп.
«МЕД-СЕРВИС» Чернигов, ул. Рокоссовского, 8, тел.: +380462608655

Черновцы 574.6 грн./уп.

ОГРАНИЯ капс. 300 мг блистер № 30, Фармак ..... 561.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Черновцы, ул. Главная, 178, тел.: +380372513610